OVESTIN 1MG/G KRÉM
|
Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét!
|
|
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Ovestin 1 mg/g krém
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
1 mg ösztriol grammonként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Krém (hüvelyi alkalmazásra): 15 g fehér, ill. csaknem fehér, sima, homogén krém.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
* Hormonpótló kezelés (HRT), az alsó urogenitális traktus ösztrogénhiánnyal összefüggő atrófiájának kezelésére.
* A hüvelyi műtétre kerülő, menopausa utáni nők pre- és postoperatív kezelése.
* Kétes atrófiás cervicális kenet esetén diagnosztikus segítségként.
4.2 Adagolás és alkalmazás
* Az alsó urogenitális traktus atrófiájára:
az első hetekben naponta egy alkalmazás, amit a tünetek enyhülése alapján fokozatos csökkentés követ, a fenntartó adag (pl. hetente kétszer egy alkalmazás) eléréséig.
* A hüvelyi műtétre kerülő, menopausa utáni nők pre- és postoperatív kezeléseként:
a műtét előtti két héten naponta egy alkalmazás, a műtét utáni két héten hetente kétszer egy alkalmazás.
* Kétes atrófiás cervicális kenet esetén a diagnózis egyértelművé tétele céljából:
a következő kenet levétele előtti héten másodnaponként egy alkalmazás.
Az Ovestin krémet intravaginálisan kell alkalmazni a mellékelt applikátor segítségével.
A krém felhelyezését a legjobb este, lefekvés előtt elvégezni.
Egy applikátornyi Ovestin krém (amikor az applikátor a gyűrűs jelzésig van feltöltve) 0,5 gramm, ami 0,5 mg ösztriolt tartalmaz.
Használati útmutató a betegek részére:
1. Vegye le a tubus kupakját, fordítsa meg, majd a tubus kinyitásához használja a hegyes részt.
2. Csavarja bele az applikátort a tubusba.
3. A tubus összenyomásával töltse fel az applikátort a dugattyú megakadásáig.
4. Csavarja ki az applikátort a tubusból és tegye vissza a kupakot.
5. A krém alkalmazásához feküdjön le, helyezze az applikátort mélyen a hüvelybe.
6. Lassan nyomja be teljesen a dugattyút, amíg az applikátor ki nem ürül.
A használat után húzza ki a dugattyút a hengerből, és mindkettőt mossa el meleg szappanos vízzel! Detergenst ne használjon! Utána alaposan öblítse le!
NE TEGYE AZ APPLIKÁTORT NAGYON MELEG VAGY FORRÓ VÍZBE!
Ha egy adag kimaradna és még aznap eszébe jut, azonnal pótolja. Ha csak a következő adag alkalmazásának napján jön rá a hibára, ne pótolja a kimaradt adagot, hanem folytassa a kezelést a következő dózissal a megszokott időpontban. Ne alkalmazzon két adag krémet ugyanazon a napon.
A postmenopausalis tünetek kezelésére kezdő és fenntartó adagként a legalacsonyabb, még hatásos dózist kell alkalmazni (lásd még a 4.4 pontban).
A HRT alatt nem álló nőknél, illetve azoknál, akik folyamatos, kombinált HRT-ről állnak át, az Ovestin kezelést bármikor el lehet kezdeni. A ciklikus HRT-ről átálló nők esetében az Ovestin kezelést a ciklus vége után egy héttel kell megkezdeni.
4.3 Ellenjavallatok
* Ismert, kórelőzményben szereplő emlőrák, vagy annak gyanúja;
* Ismert ösztrogén-dependens malignus tumor, vagy annak gyanúja (például endometriális carcinoma);
* Tisztázatlan eredetű hüvelyi vérzés;
* Kezeletlen endometriális hyperplasia;
* A kórelőzményben szereplő vagy fennálló vénás thromboembolizáció (mélyvénás thrombosis, tüdőembólia);
* Ismert thrombophiliára hajlamosító betegségek (például protein-C, protein-S vagy antithrombin hiány, lásd 4.4 pont);
* Akut, vagy a kórelőzményben szereplő artériás thromboembóliás megbetegedés (például angina, myocardialis infarctus);
* Akut májbetegség, vagy a kórelőzményben szereplő májbetegség, amennyiben a májfunkciós eredmények még nem normalizálódtak;
* A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység;
* Porphyria.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
* Postmenopausalis tünetek kezelésére csak abban az esetben alkalmazandó HRT, ha a tünetek kedvezőtlenül befolyásolják az életminőséget. Minden esetben legalább évente egyszer gondosan mérlegelni kell az előnyöket és a kockázatokat, és a HRT csak akkor folytatandó, ha az előnyök meghaladják a kockázatokat.
