SERACTIL DOLO 300MG FILMTABLETTA
|
Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét!
|
|
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Seractil 200 mg filmtabletta
Seractil 300 mg filmtabletta
Seractil 400 mg filmtabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Seractil 200 mg filmtabletta
200 mg (S)-ibuprofén filmtablettánként.
Seractil 300 mg filmtabletta
300 mg (S)-ibuprofén filmtablettánként.
Seractil 400 mg filmtabletta
400 mg (S)-ibuprofén filmtablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Seractil 200 mg filmtabletta
Fehér, kerek, mindkét oldalán domború felületű filmtabletta, egyik oldalán felezővonallal ellátva.
Seractil 300 mg filmtabletta:
Fehér, kerek, mindkét oldalán domború felületű filmtabletta.
Seractil 400 mg filmtabletta:
Fehér, hosszúkás, mindkét oldalán domború felületű filmtabletta, egyik oldalán felezővonallal ellátva.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Osteoarthrosishoz társuló fájdalom és gyulladás csökkentésének tüneti kezelése.
Akut és krónikus arthritis, mint a krónikus polyarthritis (rheumatoid arthritis) és más arthritisek, arthrosisok tüneti kezelése.
Fájdalmas, gyulladásos nőgyógyászati állapotok, pl. primer dysmenorrhoea, akut tüneti kezelése.
Váz- és izomrendszer fájdalmának, fejfájás, fogfájás, poszttraumás és posztoperatív fájdalmak, stb. akut, tüneti kezelése.
Gyulladással, fájdalommal és lázzal járó állapotok (pl. influenza vagy megfázás) kezelése.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Az adagolást a kórkép súlyosságának és a beteg panaszainak függvényében kell megállapítani.
Krónikus adaglás esetén amennyiben a beteg megfelelően reagál, úgy a még hatékony legalacsonyabb adagig kell csökkenteni a gyógyszer adagját.
Az (S)-ibuprofén legnagyobb egyszeri adagja 400 mg, a napi maximális adag 1200 mg.
A 200 és 400 mg-os filmtabletták felezhetők.
Osteoarthrosis és rheumatoid arthritis:
A szokásos javasolt napi adagja 600-900 mg (S)-ibuprofén, naponta legfeljebb három alkalomra elosztva, mint pl. 400 mg naponta kétszer vagy 300 mg naponta háromszor. Az (S)-ibuprofén napi adagja 1200 mg-ig emelhető akut esetekben, vagy a betegség exacerbációja esetén.
Enyhe és középerős fájdalom:
A szokásos javasolt napi adagja 600 mg (S)-ibuprofén, naponta legfeljebb három alkalomra elosztva.
Az (S)-ibuprofén napi adagja legfeljebb 1200 mg-ig emelhető akut esetekben, vagy a betegség exacerbációja esetén.
A legnagyobb egyszeri adag 400 mg (S)-ibuprofén.
Dysmenorrhoea:
A szokásos javasolt napi adagja 600-900 mg (S)-ibuprofén, naponta legfeljebb három adagra elosztva, mint pl. 400 mg naponta kétszer vagy 300 mg naponta háromszor.
Fájdalommal és lázzal járó állapotok (pl. influenza vagy megfázás) kezelése:
A javasolt egyszeri adag 200-300 mg, az ajánlott napi maximális adag 900 mg (S)-ibuprofén.
A gyermekekkel és serdülőkkel szerzett tapasztalatok korlátozottak (ld. 5.2 pontot).
Szükség esetén, 12 évnél idősebb serdülők mérsékelt és középerős fájdalmának kezélésére az (S)-ibuprofén adható. A legkisebb hatékony napi adagot kell alkalmazni. Az ajánlott legnagyobb adag
200 mg naponta háromszor.
A Seractil filmtabletták alkalmazása (12 évnél fiatalabb) gyermekek számára nem javallt.
Idős betegek kezelését alacsony adagokkal ajánlott kezdeni. A dózis emelése, az átlagos adag szintjére csak azt követően javasolt, ha a beteg gyógyszer iránt tanúsított toleranciája bizonyosságot nyet.
Májkárosodás:
Az enyhe vagy közepes májkárosodás esetén a kezelést csak csökkentett adaggal és szigorú orvosi ellenőrzés mellett szabad végezni. Súlyos máj-diszfunkció esetén az (S)-ibuprofén nem adható
(ld. 4.3 pontot).
