AMBROXOL-TEVA 75MG RETARD KEM KAPSZULA
|
Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét!
|
|
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Ambroxol-Teva 75 mg retard kemény kapszula
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Ambroxol-Teva 75 mg retard kemény kapszula:
75,0 mg ambroxol-hidroklorid kapszulánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Ambroxol-Teva 75 mg retard kemény kapszula:
No "2" méretű barna, átlátszatlan/színtelen átlátszó, kemény zselatin kapszulába töltött fehér vagy enyhén sárga pelletek.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Nyákoldó kezelés akut és krónikus bronchopulmonalis betegségekben, amelyek a nyákképződés és transzport zavarával járnak együtt.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Felnőttek és 12 év feletti gyermekek:
Szokásos adagja naponta 1-szer 75 mg ambroxol-hidroklorid (1-szer 1 db Ambroxol-Teva 75 mg retard kemény kapszula).
A fenntartó adagot súlyos veseműködési zavarok esetén megfelelő mértékben csökkenteni kell, vagy a gyógyszert ritkábban kell alkalmazni (dózisintervallum növelése).
Az ambroxol-hidroklorid nyálkaoldó hatását a bőséges folyadékbevitel javítja.
Az alkalmazás módja
A retard kemény kapszulát vacsora után összerágás nélkül, elegendő folyadékkal (pl. víz, gyümölcslé vagy tea) bevenni.
Az alkalmazás időtartama
Az alkalmazás időtartamát a javallat és a betegség lefutása szerint individuálisan kell meghatározni.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Gyomor-, bél ulceratio. Szoptatás.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
-
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Ambroxol-Teva és antitusszívumok (köhögéscsillapító szerek) kombinációjakor a csökkent köhögési reflex miatt veszélyes váladékdugó alakulhat ki, tehát az ilyen kombinációs kezelés szükségességét alaposan meg kell gondolni.
Az amoxicillin, cefuroxim, doxiciklin és eritromicin antibiotikumok fokozott penetrációjáról számoltak be, ha azokat ambroxollal együtt alkalmazták. Ezt az interakciót doxiciklin esetében már terápiásan is kihasználják.
4.6 Terhesség és szoptatás
Ambroxolt terhesség alatt, főként az 1. harmadban csak az előny/kockázat alapos mérlegelése után szabad alkalmazni, mivel humán alkalmazására vonatkozóan elegendő tapasztalat nem áll rendelkezésre. Alkalmazása előtt a szoptatást fel kell függeszteni.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Nincs hatása a gépjárművezetésre és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Ritkán gyomor-bélpanaszok (pl. émelygés és hasfájás), valamint allergiás reakciók (pl. bőrkiütés, arcduzzanat, légszomj, hidegrázással társuló hőmérséklet-emelkedés) jelentkezhetnek.
Továbbá ambroxol adása után ritkán a száj és légutak szárazságáról, sialorrhoea-ról (fokozott nyálfolyás), rhinorrhoea-ról, obstipatióról és dysuriáról számoltak be.
Egyes esetekben anafilaxiás shock kialakulását figyelték meg, továbbá egy esetben allergiás kontakt dermatitis fordult elő.
4.9 Túladagolás
a) A túladagolás tünetei
Ambroxol vonatkozásában mérgezéses tüneteket nem figyeltek meg. Rövid ideig tartó nyugtalanságról és hasmenésről számoltak be.
Parenteralis adáskor legfeljebb 15 mg/ttkg/nap és per os adáskor legfeljebb 25 mg/ttkg/nap ambroxol jól tolerálható.
Az előzetes klinikai vizsgálatok alapján túladagoláskor fokozott nyálszekréció, fojtogató érzés, hányás és vérnyomásesés jelentkezhet.
b) Terápiás intézkedések túladagoláskor
Akut beavatkozásra, mint amilyen a hányás kiváltása és a gyomormosás, általában nincs szükség, azokat csak extrém túladagoláskor kell mérlegelni.
Tüneti kezelés javasolt.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: mucolyticumok, ATC kód: R05C B06
Az ambroxol a brómhexin aktív N-dezmetil-metabolitja. Annak ellenére, hogy hatásmechanizmusa még nem teljesen tisztázott, különböző vizsgálatokban igazolták szekretolitikus és szekretomotoros tulajdonságait. Állatkísérletekben emeli a serosus bronchialis szekrétum mennyiségét. A váladék eltávolítását segíti a viszkozitás csökkentése és a csillóhám aktiválása.
Ezen túlmenően ambroxol adása után a surfactant-szintézis és -szekréció emelkedéséről számoltak be, valamint találtak utalásokat az ér-tüdőgát permeabilitásának fokozódására.