* Korai menopausa kezelésére alkalmazott HRT kockázatáról kevés adat áll rendelkezésre. Ugyanakkor, fiatalabb nőknél az alacsony abszolút kockázat miatt az előny-kockázat aránya kedvezőbb lehet, mint az idősebb nőknél.
Orvosi vizsgálat/követés
* HRT kezdése vagy újrakezdése előtt komplett egyéni és családi anamnézist kell felvenni. Az orvosi vizsgálatot (a medence és az emlők vizsgálatát is beleértve) az ennek során nyert információk, valamint az ellenjavallatoknál és a figyelmeztetéseknél leírtak által vezérelve kell végezni. A kezelés alatt rendszeresen - egyénre szabott gyakorisággal és jelleggel - sort kell keríteni kontroll vizsgálatokra. Tájékoztatni kell a nőket, hogy az emlőjükben észlelt változások melyikét kell jelenteniük orvosuknak vagy a nővérnek (lásd "Emlőrák" lentebb). A vizsgálatokat, beleértve a megfelelő képalkotó eljárásokat, például a mammográfiát, a jelenleg elfogadott szűrési gyakorlatnak megfelelően, egyénre igazítva kell elvégezni.
Felügyeletet igénylő állapotok
* Ha az alábbi állapotok bármelyike jelen van, előfordult korábban, vagy súlyosbodott terhesség vagy korábbi hormonkezelés alatt, a beteg szoros felügyeletre szorul. Gondolni kell arra, hogy ezek az állapotok kiújulhatnak vagy súlyosbodhatnak az Ovestin kezelés alatt. Különösen az alábbiak:
- leiomyoma (uterin fibroidok) vagy endometriosis;
- thromboembóliás betegségek rizikófaktorai (lásd lentebb);
- ösztrogén-dependens tumorok rizikófaktorai, pl. emlőrák az elsőfokú rokonságban,
- hypertonia;
- májbetegségek (pl. adenoma),
- diabetes mellitus az erek érintettségével vagy anélkül;
- cholelithiasis;
- migrén vagy (súlyos) fejfájás;
- systemas lupus erythematosus,
- endometriális hyperplasia az anamnézisben (lásd lentebb);
- epilepsia;
- asthma;
- otosclerosis.
A terápia azonnali felfüggesztésének indokai:
A kezelés azonnal felfüggesztendő bármely ellenjavallat felfedezésekor vagy az alábbi helyzetekben:
* sárgaság vagy a májműködés romlása;
* a vérnyomás jelentős emelkedése;
* migrén jellegű fejfájás első jelentkezése;
* terhesség.
Endometriális hyperplasia és karcinóma
Annak érdekében, hogy megelőzzék az endometrium stimulálását, a készítményt naponta egynél többször ne alkalmazzák (0,5 mg ösztriol) és ezt a maximális dózist ne alkalmazzák néhány hétnél hosszabb ideig. Egy epidemiológiai vizsgálatban azt találták, hogy az ösztriol tartós, alacsony dózisú orális (nem vaginális) alkalmazása megnövelheti az endometrium rák kockázatát. A kockázat a kezelés időtartamával nőtt, és a kezelés abbahagyása után 1 éven belül megszűnt. A megnövekedett kockázat főként kevésbé invazív és magasan differenciált tumorokra vonatkozik. A kezelés alatt jelentkező hüvelyi vérzést mindig ki kell vizsgálni. A pácienst tájékoztatni kell, hogy hüvelyi vérzés esetén keresse fel az orvost.
