paxgyogyszertar.hu

ALUSULIN 1G TABLETTA

Vény nélkül is kiadható

A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét!

1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

Alusulin 1 g tabletta

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

1 g szukralfát tablettánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Tabletta.
Fehér, metszett élű, hosszúkás, egyik oldalon törővonallal ellátott tabletta.

A törővonal csak a széttörés elősegítésére és a lenyelés megkönnyítésére szolgál, nem arra, hogy a készítményt egyenlő adagokra ossza.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Nyombélfekély, gyomorfekély, reflux oesophagitis kezelése, nyombélfekély recidíváinak profilaxisa.
Az Alusulin 1 g tabletta felnőttek számára javallott.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás
Szokásos adagja felnőtteknek:
Nyombélfekély esetén napi 3-szor 1 tabletta, valamint este lefekvés előtt további 1 tabletta. A napi adag két részletben is bevehető: reggel étkezés előtt 2 tabletta, este lefekvés előtt 2 tabletta. A kezelés időtartama általában 4-6 hét, de szükség esetén 12 hétig is folytatható.
Recidívára hajlamos betegeknél a fekély gyógyulása után 6-12 hónapos profilaktikus kezelés folytatható, a napi 2-szer 1 tabletta (reggel étkezés előtt, illetve este lefekvés előtt).

Reflux oesophagitis és gyomorfekély esetében a szokásos adag napi 3-szor 1 tabletta az étkezések előtt, valamint további 1 tabletta este lefekvéskor.
A kezelés időtartama gyomorfekély esetében általában 4-6 hét, reflux oesophagitis esetében pedig 6-12 hét.

Maximális napi adag: 4 tabletta.

Az alkalmazás módja: A tablettákat éhgyomorra, étkezés előtt kb. 1-1,5 órával, sok vízzel, esetleg 1/2 pohár vízben eloszlatva kell bevenni.

Gyermekpopuláció
Az Alusulin 1 g tabletta biztonságosságát és hatásosságát gyermekek esetében nem igazolták (lásd 4.4 pont).

4.3 Ellenjavallatok

- A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység..
- Erősen beszűkült vesefunkció (A készítmény alkalmazása során az alumínium vérszintje a toxikusig emelkedhet).
- Alzheimer-kór, illetve dementia syndroma.
- Dysphagia, vagy a gastrointestinalis tractus obstructiós betegsége.
- Azoknál az intenzív ellátásban részesülő súlyos betegeknél, akiknél szükséges a folyamatos veno-venalis haemofiltratio, stressz okozta fekélyek profilaxisában az alumínium intoxikáció fokozott veszélye miatt a szukralfát kontraindikált.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A szukralfát kis mennyiségben alumíniumot tartalmaz, s ez felszívódik a tápcsatornából. Bár élettani körülmények között az alumínium a vesén keresztül kiürül, súlyos veseelégtelenségben felhalmozódhat a szervezetben. Egyéb alumíniumot tartalmazó gyógyszerek (pl. bizonyos savlekötők, foszfátsók, diarrhoea-ellenes szerek) egyidejű alkalmazásakor megnő az alumínium kumulációjának, s így az alumínium intoxikációnak a veszélye.
Ezért veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a szérum alumínium és foszfát szintet folyamatosan ellenőrizni kell.
Csak folyamatos monitorozás mellett kockázatmentes a szukralfát alkalmazása az intenzív terápiában részesülő betegeknél, különösen azoknál, akik nasogastralis táplálásban (bezoár-képzésre való fokozott hajlam) részesülnek.
Azoknál a pácienseknél, akik aspirációra hajlamosak, akut légzőszervi elégtelenség következhet be tracheobronchialis occlusio miatt. A szukralfát ugyanis a bronchus mucosájával érintkezve gyorsan expandálódik, így hirtelen okozhat occlusiót. Ilyen esetekben a folyamatos megfigyelés ajánlott, ha a szukralfát más terápiával nem helyettesíthető.

Gyermekpopuláció
Az Alusulin 1 g tabletta biztonságosságát és hatásosságát gyermekek esetében nem igazolták (lásd 4.2 pont).