Vesekárosodás:
Az enyhe vagy közepes vesekárosodás esetén a kezelést csak csökkentett adaggal szabad kezdeni.
Súlyos vese-diszfunkció esetén az (S)-ibuprofén nem adható (ld. 4.3 pontot).
A Seractil filmtablettát étkezés előtt vagy azt követően is be lehet venni (ld. 5.2 pontot). Általában az NSAID-ok (nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek) bevétele, különösen a krónikus alkalmazás esetén, étkezés közben vagy étkezés után ajánlott, a gastrointestinalis irritáció csökkentése céljából. Néhány beteg esetében a gyógyszer hatásának kezdete elhúzódhat, ha a tabletta bevétele étkezés közben vagy azt követően történik.
4.3 Ellenjavallatok
Az (S)-ibuprofén alkalmazása tilos:
" az (S)-ibuprofénnel vagy más NSAID-dal ill. a készítmény bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység esetén;
" ha hasonló hatású készítmények (pl. acetilszalicilsav vagy más NSAID-ok) asztmás rohamot, bronchospasmust, akut rhinitist vagy orrpolip kialakulását, urticariat, angioneuroticus ödémát okoztak;
" ha egy korábban alkalmazott NSAID kezelés kapcsán a kórtörténetben gastrointestinalis vérzés vagy perforáció előfordult;
" ha jelenleg is fennáll, vagy ha a kórtörténetben szerepel kettő vagy annál több peptikus fekély/vérzés;
" aktív Crohn-betegség vagy colitis ulcerosa esetén;
" súlyos szívelégtelenség estén;
" súlyos veseelégtelenség (GFR - glomeruláris filtrációs hányados: < 30 ml/perc) esetén;
" súlyosan károsodott májfunkció esetén;
" a terhesség hatodik hónapjának kezdetétől (ld. 4.6 pontot).
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A nem kívánt hatások minimálisra csökkenthetők, ha a kezelés során a legalacsonyabb hatékony napi dózist a lehető legrövidebb ideig alkalmazzák.
Idős betegeknél az NSAID-ok alkalmazásával kapcsolatos mellékhatások fokozott gyakorisággal fordulnak elő, különösen a gastrointestinalis vérzés és perforáció, melyek bizonyos esetekben halálos kimenetelűek is lehetnek (ld. 4.2 pontot).
Fatális kimenetelű gastrointestinalis (GI) vérzést, fekélyképződést és perforációt valamennyi NSAID alkalmazása során jelentettek a kezelés különböző szakaszaiban, a figyelmeztető jelekkel vagy anélkül, és függetlenül a kórtörténetben szereplő GI eseményektől (ld. 4.3 pontot). Idős betegeknél a legkisebb adaggal kell kezdeni a terápiát. Az NSAID kezelés kiegészítése olyan gyógyszerekkel, melyek segítenek a nem kívánt hatások megelőzésében (pl. mizoprosztol vagy protonpumpa inhibitorok), megfontolandó az idős betegek körében, és azoknál is, akik egyidejűleg kis dózisban acetilszalicilsavat vagy más olyan gyógyszert szednek, melyek a GI történések kockázatát fokozzák (ld. 4.5 pontot).
Megkülönböztetett figyelemmel kell kísérni azokat a betegeket, akik egyidejűleg szednek olyan gyógyszereket, melyek a GI fekélyképződés vagy a vérzés kialakulását fokozhatják, mint pl. kortikoszteroidok, antikoagulánsok (pl. warfarin), SSRI-ok vagy vérlemezkék aggregációját gátló gyógyszerek (pl. acetilszalicilsav), (ld. 4.5 pontot).
Ha a Seractil alkalmazása kapcsán GI vérzés vagy fekély kialakulását észlelik, a kezelést azonnal abba kell hagyni.
NSAID-okat csak körültekintéssel szabad adni azon a betegeknek, akik kórtörténetében GI betegség (mint pl. colitis ulcerosa vagy Crohn-betegség) szerepel, mivel azok fellángolásával lehet számolni (ld. 4.8 pontot).
Más NSAID készítményhez hasonlóan allergiás reakciók, beleértve az anafilaxiás reakciókat is, előfordulhatnak abban az esetben is, ha a beteg korábban nem szedte a gyógyszert.