Emlőrák
* A HRT növelheti a mammográfiai densitást és ez megnehezítheti a mellrák radiológiás észrevételét. A klinikai vizsgálatokban jelentették, hogy a megnövekedett mammográfiás densitas kialakulásának valószínűsége az ösztriollal kezelt betegeknél alacsonyabb volt, mint a más ösztrogénekkel kezelt betegeknél.
* Az általános tapasztalatok alapján fokozott az emlőrák kockázata az ösztrogén-progesztogén kombinációt alkalmazó nőknél, ill. valószínűleg HRT-ként csak ösztogént alkalmazó nőknél is, amely függ a HRT-kezelés időtartamától.
Kombinált ösztrogén-progesztogén terápia:
- Egy randomizált placebo-kontrollos vizsgálat, az ún. Women's Health Inititative study (WHI), valamint epidemológiai vizsgálatok során is azt találták, hogy a HRT-ként ösztrogén-progesztogén kombinációt alkalmazó nőknél fokozott az emlőrák kockázata, és ez körülbelül 3 év után jelenik meg (lásd 4.8 pont).
Ösztrogén terápia:
- A WHI vizsgálat alapján az emlőrák kockázata nem emelkedik a csak ösztrogéntartalmú HRT-t szedő hysterectomián átesett nőknél. Megfigyeléses vizsgálatok többnyire a diagnosztizált emlőrák kockázatának enyhe emelkedéséről számoltak be, amely lényegesen alacsonyabb, mint az ösztrogén-progesztogén kombinációt alkalmazó nők esetében (lásd 4.8 pont).
A többlet kockázat néhány évnyi kezelés alatt jelenik meg, de a kezelés leállítása után néhány (legfeljebb 5) éven belül visszatér a kiinduló értékre.
* Nem ismert, hogy az Ovestinnél fennállnak-e ezek a kockázatok. Egy újabb, populáción alapuló, 3345 invazív emlőrákban szenvedő nőn és 3454 kontollszemélyen végzett eset-kontroll vizsgálatban az ösztriol alkalmazása - a többi ösztrogénnel ellentétben - nem járt együtt emlőrák fokozott kockázatával. Mindazonáltal ezeknek az eredményeknek a klinikai vonatkozásai jelenleg még nem ismertek. Ezért fontos, hogy az emlőrák kockázatát megbeszéljük a beteggel és a HRT ismert előnyeivel szemben mérlegeljük.
Petefészekrák
A petefészekrák sokkal ritkábban fordul elő, mint az emlőrák. A csak ösztrogént tartalmazó HRT készítmények hosszú távú (legalább 5-10 éves) alkalmazása a petefészekrák kockázatának enyhe emelkedésével társult (lásd 4.8 pont). Néhány vizsgálat, beleértve a Women's Health Inititative (WHI) vizsgálatot, alapján a kombinált hosszú távú HRT-kezelés hasonló, vagy enyhén alacsonyabb kockázatot hordoz (lásd 4.8 pont). Nem tisztázott, hogy a kis potenciálú ösztrogének (mint amilyen az Ovestin) hosszútávú alkalmazása a más, csak ösztrogént tartalmazó készítményekétől eltérő kockázatot hordoz-e.
Vénás thromboembólia
* A HRT kapcsolatban áll a vénás thromboembólia (VTE), azaz a mélyvénás thrombosis és a tüdőembólia kialakulásának 1,3-3-szoros kockázat-emelkedésével. Az esemény bekövetkezésének nagyobb esélye van a HRT-kezelés első évében, mint később (lásd 4.8 pont). Ezekben a vizsgálatokban nem alkalmaztak Ovestint és adatok hiányában nem ismert, hogy ugyanez a kockázat az Ovestin esetében fennáll-e.
* Az ismert thrombophiliás betegségekben szenvedő betegeknél fokozott a VTE kialakulásának kockázata. A HRT növelheti ezt a kockázatot. A HRT ezért ellenjavallt ezeknél a betegeknél (lásd 4.3 pont).