A hatás per os alkalmazáskor átlagosan 30 perc múlva alakul ki, és egyszeri dózis után 6-12 órán át megmarad.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Az ambroxol per os adást követően embernél gyorsan és csaknem teljesen reszorbeálódik. Per os alkalmazást követően a tmax 1-3 óra. Abszolút biohasznosíthatósága a first-pass effektus miatt
kb. 1/3-ára csökken. A vesén át távozó metabolitok (pl. dibróm-antranilsav, glükuronidok) keletkeznek. Az ambroxol plazmaproteinhez kötődése kb. 85% (80-90). A plazmában a terminális felezési idő 7-12 óra. Az ambroxolnak és metabolitjainak teljes plazmafelezési ideje kb. 22 óra.
A kiválasztás közel 90%-ban renálisan, a májban képződött metabolitok formájában történik. A renálisan kiválasztódott mennyiség kevesebb mint 10%-át a változatlan ambroxol teszi ki. A proteinhez kötődés és a megoszlási térfogat magas aránya, valamint a szövetekből a vérbe történő lassú visszajutása miatt dialízissel vagy forszírozott diuresissel jelentős ambroxol-elimináció nem várható.
Az ambroxol clearance-e súlyos májbetegségekben 20-40%-kal csökken. A metabolitok eliminációs felezési ideje súlyos veseműködési zavarokban megnő.
Az ambroxol bejut a liquorba, áthatol a placentán és bekerül az anyatejbe.
Biohasznosíthatóság
Az Ambroxol-Teva 75 mg retard kemény kapszulára vonatkozóan 1991-ben 12 vizsgálati személyen végeztek referencia-készítménnyel összevetve biohasznosíthatósági vizsgálatot. A vizsgálat a következő eredményeket adta:
Eredmények
1 db Ambroxol-Teva 75 mg retard kemény kapszula ill. referencia-készítmény utolsó bevételét követően egyensúlyi állapotban az ambroxol farmakokinetikai paraméterei:
Ambroxol-Teva 75 mg retard kemény kapszula (átlagérték ± eltérés)
Referencia-készítmény
(átlagérték ± eltérés)
cmax [ng/ml]
101,7 ± 24,1
96,5 ± 17,5
PTF [%]
112,0 ± 28,7
101,5 ± 23,9
AUC [h x ng/ml]
1514,6 ±360,3
1560,4 ± 314,9
cmax maximális plazmakoncentráció
PTF peak-trough fluktuáció
AUC a koncentráció-idő görbe alatti terület
Ábra: 1 db Ambroxol-ratiopharm 75 mg retard kemény kapszula, ill. referencia-készítmény utolsó bevételét követően egyensúlyi állapotban az ambroxol plazmakoncentrációjának átlagértékei és az átlagtól való eltérései.
Biohasznosíthatóság / bioekvivalencia
Az Ambroxol-Teva 75 mg retard kemény kapszula átlagos relatív biohasznosíthatósága referencia-készítménnyel összevetve 97,1% (átlagértékekből számítva). A bioekvivalencia igazolt (a referencia-készítményt helyettesíti).
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Akut toxicitás
Állatvizsgálatokban az akut toxicitásra vonatkozóan különös érzékenységet nem találtak.
Krónikus toxicitás
Két állatfaj esetében a krónikus toxicitásra vonatkozóan ambroxol által okozott elváltozások nem jelentkeztek.
Mutagén és tumorkeltő hatások
Tartós állatvizsgálatok nem utaltak az ambroxol tumorkeltő hatására.
Az ambroxolt részletes mutagenitási vizsgálatnak nem vetették alá; az eddigi vizsgálatok negatívak voltak.
Reprodukciós toxicitás
Patkányon és nyúlon végzett embriotoxicitási vizsgálatok legfeljebb 3 g/ttkg, ill. 200 mg/ttkg dózisok mellett teratogén hatást nem mutattak. Patkányok peri- és postnatalis fejlődését csak 500 mg/ttkg dózis befolyásolta. Patkányoknál legfeljebb 1,5 g/ttkg dózisok adásakor fertilitási zavarokat nem figyeltek meg. Az ambroxol áthatol a placentán és bejut az anyatejbe (állatvizsgálatok). Terhesség és szoptatás ideje alatti alkalmazásáról jelenleg nincsenek tapasztalatok.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Ambroxol-Teva 75 mg retard kemény kapszula:
Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, trietil-citrát, Eudragit RS 30 D, hipromellóz, mikrokristályos cellulóz, karmellóz-nátrium.
Kapszulahéj: sárga vas-oxid (E172), fekete vas-oxid (E172), vörös vas-oxid (E172), titán-dioxid (E171), zselatin.
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
5 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
Ambroxol-Teva 75 mg retard kemény kapszula:
10, ill. 20 db retard kemény kapszula fehér, átlátszatlan PVC/Al buborékfólia csomagolásban és dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések, és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Megjegyzés: ? (egy kereszt)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
TEVA Gyógyszergyár Zrt.
4042 Debrecen, Pallagi út 13.
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMAI
OGYI-T-2095/03 (Ambroxol-Teva 75 mg retard kemény kapszula 10x)
OGYI-T-2095/04 (Ambroxol-Teva 75 mg retard kemény kapszula 20x)
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
1993. március 18./ 2009. november 19.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2011. október 6.
3
OGYI/25953/2011
OGYI/25956/2011