NSAID-szerek alkalmazásával összefüggésben nagyon ritkán, súlyos - esetenként fatális kimenetelű - bőrreakciókat, exfoliatív dermatitist, Steven-Johnson szindrómát, toxicus epidermalis necrolysist jelentettek (ld. 4.8 pontot). A kezelés kezdetén ezek a reakciók nagyobb gyakorisággal fordulnak elő, az esetek többsége a kezelés első hónapjában jelentkeznek. Az (S)-ibuprofén kezelést azonnal abba kell hagyni, amint a túlérzékenységi reakció első jele pl. bőrkiütés, nyálkahártya laesio megjelenik.
Lupus erythematosus és kevert kötőszöveti betegségek esetén az (S)-ibuprofén csak óvatosan adható, mert ezek a betegek fogékonyak lehetnek az NSAID-szerek által indukált vese és központi idegrendszeri mellékhatások kialakulására, beleértve az aszeptikus meningitist (ld. 4.8 pontot).
Szívelégtelenségben szenvedő betegek kezelésekor hipertenzió, vese- és májbetegség kialakulásával, továbbá - különösen egyidejűleg alkalmazott diuretikus kezelés alkalmával - folyadékretenció veszélyével, ödéma-képződéssel és a vesefunkció romlásával feltétlenül számolni kell. Amennyiben ilyen betegek (S)-ibuprofén kezelésben részesülnek, az alkalmazott adagot a lehető legalacsonyabb szinten kell tartani és a vesefunkciót rendszeresen elenőrizni kell.
Asztmás betegeknél, vagy azoknál, akik kórtörténetében asztma szerepel, a kezelést körültekintően kell végezni, mivel az NSAID-szerek bronchospasmust okozhatnak.
Az NSAID-ok elfedhetik a fertőzések tüneteit.
A többi NSAID-hoz hasonlóan az (S)-ibuprofén növelheti a plazmában az urea nitrogén és kreatinin-szintet, továbbá társulhat a vese működésében jelentkező adverz eseményekkel, mely glomerulonephritishez, interstitialis nephritishez, a vese papillaris necrosisahoz, nephrosis szindrómához és akut veseelégtelenséghez vezethet (ld. 4.2, 4.3 és 4.5 pontokat).
A többi NSAID-hoz hasonlóan az (S)-ibuprofén átmenetileg, kismértékben növelheti a májfunkciós paramétereket és szignifikánsan emelheti a SGOT és SGPT értékeket. Ha ezek a paraméterek számottevő mértékben emelkednek a kezelést abba kell hagyni (ld. 4.2 és 4.3 pontokat).
A többi NSAID-készítménnyel együtt az (S)-ibuprofén is reverzibilisen gátolhatja a thrombocyta-aggregációt és növelheti a vérzési időt. Véralvadási rendellenességben szenvedő betegeket gondosan monitorozni kell, ha az orálisan alkalmazott antikoaguláns kezelést (S)-ibuprofén terápiával kombinálják (ld. 4.5 pontot).
Hosszútávon (S)-ibuprofén kezelésben részesülő betegeket (vese-, máj- és hematológiai funkciók tekintetében) monitorozni kell.
A fájdalomcsillapítók hosszútávon, nagydózisban, nem törzskönyvezett indikációs körben (off-label treatment) történő alkalmazása során fejfájást okozhatnak, amit nem szabad ezen gyógyszerek megemelt adagjával kezelni.
A különböző fájdalomcsillapító gyógyszer-kombinációk rendszeres használata vesekárosodást okozhat, a veseelégtelenség kockázatával (fájdalomcsillapító gyógyszerek által kiváltott nephropathia). Ezért az ibuprofén és más NSAID gyógyszerek együttes alkalmazása (beleértve a OTC termékeket és a szelektív COX-2 gátlókat is) kerülendő.
Az ismerten ciklooxigenáz / prosztaglandin szintézist gátló gyógyszerek a fertilitást reverzibilisen gátolhatják és ezért alkalmazásuk nem ajánlott azon nők esetében, akik terhességet terveznek, bár ilyen hatásról (S)-ibuprofén alkalmazásával kapcsolatban nem számoltak be.
Azoknál a nőknél, akik a teherbeesés nehézségeivel küzdenek, vagy a meddőségük kezelése folyamatban van, az (S)-ibuprofén kezelés abbahagyását fontolóra kell venni.
Preklinikai vizsgálatok adatai szerint, a kisdózisban adott acetilszalicilsav thrombocyta-aggregáció gátlása károsodhat, ha egyidejűleg más NSAID-ot, mint pl. (S)-ibuprofént alkalmaznak.