* A VTE általánosan elfogadott rizikófaktorai közé tartozik az ösztrogének használata, az idősebb életkor, nagyobb műtétek, az elhúzódó immobilizáció, az obesitas (testtömeg-index >30 kg/m2), a terhesség/postpartum periódus, a systemas lupus erythematosus (SLE) és a rák. A varicosus vénák tekintetében nincs konszenzus.
Ahogy minden postoperatív betegnél, a műtétet követő VTE megelőzésére itt is különös figyelmet kell fordítani. Ahol az elektív műtétet követően elhúzódó immobilizáció várható, a HRT 4-6 héttel korábbi ideiglenes leállítása javasolt. A kezelést akkor szabad újból elkezdeni, amikor a nő már teljesen mozgásképessé vált.
* Ha az Ovestint a nők "pre- és postoperatív kezelésére" alkalmazzuk, a thrombosis elleni profilaktikus kezelés megfontolandó.
* Ha a nő anamnézisében a VTE nem szerepel, de az elsőfokú rokonság anamnézisében viszont szerepel a fiatalkori thrombosis, szűrés végezhető a nőnél a szűrés korlátainak ismertetésével (a thrombophiliára hajlamosító rendellenességek csak egy része azonosítható a szűréssel). Amennyiben olyan thrombophiliára hajlamosító rendellenességet azonosítanak, amely a családtagokban thrombosist idézett elő, vagy ha a rendellenesség "súlyos" (például antithrombin, protein-S, vagy protein-C hiány, vagy e rendellenességek kombinációja), a HRT ellenjavallt.
* Azoknál a nőknél, akiknél már folyamatban van az antikoaguláns terápia, a HRT alkalmazásának előnyeit és kockázatait alaposan mérlegelni kell.
* Ha a VTE az Ovestin kezelés megkezdése után fejlődik ki, a terápiát abba kell hagyni. Fel kell hívni a betegek figyelmét arra, hogy esetleges thromboembóliás tünetek (pl. a lábak fájdalmas megdagadása, hirtelen mellkasi fájdalom, nehézlégzés) észlelése esetén azonnal értesíteniük kell orvosukat.
Szívkoszorúér-betegség (CAD)
* Randomizált, kontrollált vizsgálatok nem támasztották alá a kombinált ösztrogén-progesztogén vagy csak ösztrogén HRT-kezelésben részesülő, szívkoszorúér-betegségben (CAD) szenvedő ill. nem szenvedő nők szívinfarktussal szembeni védelmét.
Kombinált ösztrogén-progesztogén terápia:
Enyhén megemelkedik a CAD relatív kockázata a kombinált ösztrogén-progesztogén HRT-kezelés során. Mivel alapesetben a CAD abszolút kockázata erősen életkorfüggő, az ösztrögén-progesztogén kezelés miatt előforduló CAD esetek száma nagyon kevés a változókor-közeli egészséges nőkben, de az életkor előrehaladtával az esetek száma nő.
Ösztrogén terápia:
A randomizált kontrollált adatok alapján a hysterectomián átesett, kizárólag ösztrogén terápiában részesülő nőkben a CAD kockázata nem emelkedik.
Ischaemiás stroke
A kombinált ösztrogén-progesztogén terápia és a csak ösztrogén terápia kapcsolatban áll az ischaemiás stroke kialakulásának 1,5-szeres kockázatával. A relatív kockázat nem változik az életkorral vagy a menopausa óta eltelt idővel. Mivel alapvetően a stroke kockázata erősen életkorfüggő, a stroke általános kockázata a HRT-kezelésben részesülő nőkben az életkor előrehaladtával megnövekszik (lásd 4.8 pont).
Egyéb állapotok
* Az ösztrogének folyadékretenciót okozhatnak, ezért a szív-, vagy veseelégtelenségben szenvedő betegek fokozott figyelmet igényelnek.
* Az ösztriol gyenge gonadotropin inhibitor, az endokrin rendszerre kifejtett egyéb hatások nélkül.
* A HRT-kezelés nem javítja a kognitív funkciókat. Vannak arra utaló eredmények, hogy a folyamatos kombinált kezelést vagy kizárólag ösztrogén HRT-kezelést 65 éves koruk után elkezdő nők esetleges demenciájának kockázata emelkedett.