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

A szukralfát abszorpciós, illetve kelátképző tulajdonságai miatt sok gyógyszerkészítmény felszívódását csökkenti, így hatásukat megváltoztatja. Amennyiben a szukralfát mellett a következő hatóanyagokat tartalmazó készítmények valamelyike is alkalmazásra kerül, úgy az Alusulin tabletta és a kérdéses készítmény alkalmazása között 2-3 óra különbség kell, hogy legyen.
Ilyen hatóanyagok a következők:
- tetraciklin
- fenitoin
- cimetidin
- digoxin
- retard teofillin
- warfarin (a véralvadásgátló gyógyszerek felszívódását befolyásolhatja, ezért ezek adagolását az Alusulin-kezelés kezdetén és végén gondosan ellenőrizni kell.)
- ranitidin
- szulpirid
- kólsav-dezoxikólsav
- fluorokinolon-típusú antimikrobiális készítmények, mint ciprofloxacin, norfloxacin vagy ofloxacin
- antacidumok
- Csökkent alumínium-ürítés esetén a szukralfát és más alumíniumtartalmú gyógyszerek (pl. egyes savlekötők) kombinált alkalmazása az alumínium felhalmozódásához vezethet.
- dikumarin,
- antifungális azol-származékok, mint pl. ketokonazol, itrakonazol
- L-tiroxin
- kinidin
- a szukralfát a táplálékban lévő fehérjékhez és bizonyos gyógyszerekhez kötődhet. Ennek következtében, a normálisnál lassúbb gyomorürülés esetén bezoárkő-képződés léphet fel. Ez a veszély a nasogastricus szondán keresztül táplált betegeket is fenyegeti, ezért a szukralfátot nem szabad a tápszerekkel és a többi per os alkalmazott gyógyszerrel együtt beadni.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség
Állatkísérletekben a humán dózis 50-szerese sem okozott magzatkárosodást. Mivel azonban jól kontrollált klinikai vizsgálatok nem állnak rendelkezésünkre, így terhesség és szoptatás idején csak kellő körültekintéssel és csak azokban az esetekben adható, mikor a szukralfát bizonyul az egyetlen választható terápiának.
Szoptatás
Nem ismert, hogy a hatóanyag / a hatóanyag metabolitjai kiválasztódnak-e az anyatejbe. Az anyatejjel táplált csecsemőre nézve a kockázatot nem lehet kizárni. Az Alusulin 1 g tabletta alkalmazásának ideje alatt a szoptatást fel kell függeszteni.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre

Az Alusulin 1 g tabletta nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A szukralfáttal kapcsolatos mellékhatások a klinikai vizsgálatokban viszonylag ritkák és enyhe kimenetelűek voltak.

MedDRA szerinti gyakorisági kategóriák:
Nagyon gyakori (?1/10)
Gyakori (?1/100 - <1/10)
Nem gyakori (?1/1000 - <1/100)
Ritka (?1/10000 - <1/1000)
Nagyon ritka (<1/10000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)
Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek megadásra.

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:
Gyakori: székrekedés
Rikta: hasmenés, hányinger, hányás, hasi diszkomfort, emésztési zavarok, flatulencia, szájszárazság, bezoárkő-képződés a nasogastralisan táplált betegeknél, s mindazoknál, akik gyomor- és bélrendszeri hipomotilitással, csökkent emésztőképességgel rendelkeznek

Máj- és epebetegségek, illetve tünetek:
Nagyon ritka: májműködési zavarok.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei:
Rikta bőrkiütés, bőrviszketés, bőrpír.

Idegrendszeri betegségek és tünetek:
Ritka: szédülés, álmatlanság, vagy éppen aluszékonyság. fejfájás.
Nagyon ritka: encephalopathia (Veseelégtelenség esetén az alumínium-akkumuláció és következményes intoxikáció miatt jellegzetes tünetek jelentkezhetnek.)

A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei:
Ritka: hátfájás.

4.9 Túladagolás

Akut orális toxicitási vizsgálatok esetén állatkísérletekben még 12 g/ttkg-os dózis sem volt letális. Mivel a szukralfát nem, vagy csak igen kis mértékben szívódik fel a gyomor-bélrendszerből, így a túladagolás kockázata igen kicsi.
A túladagolással kapcsolatos kevés humán információ alapján az alábbiak állapíthatók meg:
A készítmény túladagolása után rendszerint nem jelentkeztek szubjektív panaszok. Néhány betegnél dyspepsia, hasfájás, hányinger, hányás, rosszullét volt tapasztalható.
Túladagolás esetén a tápcsatornában lévő, onnan még el nem távozott szukralfát eltávolítására kell törekedni, illetve tüneti kezelést kell alkalmazni.

A javasoltnál nagyobb dózisok tartós alkalmazása esetén - különösen a beszűkült veseműködésű betegekben - alumínium halmozódhat fel a szervezetben. Az alumínium számos különböző, toxikus hatást fejthet ki, ezek közül az encephalopathia (dysarthria, apraxia, myoclonus, dementia, convulsiók, ill. súlyos esetben coma és halál), valamint az osteomalacia (csontfájdalom, pathologiás csonttörések és -deformitások) a legsúlyosabbak. Ilyen esetekben azonnal abba kell hagyni a szukralfát adását és dializáló kezelést kell végezni, mikrofilter-membránnal. A szövetekben felhalmozódott alumínium deferoxaminnal mobilizálható. A deferoxamin adása után megemelkedik a szérum alumínium szintje; a mobilizált alumínium haemodialysissel, haemofiltratióval, vagy peritonealis dialysissel távolítható el a szervezetből.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Peptikus fekély és gastro-oesophagealis reflux betegség egyéb gyógyszerei
ATC kód: A02BX02

A szukralfát a szaccharóz-oktaszulfát alumínium sójának és alumínium-hidroxidnak a polimer komplexe.