Ez a gyógyszerkölcsönhatás csökkentheti az acetilszalicilsav cardiovascularis protektív hatását, ezért ez különös figyelmet igényel az (S)-ibuprofén hosszútávú alkalmazásakor, annak ellenére, hogy a legújabb klinikai vizsgálatok eredményei ezt a kockázatot nem igazolták.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Az itt leírt információk más NSAID-okkal korábban nyert tapasztalatokon alapszik.
Általában az NSAID-ok óvatosan adhatók azon gyógyszerekkel együtt, melyek a gastrointestinalis fekélyképződés vagy vérzés, illetve a veseelégtelenség kialakulásának veszélyét fokozzák.
Metotrexát 15 mg/hét vagy ennél nagyobb adagban: ha az NSAID-okat és a metotrexátot 24 órán belül adják, a metotrexát plazma-szintje emelkedhet a vese clearence csökkenése révén, ami a metotrexát toxicitást potenciálisan fokozza. Ezért azon betegeknek, akik nagydózisú metotrexát kezelésben részesülnek, az (S)-ibuprofén egyidejű alkalmazása nem javasolt (ld. 4.4 pontot).
Lítium: Az NSAID-ok növelhetik a lítium plazmakoncentrációját, a vese clearence csökkentése által. Együttadások nem ajánlott (ld. 4.4 pontot). Ha az együttadásuk elkerülhetetlen, a lítium monitorozása szükséges. A lítium adagjának csökkentését fontolóra kell venni.
NSAID-ok és szalicilátok (a thrombocyta-aggregáció gátlására ajánlott adagnál nagyobb, kb.
100 mg/nap dózisban adott szalicilsav esetén): NSAID-okkal, beleértve szelektív COX-2 gátlókat is, az együttadást kerülni kell, mivel fokozódhat a gastrointestinalis fekélyképződés és vérzés veszélye.
Óvintézkedések:
Acetilszalicilsav:
Együttes alkalmazás esetén az (S)-ibuprofén ronthatja a kis dózisban adott acetilszalicilsav vérlemezkék aggregációjára gyakorolt hatását.
Vérnyomáscsőkkentő-szerek:
Az NSAID-ok csökkenthetik a ß-blokkolók hatékonyságát, feltehetően a vasodilatator hatású prosztaglandinok képződésének gátlása révén.
Az NSAID-ok és az ACE gátlók vagy az angiotenzin-II receptor antagonisták együttes alkalmazása akut veseelégtelenség kialakulásának fokozott veszélyével járhat, különösen azon betegeknél, akiknél a vesfunkció károsodása már korábban is fennállt. Idős és/vagy dehidrálódott betegek esetében ez a gyógyszerkombináció akut veseelégtelenséghez vezethet, a glomerulus filtrációra gyakorolt direkt hatása révén. A kezelés kezdetén a vesefunkció alapos vizsgálata ajánlott.
Az NSAID-ok hosszantartó alkalmazása elméletileg csökkentheti az angiotenzin-II receptor antagonisták hatását, amint azt az ACE gátlók esetében jelentették. Ezen kombináció alkalmazása óvatosságot igényel, és a kezelés kezdetén a vesefunkció alapos monitorozása szükséges (a betegeknél biztosítani kell a megfelelő folyadékbevitelt).
Ciklosporin, takrolimus:
Az NSAID-okkal történő együttadása fokozhatja a nephrotoxicitás veszélyét a renalis prosztaglandinok szintézisére kifejtett gátló hatása révén. A kombinációs kezelés idején a vesefunkció szoros monitorozása szükséges, különösen az idős betegek esetében.
Kortikoszteroidok:
A gastrointestinalis fekélyképződés és vérzés veszélye fokozott (ld. 4.4 pontot).
Digoxin:
Az NSAID-ok fokozhatják a plazma digoxin szintjét és digoxin toxicitás veszélyét.
15 mg/ hét adagnál kisebb dózisban alkalmazott metotrexát:
Számos NSAID esetében jelentették a metotrexát vérszintjének az emelkedését. Az (S)-ibuprofén és a kisdózisú metotrexát együttadása esetén a vérsejtszám szoros ellenőrzése szükséges, különösen a kombináció alkalmazásának első hetében. Fokozott körültekintés szükséges már enyhe veseelégtelenség esetén is, főként az idős betegeknél, és a vesefunkciót ellenőrizni kell a metotrexát clearence csökkenésének megelőzése érdekében.