* Az Ovestin krém cetil-alkoholt és sztearil-alkoholt tartalmaz, ami helyi bőrreakciót okozhat (például kontakt dermatitis).
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A klinikai gyakorlat során nem jelentettek az Ovestin és más készítmények közötti interakciókat. Habár kevés a rendelkezésre álló adat, előfordulhatnak interakciók az Ovestin és más készítmények között. A következő interakciókat a kombinált orális fogamzásgátlók alkalmazása során jelentették, amelyek az Ovestin esetében is előfordulhatnak.
A gyógyszerek metabolizmusában résztvevő enzimek, különösen a citokróm P450 ismert induktorai, mint pl. az antikonvulzánsok (pl. hydantoinok, barbiturátok, karbamazepin) és antiinfektívumok (pl. grizeofulvin, rifamicin, antiretrovirális szerek nevirapin, efavirenz) és az orbáncfüvet (Hypericum perforatum) tartalmazó növényi készítmények fokozhatják az ösztrogének metabolizmusát.
A ritonavir és a nelfinavir, melyek erős inhibitorokként ismertek, szteroid hormonokkal együtt adva ellentétesen, serkentőleg hatnak.
Az ösztrogének fokozott metabolizmusa klinikailag csökkentheti az Ovestin hatását és a méh vérzési profiljának változását okozhatja.
Az ösztriol növelheti a kortikoszteroidok, szukcinilkolin, teofillinek és troleandomicin farmakológiai hatását.
4.6 Terhesség és szoptatás
Az Ovestin nem javallt terhesség alatt. Ha terhesség következne be az Ovestin kezelés alatt, a kezelést azonnal fel kell függeszteni. A legtöbb epidemiológiai vizsgálat eredményei, melyekből a nemkívánt magzati ösztrogén-expozícióra következtetések levonhatók, nem mutattak teratogén vagy fötotoxikus hatást.
Az Ovestin nem javallt szoptatás alatt. Az ösztrogén bekerül az anyatejbe, és csökkentheti az anyatej termelődését.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az Ovestinnek nincs ismert hatása az éberségre és a koncentrációs képességre.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Az irodalom és a biztonságossági surveillance monitorozás alapján a következő mellékhatásokat jelenették:
Szervrendszer
Mellékhatások*
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók
Helyi irritáció és viszketés
A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek
Az emlők feszülése és fájdalma
*MedDRA 9.1-es verzió
Ezek a mellékhatások rendszerint átmenetiek, de azt is jelezhetik, hogy az adag túl magas.
A további mellékhatások az ösztrogén és az ösztrogén-progesztogén kombinált alkalmazásához kapcsolódnak.
* Ösztrogén-dependens jó-, és rosszindulatú neoplazmák, pl. endometriumrák. Bővebb információt lásd 4.3 "Ellenjavallatok"és 4.4 "Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések"pontban.
* Az epehólyag betegsége.
* A bőr ill. a bőr alatti szövetek rendellenességei: chloasma, erythema multiforme, erythema nodosum, vascularis purpura.
* Valószínűsíthető demencia 65 éves kor felett (lásd 4.4 pont).
Az emlőrák kockázata
- Arról számoltak be, hogy kétszeresére nő a kockázata annak, hogy emlőrákot diagnosztizálnak azoknál a nőknél, akik több mint 5 éven keresztül kombinált öszrogén-progesztogén terápiában részesülnek.
- A kizárólag ösztrogén terápiában részesülő betegeknél bármely kockázat-növekedés lényegesen alacsonyabb, mint az ösztrogén-progesztogén kombinációt alkalmazó nőkben.
- A kockázat szintje a terápia időtartamától függ (lásd 4.4 pont).
- A legnagyobb randomizált placebo-kontrollos vizsgálat (WHI-vizsgálat) és a legnagyobb epidemiológiai vizsgálat (MWS) eredményei az alábbiakban láthatók.