Hatásmechanizmusa részleteiben nem ismert, de a terápiás hatásait inkább lokális, mintsem szisztémás mechanizmusok révén fejti ki. Szájon át történő alkalmazása után a szukralfát gyorsan reakcióba lép a gyomor sósav-tartalmával és pasztaszerű, viszkózus anyaggá alakul, mely nagymértékű pufferkapacitással rendelkezik. A szukralfát ebben a formában halad tovább a duodenum alkalikusabb környezetében. A gyomortartalom savasságát mindazonáltal kevéssé semlegesíti, mivel a semlegesítési rátája in vitro igen lassú. A sósavval történő reakció révén kialakuló viszkózus polimer a HCl-dal történő további reakcióra már nem képes. In vitro és klinikai vizsgálatok alapján a szukralfát terápiás dózisainak antacid hatása nincs, de mivel a szukralfát a gastroduodenalis mucosához tapad, helyi semlegesítő hatása fontos lehet a fekélyterület lokális védelmében.

A szukralfát kb. 6-7-szer nagyobb affinitással kötődik a gyomor nyálkahártyájának fekélyes területeihez, mint az ép gyomornyálkahártyához, bár kisebb mértékű kötődés az ép mucosához is megtörténik. Vizsgálati adatok alapján a bélcsatorna fekélyes területeihez a gyomor nyálkahártyájának fekélyes területeinél jobban kötődik a szukralfát. Szintén nagy affinitással kötődik az egyes gyógyszerek (pl. aszpirin), vegyszerek, vagy az alkohol okozta eróziós területekhez.

A gyomor sósavtartalmával való reakció közben az oktaszulfát só 8 alumíniumionja fokozatosan disszociálódik, s így egy nagy mértékben poláros polianion keletkezik. E magas polaritás és oldhatatlanság felelős valószínűleg a béltraktusból való igen rossz felszívódásért. A negatív töltésű polianion a sérült mucosa fehérjemolekuláinak pozitív töltéseivel kötéseket képez, s oldhatatlan nagymolekulájú komplexeket képez, mely a fekélyterület felületéhez tapadva védőréteget alkot. A védőréteg barrier hatásánál fogva véd a pepszin proteolitikus hatásától, de in vitro vizsgálatok szerint maga a szukralfát is képes megkötni a pepszint. Egy klinikai vizsgálatban egyszeri 1-3 g-os dózis beadása után 30 perccel a pepszin aktivitásának 32-55%-os csökkenését észlelték. A védőrétegen más ulcerogén anyagok (pl. sósav, epesavak és epesók) sem képesek átjutni. A szukralfát ezen túl megakadályozza a H+-ionok visszadiffundálását is, ezzel téve teljessé a fekélyterület védelmét. Újabban a szukralfát IL-4-elválasztást segítő és kaszpáz-3 inhibitor hatását is megfigyelték. E hatások révén gyulladáscsökkenés és az apoptózis inhibíciója következik be, ami felgyorsítja a sejt- és szövetképződést.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

A per os adott szukralfát dózis mindössze 1-5 %-a, ill. alumínium tartalmának 0,05 ‰-e szívódik fel a tápcsatornából. A felszívódott szukralfát, ill. alumínium nem metabolizálódik, hanem változatlan formában, a vizelettel kiürül a szervezetből. Nem ismert, hogy a szukralfát kiválasztódik-e az anyatejbe. Az alkalmazott dózis zöme nem szívódik fel a tápcsatornából, hanem változatlan formában, a széklettel ürül ki a szervezetből.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Egereken és patkányokon 24 hónapos krónikus oralis toxicitás-vizsgálatok, melyek a human dózis 12-szeresével zajlottak, nem mutattak ki a szukralfáthoz köthető tumorogenicitást. Patkányokon lezajlott reprodukciós vizsgálatok a human dózis 38-szorosával sem jeleztek bármilyen fertilitási rendellenességet.
Parenterális szukralfát-kezelés esetén patkányban az alumínium átjut a placentán és a magzati szövetekben felhalmozódva fokozza a magzati halálozást és resorptiót. Újszülött patkányokon ilyen esetekben csontváz-fejlődési rendellenességeket, továbbá tanulási és emlékezetzavarokat észleltek.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Mikrokristályos cellulóz, kroszpovidon, hidroxipropil-cellulóz, magnézium-sztearát, talkum.

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

60 hónap.

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25 oC-on, eredeti csomagolásban tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

60 db tabletta buborékcsomagolásban, és dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések

Bármilyen fel nem használt készítmény, illetve hulladékanyag megsemmisítését a helyi előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés ( (egy kereszt).
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Teva Gyógyszergyár Zrt.
4042 Debrecen,
Pallagi út 13.

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-3772/01

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

1990. december 5./2006. 08. 28. / 2010. december 17.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2010. december 17.

6

OGYI/29935/2010