Fenitoin:
Néhány NSAID leszoríthatja a fenitoint a fehérjekötő helyéről, ami feltehetően a fenitoin szérum-szintjének növekedéséhez és toxicitáshoz vezet. Erre a kölcsönhatásra vonatkozó klinikai bizonyítékok csak mérsékelt számban állnak rendelkezésre, a fenitoin dózisának beállítása a plazmakoncentráció és/vagy toxicitás jeleinek monitorozása mellett ajánlott.
A vérlemezkék aggregációját gátló szerek és a szelektív szerotonin reuptake gátló (SSRI) gyógyszerek:
A gastrointestinalis vérzés veszélye fokozott.
Tiazidok, tiazid-származékok, kacsdiuretikumok, kálium-kímélő diuretikumok:
NSAID-ok és diuretikumok együttadása a vese vérátfolyásának csökkentése által másodlagos veseelégtelenség kialakulásának veszélyét okozhatja.
A plazma kálium szintjét növelő gyógyszerek:
Az NSAID-ok alkalmazásával kapcsolatban a szérum kálium szintjének emelkedését jelentették. Ezért különleges figyelmet igényel, ha más, a plazma kálium szintjét növelő gyógyszerrel együtt alkalmazzák (mint pl. a kálium-kímélő diuretikumok, ACE gátlók, angiotenzin-II receptor blokkolók, immunszupresszív gyógyszerek, mint pl. a ciklosporin vagy a takrolimus, trimetoprim és a heparinok). A szérum kálium szintjét monitorozni kell.
Trombolitikumok és a tiklopidin:
Az (S)-ibuprofén gátolja a vérlemezkék aggregációját a ciklooxigenáz enzim gátlása útján, ezért különös figyelmet igényel, ha az (S)-ibuprofént trombolitikus hatású gyógyszerekkel, tiklopidinnel és más, a vérlemezkék aggregációját gátló szerrel kombinálják, mert fokozódik az aggregációt gátló hatás.
4.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség:
A prosztaglandin szintézis gátlása károsan befolyásolhatja a terhességet és/vagy az embrió/magzat fejlődését.
Epidemiológiai vizsgálatokból származó adatok szerint a vetélés és a cardialis fejlődési rendellenesség kockázata növekszik, ha a terhesség korai szakaszában a prosztaglandin szintézisét gátló szereket alkalmaznak. A cardivascularis malformáció teljes kockázata 1%-nál kisebb értékről kb. 1,5%-ra emelkedett. A kockázat feltehetően növekszik az alkalmazott dózis nagyságával és a terápia időtartamával. Az állatoknál alkalmazott prosztaglandin szintézist gátló szerek preimplantációs és posztimplantációs veszteségeket eredményeztek, továbbá az embrionális / magzati letalitás fokozódását okozták. Ezen túlmenően növekedett a különböző, beleértve a cardiovascularis fejlődési rendellenességek incidenciáját is az olyan állatoknál, ahol a prosztaglandin szintézis gátlót az organogenetikus szakaszban adták.
A terhesség első és második harmadában az NSAID-ok csak a várható haszon és a lehetséges kockázat gondos mérlegelése után alkalmazhatók.
Amennyiben NSAID-ok alkalmazására kerül sor a teherbe esés idején (ld. 4.4 pontot), vagy a terhesség első és második trimeszterében, az alkalmazott adagot a legalacsonyabb szinten kell tartani, az alkalmazást pedig a lehető legrövidebb ideig szabad folytatni.
A terhesség harmadik trimeszterében a valamennyi prosztaglandin szintézist gátló szer a magzatot az alábbi veszélyeknek teheti ki:
" cardiopulmonalis toxicitás (a ductus arteriosus korai záródása és pulmonalis hipertenzió);
" vese-rendellenesség, amely veseelégtelenséggé fejlődhet a magzatvíz mennyiségének csökkenésével, ami fokozhatja az anya és az újszülött vérzési hajlamát, továbbá a méhkontrakciókban mutatkozó gátló hatás miatt, késői vagy elhúzódó szülést okozhat.
Ezért a terhesség 6. hónapja után az (S)-ibuprofén alkalmazása ellenjavallt.