Million Women Study - Az emlőrák kockázatának becsült növekedése 5 év alkalmazás után
Korosztály (év)
Esetszám/1000, HRT terápiában több mint 5 évig nem részesülő nő*
Kockázati arány#
Rendkívüli esetszám/1000, több mint 5 évig HRT terápiában részesülő nő (95%CI)
Kizárólag ösztrogén HRT
50-65
9-12
1,2
1-2 (0-3)
Kombinált ösztrogén-progesztogén
50-65
9-12
1,7
6 (5-7)
#Általános kockázati arány. A kockázati arány nem állandó, hanem az alkalmazás időtartamának növekedésével emelkedik.
*A fejlett országokban előforduló esetek aránya alapján.
US WHI vizsgálatok - Az emlőrák kockázatának növekedése 5 év alkalmazás után
Korosztály (év)
Esetszám/1000, több mint 5 évig a placebo kontrollcsoportban lévő nő*
Kockázati arány és 95% CI
Rendkívüli esetszám/1000, több, mint 5 éven keresztül HRT terápiában részesülő nő (95%CI)
CEE (konjugált equin ösztrogén) ösztrogén
50-79
21
0,8 (0,7-1,0)
-4 (-6 - 0)*
CEE+MPA (medroxiprogeszteron-acetát) ösztrogén-progesztogén‡
50-79
14
1,2 (1,0-1,5)
+4 (0 - 9)
‡Amikor az analízis olyan nőkre korlátozódott, akik nem használtak HRT-t a vizsgálat előtt, a kezelés első 5 évében nem volt megfigyelhető a kockázat-növekedés:
5 év után a kockázat nagyobb volt, mint a nem használók körében.
*Méh nélküli nőkkel folytatott WHI vizsgálat, amely nem mutatta ki az emlőrák kockázat-növekedését.
* Petefészekrák
A hosszú távú ösztrogén és kombinált ösztrogén-progesztogén HRT-kezelés kapcsolatban áll a petefészekrák kockázatának enyhe emelkedésével. A Million Woman vizsgálat 1 előfordulás/2500 fő arányt mutatta ki 5 év HRT használat után.
* A vénás thromboembólia kockázata
A HRT kapcsolatban áll a vénás thromboembólia (VTE), azaz a mélyvénás thrombosis és a tüdőembólia kialakulásának 1,3-3-szoros kockázat emelkedésével. Ilyen esemény bekövetkezésére nagyobb esély van a HRT-kezelés első évében (lásd 4.4 pont). A WHI vizsgálat eredményei a következők:
WHI vizsgálatok - A VTE kockázatának növekedése 5 év alkalmazás után
Korosztály (év)
Esetszám/1000, több mint 5 évig a placebo kontrollcsoportban lévő nő
Kockázati arány és 95% CI
Rendkívüli esetszám/1000, HRT terápiában részesülő nő
Orális ösztrogén*
50-59
7
1,2 (0,6-2,4)
1 (-3 - 10)
Orális kombinált ösztrogén-progesztogén
50-59
4
2,3 (1,2-4,3)
5 (1 - 13)
*Méh nélküli nőkkel folytatott vizsgálat
* A szívkoszorúér-betegség kockázata
A szívkoszorúér-betegség kockázata enyhén emelkedett a 60 évesnél idősebb, kombinált ösztrogén-progesztogén HRT-kezelésben részesülő nőknél (lásd 4.4 pont).
* Az ischaemiás stroke kockázata
Az ösztrogén és a kombinált ösztrogén-progesztogén terápia kapcsolatban áll az ischaemiás stroke relatív kockázatának 1,5-szörös emelkedésével. A haemorrhagiás stroke kockázata nem emelkedik a HRT-kezelés alatt.
A relatív kockázat nem függ az életkortól vagy a kezelés időtartamától, de mivel alapjában a kockázat erősen életkorfüggő, a stroke általános kockázata az életkorral nő a HRT-kezelésben részesülő nőknél, lásd 4.4 pont.
Kombinált WHI vizsgálatok - Az ischaemiás stroke* kockázatának emelkedése 5 év alkalmazás után
Korosztály (év)
Esetszám/1000, több mint 5 évig a placebo kontrollcsoportban lévő nő)
Kockázati arány és 95% CI
Esetszám/1000, több mint 5 éven keresztül HRT terápiában részesülő nő
50-59
8
1,3 (1,1-1,6)
3 (1-5)
*Az ischaemiás és haemorrhagiás stroke között nem történt különbségtétel.