Szoptatás:
Az (S)-ibuprofén csak kismértékben választódik ki az anyatejben. Az (S)-ibuprofén alkalmazása esetén a szoptatás csak abban az esetben lehetséges, ha azt kis adagban és rövid ideig szedi a szoptató anya.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre
Az (S)-ibuprofén kezelés idején azon betegek reakciókészsége csökkenhet, akiknél mellékhatásként fáradékonyság, álmosság vagy bizonytalanság-érzés jelentkezik. Ezt figyelembe kell venni ha fokozott éberség szükséges, pl. a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez. Az (S)-ibuprofén kis adagban és rövid ideig történő alkalmazása esetén különleges figyelmeztetés nem szükséges.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Az alább felsorolt adatok elsősorban a nagy adagban és hosszú ideig alkalmazott kezelésekre vonatkoznak.
Rövid ideig tartó és kis adagban alkalmazott gyógyszeradagok esetén az előfordulási gyakoriságok lényegesen alacsonyabbak.
Nagyon gyakori > 1/10
Gyakori > 1/100, < 1/10
Nem gyakori > 1/1000, < 1/100
Ritka >1/10 000, < 1/1000
Nagyon ritka <1/10 000 beleértve izolált eseteket is
Fertőző betegségek és parazitafertőzések
Nagyon ritka: gyulladással kapcsolatban jelentkező fertőzések, melyek súlyosbodhatnak.
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek
A vérzési idő meghosszabodhat.
Ritka: vérzési rendellenességek; thrombocytopenia, leukocytopenia, granulocytopenia, pancytopenia, agranulocytosis, aplasticus anaemia vagy haemolyticus anaemia.
Immunrendszeri betegségek
Nem gyakori: purpura (beleértve az allergiás purpurat is), angioödéma.
Ritka: anafilaxiás reakció.
Nagyon ritka: generalizált túlérzékenységi reakciók, beleértve az olyan tüneteket mint láz kiütéssel, hasi fájdalom, fejfájás, hányinger és hányás, májkárosodásra utaló jelek, asepticus meningitis.
Az esetek többségében amikor az ibuprofén alkalmazásával összefüggésben asepticus meningitist jelentettek, ennek néhány formája esetén autoimmun betegség (úgy mint szisztémás lupus erythematosus vagy más kollagén betegségek) fennállása, mint rizikó tényező volt jelen.
Súlyos generalizált túlérzékenységi reakciók; az arc, a nyelv, a gége ödémája, bronchospasmus, asztma, tachycardia, hipotenzió és sokk jelentkezhet.
Pszichiátriai betegségek
Nem gyakori: szorongás.
Ritka: pszichotikus reakciók, depresszió, ingerlékenység.
Idegrendszeri betegségek
Gyakori: álmosság, fejfájás, szédülés, vertigo.
Nem gyakori: álmatlanság, nyugtalanság.
Ritka: tájékozódási zavar, zavarodottság, nyugtalanság.
Nagyon ritka: asepticus meningitis (ld. immunrendszeri betegségek).
Szembetegségek
Nem gyakori: látási zavarok.
Ritka: reverzibilis toxikus amblyopia.
A fül és a labyrinthus betegségei
Nem gyakori: tinnitus.
Ritka: csökkent hallóképesség.
Emésztőrendszeri betegségek
Gyakori: emésztési zavar, hasmenés, hányás, hasi fájdalom.
Nem gyakori: gastrointestinalis fekély és vérzés, fekélyesedő szájgyulladás, véres székletürítés.
Ritka: gastrointestinalis perforáció, flatulentia, constipatio, oesophagitis, nyelőcsőszűkület, nem specifikus heamorrhagiás vastagbélgyulladás, ulceratív colitis vagy Crohn betegség.
Gastrointestinalis vérvesztés jelentkezése anémiát és vérhányást okozhat.
A bőr és a bőr alatti szövetek betegségei
Gyakori: bőrkiütés.
Nem gyakori: urticaria, pruritus.
Nagyon ritka: erythema multiforme, epidermalis necrolysis, szisztémás lupus erythematosus, alopecia, fényérzékenységi reakciók, Stevens-Johnson szindróma, akut toxicus epidermalis necrolysis ()Lyell-szindróma és allergiás vasculitis.
Szívbetegségek
Szívelégtelenség (főként időseknél) előfordulhat.
Érrendszeri betegségek
Hipertenzió előfordulhat.
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek
Nem gyakori: rhinitis, bronchospasmus.
Vese- és húgyúti betegségek
Nagyon ritka: interstitialis nephritis, nephroticus szindróma vagy veseelégtelenség.
Máj-, epebetegségek
Ritka: rendellenes májfunkció, hepatitis és sárgaság.
Általános tünetek
Gyakori: fáradtság.