4.9 Túladagolás
Az ösztriol akut toxicitása állatokban igen csekély mértékű. Az Ovestin hüvelyi alkalmazása után a túladagolás valószínűtlen. Nagyobb mennyiség alkalmazása esetén hányinger, hányás és nőkben megvonásos vérzés alakulhat ki. Specifikus antidótum nem ismert. Szükség szerint tüneti kezelés alkalmazandó.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: természetes és félszintetikus ösztrogének önmagukban, ATC kód: G03CA04
Az Ovestin krém a természetes női hormont, az ösztriolt tartalmazza. A többi ösztrogénnel ellentétben az ösztriol rövid hatású, mivel az endometriumsejtek magjában rövid a retenciós ideje. Pótolja a menopausában lévő nők lecsökkent termelődés miatt hiányzó ösztrogénjét, és csillapítja a menopausalis tüneteket. Az ösztriol különösen hatékony az urogenitális panaszok enyhítésében. Az alsó urogenitális traktus atrófiája esetén az ösztriol elősegíti az urogenitális hám normalizálódását, és segít helyreállítani a hüvely normális mikroflóráját és fiziológiás pH értékét. Következésképpen fokozza az urogenitális hámsejtek fertőzésekkel és gyulladásokkal szembeni ellenállását, ami csökkenti a hüvelyi panaszokat, mint pl. dyspareunia, szárazság, viszketés, hüvelyi vagy húgyúti fertőzések, vizelési panaszok, enyhe vizelet-inkontinencia.
Klinikai vizsgálati információk
* A menopausalis tünetek csökkenése már a kezelés első heteiben megfigyelhető volt.
* Az Ovestin-kezelés után hüvelyi vérzést csak ritkán jelentettek.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Az ösztriol hüvelyi alkalmazása biztosítja a legkedvezőbb hozzáférést a hatás helyén. Az ösztriol a szisztémás keringésbe is felszívódik, ezt a nem konjugált ösztriol plazmaszintjének meredek emelkedése mutatja. A maximális plazmakoncentrációt 1 - 2 órával az alkalmazás után éri el. 0,5 mg ösztriol hüvelyi alkalmazásakor a Cmax kb. 100 pg/ml, a Cmin kb. 25 pg/ml és a Cátlag kb. 70 pg/ml. 0,5 mg ösztriol mindennapos hüvelyi alkalmazásakor 3 hét után a Cátlag lecsökkent 40 pg/ml értékre.
Az ösztriol csaknem teljes mennyisége (90%) a plazmában albuminhoz kötődik és - ellentétben a többi ösztrogénnel - SHBG-hez (sex hormone binding globulin) alig kötődik. Az ösztriol metabolizmusa főként az enterohepatikus körforgás alatti konjugációból és dekonjugációból áll. Az ösztriol, mint metabolikus végtermék, konjugált formában főként a vizelettel ürül. Csak egy kis mennyiség (~2%) ürül a széklettel, főleg nem konjugált ösztriolként.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Nincsenek különleges jellemzők.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Oktildodekanol, cetil-palmitát, glicerin, cetil-alkohol, sztearil-alkohol, poliszorbát 60, szorbitán-sztearát, tejsav, klórhexidin-dihidroklorid, nátrium-hidroxid, tisztított víz.
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
3 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 30oC-on tárolandó. Nem fagyasztható!
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
15 g, 30 g vagy 50 g fehér krém csavaros, PE kupakkal lezárt alumínium tubusba töltve.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
Az applikátor anyaga: sztirén-akrilonitril henger és polietilén dugattyú.
1 x 15 g tubus és egy applikátor dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések
Nincsenek különleges előírások.
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
N.V. Organon,
Kloostersraat 6
5349 AB Oss,
Hollandia
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T-1662/01 (1x15 g)
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
1991. augusztus 14./2009. augusztus 25.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2011. április 7.
3
OGYI/9242/2011
OGYI/28380/2010