NSAID kezeléssel kapcsolatban jelentettek perifériás ödémát is.
Folyadékretenció: melyre magas vérnyomású vagy csökkent veseműködésű betegek fogékonyabbnak tűnnek.
4.9 Túladagolás
Az (S)-ibuprofén alacsony akut toxicitással rendelkezik és azon betegek akik egy adagban 54 g ibuprofént vettek be (ami megfelel kb. 27 g (S)-ibuprofénnek) túlélték ezt az adagot. A legtöbb túladagolás tünetmentes. 80-100 mg/ttkg ibuprofén adagnál van veszélye a túladagolás tüneteinek.
A tünetek rendszerint 4 órán belül kialakulnak. Az enyhe tünetek a leggyakoribbak, beleértve a következőket: hasi fájdalom, hányinger, hányás, aluszékonyság, álmosság, fejfájás, nystagmus, tinnitus és ataxia.
Ritkán enyhe vagy súlyos tünetek jelentkezhetnek, mint pl. gastrointestinalis vérzés, hipotenzió, hypothermia, metabolikus acidózis, epilepsziás rohamok, csökkent vesefunkció, kóma, ARDS és átmeneti apnoe-s epizódok (nagyon fiatal korú gyermekeknél, nagy adag gyógyszer bevétele után).
Az NSAID-okkal történő heveny mérgezés kezelése alapvetően tüneti és szupportív, specifikus antidotum nem áll rendelkezésre. Ha a túladagolás mértéke nem jelentős (kevesebb mint 50 mg/ttkg (S)-ibuprofén) nem valószinű, hogy a túladagolás tünetei mutatkoznak, ilyen esetekben fokozott víz/folyadék fogyasztással mérsékelni lehet a gastrointestinalis következményeket. Jelentős túladagolás esetén a felszívódást meg kell akadályozni aktív szén adásával.
A gyomortartalom kiürítése hánytatás alkalmazásával csak akkor célravezető, ha azt a gyógyszerbevételét követő 60 percen belül meg lehet oldani. A gyomormosás alkalmazása csak akkor ajánlott ha a túladagolás olyan mértékű, hogy az életveszélyes állapotot okozhat. Ilyen esetben a gyomormosást a gyógyszerbevételét követő 60 percen belül el kell végezni.
A forszírozott diurézis, dialízis vagy hemoperfúzió nem hatékony módszerek az (S)-ibuprofén (és általában az NSAID-ok) eliminációjának meggyorsításában, mivel a gyógyszer nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Nem szteroid gyulladásgátlók és reuma-ellenes készítmények.
ATC kód: M01AE14.
Az (S)-ibuprofén gyulladáscsökkentő, fájdalom- és lázcsillapító hatású nem szteroid gyulladásgátló vegyület. Az (S)-ibuprofén [= S(+)-ibuprofén] az ibuprofén farmakológiailag aktív enantiomerje.
Gátolja a prosztaglandin bioszintézisét, alapvetően ez hatásmechanizmusának alapja.
A (S)-ibuprofén hatékonyabb ciklooxigenáz-2 (COX-2) gátló mint az ibuprofén.
Klinikai vizsgálatokban összehasonlították az ibuprofén és az (S)-ibuprofén hatékonyságát osteoarthrosis, fogászati fájdalom, láz és dysmeorrhoea kezelésében.
Ha az ibuprofén adagjának 50%-át alkalmazták (S)-ibuprofénből, az elegendő volt a klinikai hatékonyság tekintetében. Az (S)-ibuprofén/ibuprofén 1:2 dózisaránya alacsonyabb mint azt az összehasonlító farmakokinetikai vizsgálatokból várni lehetett. Egészséges önkénteseken végzett farmakokinetikai vizsgálatok felvetik, hogy a R(-)-ibuprofén (az ibuprofén racém keverékének alkotója) miután átmegy egy metabolikus királis inverzión [S(+)-ibuprofénné azaz (S)-ibuprofénné alakul], hozzájárul a klinikai hatékonyság fokozásához.
Az (S)-ibuprofén ibuprofénhez viszonyított fokozott hatékonysága összefüggésben lehet annak fokozott COX-2 szelektivitásával és más magyarázatok is valószínűsíthetők.
Klinikai vizsgálatokban (15 napon át tartó) térd és csípő osteoartrosisban szenvedő betegek kezelése során nem rosszabb és/vagy hasonló mellékhatás arányokat tapasztaltak más NSAID-okhoz viszonyítva, beleértve a specifikus COX-2 inhibitort a celekoxibot (2 x 400 mg/nap (S)-ibuprofén vs.
2 x 100 mg/nap celekoxib).
Fogászati fájdalmak kezelése kapcsán végzett klinikai vizsgálatok tapasztalatai azt mutatják, hogy egyszeri adagban alkalmazott 400 mg (S)-ibuprofén kiváló eredményt mutatott, a 200 mg (S)-ibuprofén pedig a 400 mg ibuprofénnel volt egyenértékű.
A dysmenorrhoea kezelését tanulmányozó, 5 napig tartó valamint a influenza szerű tünetek kezelését
3 napig tartó vizsgálatokban a 3 x 200 mg/nap adott (S)-ibuprofén hatékonysága egyenértékúnek bizonyult a 3 x 400 mg/nap adagban adott ibuprofén hatékonyságával a fájdalomcsillapítás és a lázcsökkentő hatás tekintetében.
Klinikai vizsgálatokban, melyek során ismételt adagokban (S)-ibuprofént használtak a osteoarthrosisos fájdalom és fogászati fajdalom csillapítására, egyértelmű dózis-hatás összefüggést mutattak ki
( 400 mg (S)-ibuprofén hatékonyabb a 200 mg adagnál).
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A per os alkalmazást követően, főként a vékonybélből az (S)-ibuprofén jól felszívódik.
A májban történő metabolizmus (hidroxilálódás, karboxilálódás) után a farmakológiailg inaktív metabolitok teljese kiválasztódnak főként (90%-ban) a vesén keresztül, de kisebb mértékben az epében is. A felezési idő 1,8 - 3,5 óra; a plazma-fehérjékhez való kötődése kb. 99%.
A maximális plazmakoncentrációt kb. 2 órával az orális alkalmazást követően éri el.
400 mg (S)-ibuprofént ha zsíros étellel együtt alkalmazzák, a maximális plazmakoncentrációt időben később éri el (2,1 óra helyett 2,8 óra) és a plazmakoncentráció értéke 20,6 µg/ml értékről 18,1 µg/ml értékre csökken, melynek nincs klinikai relevanciája és nincs hatása a felszívódás mértékére.
Gyermekekre vonatkozóan farmakokinetikai vizsgálatokat nem végeztek, ezért adatok nem állnak rendelkezésre. Az (S)-ibuprofén és a racém ibuprofén farmakokinetikai vonatkozásban nem mutat különbözőséget felnőttek és 2 év feletti gyermekek esetében (ld. 4.2 pontot).
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Egyszeri és ismételt adagokkal végzett klinikai toxikológiai vizsgálatok- reprodukciós toxicitási és mutagenitási vizsgálatok- azt mutatják, hogy az (S)-ibuprofén toxikológiai profilja hasonló az ibuprofénéhez.
Az ibuprofén gátolta a nyulaknál az ovulációt.
A terápiás adagoknál magasabb dózisokban alkalmazott prosztaglandin szintézist gátló szerek hatására, beleértve az ibuprofént is, fokozódott a embrionális és foetalis letalitás és növekedett a fejlődési rendellenességek gyakorisága.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Mindhárom hatáserősség esetén:
Filmtabletta mag: hipromellóz, mikrokristályos cellulóz, karmellóz-kalcium, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, talkum.
Filmbevonat: makrogol 6000, talkum, Opadry OY-S-7322 white: glicerin-triacetát, titán-dioxid
(E 171), hipromellóz (2910).
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
3 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25°C-on tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
Seractil 200 mg filmtabletta
10 db vagy 20 db vagy 30 db vagy 50 db filmtabletta buborékfóliában és dobozban.
Seractil 300 mg filmtabletta
10 db vagy 20 db vagy 30 db vagy 50 db filmtabletta buborékfóliában és dobozban.
Seractil 400 mg filmtabletta
10 db vagy 20 db vagy 30 db vagy 4 db filmtabletta buborékfóliában és dobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Nincsenek különleges előírások.
Megjegyzés (egy keresztes)
Osztályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Gebro Pharma GmbH,
6391 Fieberbrunn,
Ausztria
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
Seractil 200 mg filmtabletta
OGYI-T-7307/01-04.
Seractil 300 mg filmtabletta
OGYI-T-7308/01-04.
Seractil 400 mg filmtabletta
OGYI-T-7309/01-03, 05.
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
/ 2007. január 5.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA