ACIDA 20MG GYOMORNEDV-ELLENÁLLÓ TABLETTA
|
Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét!
|
|
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
ACIDA 20 mg gyomornedv-ellenálló tabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
22,55 mg pantoprazol-nátrium-szeszkvihidrát (megfelel 20,0 mg pantoprazolnak) gyomornedv-ellenálló tablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Gyomornedv-ellenálló tabletta
Sárga színű, ovális, mindkét oldalán domború, sima felületű, gyomornedv-ellenálló bevonattal ellátott tabletta.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A reflux tüneteinek (pl. gyomorégés, savas felböfögés) rövid távú kezelése felnőtteknél.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
A javasolt adag napi 20 mg pantoprazol (1 tabletta).
Előfordulhat, hogy a tünetek enyhülésének elérése érdekében a tablettákat 2-3 egymást követő nap be
kell bevenni. Amint a tünetek teljesen megszűntek, a kezelést abba kell hagyni.
Orvossal való megbeszélés nélkül a kezelés nem lehet hosszabb 4 hétnél.
A beteget fel kell világosítani, hogy ha a tünetek 2 hét folyamatos kezelés után sem szűnnek, orvoshoz
kell fordulnia.
Különleges betegcsoportok
Idős betegeknél, károsodott vese- vagy májműködés esetén sincs szükség az adag módosítására.
Alkalmazás gyermekeknél
Az ACIDA nem javasolt gyermekek és 18 év alatti serdülők számára a biztonságosságra
és hatásosságra vonatkozó adatok hiánya miatt.
Alkalmazás módja
Az ACIDA 20 mg gyomornedv-ellenálló tablettát szétrágás vagy összetörés nélkül,
folyadékkal, étkezés előtt kell lenyelni.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával, vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység (lásd
6.1 pont).
Egyidejű alkalmazás atazanavirral (lásd 4.5 pont).
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy forduljanak orvoshoz, ha:
" nemvárt testsúlyvesztés, vérszegénység, emésztőrendszeri vérzés, dysphagia, nem szűnő hányás vagy vérhányás jelentkezik, mert ez elfedheti a tüneteket és késleltetheti egy súlyos betegség diagnosztizálását. Ilyen esetekben a rosszindulatú daganat lehetőségét ki kell zárni.
" korábban már volt gyomorfekélyük vagy a tápcsatornát érintő műtétük.
" több mint négy hete folyamatos tüneti kezelésben részesülnek emésztési zavar vagy gyomorégés miatt.
" icterusuk, májkárosodásuk vagy májbetegségük van.
" bármilyen egyéb olyan súlyos betegségük van, amely befolyásolja általános egészségi
" állapotukat.
" 55 évnél idősebbek és tüneteik újonnan jelentkeztek vagy nemrégiben megváltoztak.
Az ismétlődő emésztési zavar vagy gyomorégés miatt hosszú távú kezelésben részesülő betegeknek
rendszeresen vissza kell menniük kezelőorvosukhoz. Különösen azoknak az 55 év feletti betegeknek,
akik naponta szednek valamilyen vény nélkül kapható gyógyszert emésztési zavarra vagy
gyomorégésre, tájékoztatniuk kell a gyógyszerészt vagy orvosukat.
A betegek nem szedhetnek egyidejűleg más protonpumpa-gátlót vagy H2 antagonistát.
A betegeknek a gyógyszer szedésének megkezdése előtt beszélniük kell kezelőorvosukkal, ha
endoszkópos vizsgálatra vagy karbamid kilégzési vizsgálatra mennek.
A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy a tabletták nem alkalmasak a tünetek azonnali enyhítésére.
A betegek körülbelül egy napos pantoprazol-kezelés után észlelhetik a tünetek enyhülését, de
előfordulhat, hogy 7 napon át kell szedni a gyógyszert a gyomorégés teljes megszüntetéséhez. A
betegek nem szedhetik a pantoprazolt megelőző gyógyszerként.
A gyomor savasságának - bármely okból történő, így a protonpumpa-gátlók okozta - csökkenése
növeli az emésztőrendszerben normál körülmények között jelenlévő baktériumok számát a
gyomorban. A savcsökkentő gyógyszerekkel történő kezelés kis mértékben fokozza a Salmonella,
Campylobacter, ill. a C. difficile által okozott emésztőrendszeri fertőzések kockázatát.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Az ACIDA csökkentheti az olyan hatóanyagok felszívódását, amelyek biohasznosulása
függ a gyomor pH-jától (pl. ketokonazol).
Kimutatták, hogy 300 mg atazanavir/100 mg ritonavir egyidejű alkalmazása omeprazollal (naponta
egyszer 40 mg) vagy 400 mg atazanavir egyidejű alkalmazása lanzoprazollal (egyszeri 60 mg adag)
egészséges önkénteseknél jelentősen csökkentette az atazanavir biohasznosulását. Az atazanavir
felszívódása pH-függő. Ezért a pantoprazol nem adható egyidejűleg atazanavirral (lásd 4.3 pont).
A pantoprazol a májban, a citokróm P450 enzimrendszeren keresztül metabolizálódik. Nem zárható ki
kölcsönhatás a pantoprazol és olyan gyógyszerek között, amelyek ugyanezen enzimrendszeren
keresztül metabolizálódnak. Jóllehet, számos specifikus vizsgálat során (karbamazepin, koffein,
diazepám, diklofenák, digoxin, etanol, glibenklamid, metoprolol, naproxen, nifedipin, fenitoin,
piroxikám, teofillin és levonorgesztrelt valamint etinil-ösztradiolt tartalmazó orális fogamzásgátlók)
nem észleltek klinikailag jelentős kölcsönhatásokat.
Noha a klinikai farmakokinetikai vizsgálatokban a pantoprazol és a fenprokumon vagy a warfarin
között nem észleltek kölcsönhatást, a forgalomba hozatalt követően ezekkel a szerekkel való egyidejű
kezelés során néhány egyedi esetben az INR-érték (International Normalized Ratio) változásáról
számoltak be. Ezért a kumarin típusú antikoagulánsokkal (pl. fenprokumon vagy warfarin) kezelt
betegeknél a pantoprazol-kezelés kezdete, befejezése után, vagy a pantoprazol rendszertelen
szedésekor a protrombin idő/INR-értékek mérése javasolt.
Antacidumok egyidejű alkalmazása során sem tapasztaltak semmiféle kölcsönhatást.
4.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség:
Terhes nőkön történő alkalmazásra nincs megfelelő adat a pantoprazol tekintetében. Az állatokon
végzett kísérletek reprodukciós toxicitást igazoltak. A preklinikai vizsgálatok nem mutattak ki
károsodott fertilitásra vagy teratogén hatásra utaló bizonyítékot (lásd 5.3 pont). Emberben a
potenciális veszély nem ismert. A gyógyszer terhesség alatt nem alkalmazható.
Szoptatás
Nem ismert, hogy a pantoprazol kiválasztódik-e az emberi anyatejbe. Állatkísérletek szerint a
pantoprazol kiválasztódik az anyatejbe. A gyógyszer szoptatás ideje alatt nem alkalmazható.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Gyógyszer okozta mellékhatások, például szédülés és látászavar fordulhat elő (lásd 4.8 pont). Ha ez
előfordul, akkor a beteg nem vezethet, illetve nem kezelhet gépeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A betegek mintegy 5%-ánál várható gyógyszer okozta mellékhatások jelentkezése. A leggyakrabban
jelzett gyógyszer okozta mellékhatások a hasmenés és fejfájás; mindkettő a betegek mintegy 1%-ánál
fordul elő. Az alábbi nemkívánatos hatásokat jelentették a pantoprazollal kapcsolatosan.
Az alábbi táblázatban a nemkívánatos hatások a következő gyakorisági csoportosítás szerint kerülnek
megadásra:
Nagyon gyakori (?1/10); gyakori (?1/100 - <1/10); nem gyakori (?1/1000 - <1/100);
ritka (?1/10 000 - <1/1000); nagyon ritka (<1/10 000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek
megadásra.
Gyakoriság/
Szerv-
Rendszer Nem gyakori
Ritka
Nagyon ritka
Nem ismert
Vérképzőrendszeri és nyirokrendszeri betegségek és tünetek Thrombocytopenia,
Leukopenia;
Idegrendszeri betegségek és tünetek Fejfájás
Szédülés;
Szembetegségek
és szemészeti
tünetek Látászavar,
homályos látás
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Hasmenés;
Hányinger /
Hányás
A has feszülése és puffadás,
Székrekedés
Szájszárazság
Hasi fájdalom és
diszkomfort
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek Interstitialis nephritis
A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei Kiütés/
exanthema/
eruptio; Pruritus
Urticaria;
Angiooedema;
.Stevens-Johnson-szindróma, Lyell-szindróma;
Erythema multiforme,
Fényérzékenység
A csont-izomrendszer és a kötőszövet betegségei és tünetei Arthralgia
Myalgia
Anyagcsere- és
táplálkozási
betegségek és
tünetek Hyperlipidaemiák
és emelkedett
lipidszintek
(trigliceridek,
koleszterin);
Súlyváltozások Hyponatraemia
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók Általános
gyengeség,
fáradtság és
rosszullét Emelkedett testhőmérséklet;
Perifériás ödéma
Immunrendszeri betegségek és tünetek Túlérzékenység
(beleértve az
Anafilaxiás reakciókat és az anafilaxiás sokkot )
Máj- és epebetegségek illetve tünetek Emelkedett
májenzimértékek
(transzaminázok,
?-GT) Emelkedett
bilirubinszint Hepatocellularis
károsodás;
Sárgaság;
Hepatocellularis
elégtelenség
Pszichiátriai kórképek Alvászavarok Depresszió (és a betegség rosszabbodása összességében)
Dezorientáltság
(ésa tünet rosszabbodása összességében)
Hallucináció,
Zavartság
(különösen az arra hajlamos betegeknél, valamint a már létező tünetek rosszabbodása)
4.9 Túladagolás
A túladagolásnak embernél nincsenek ismert tünetei.
A 2 perc alatt beadott max. 240 mg intravénás injekció jól tolerálható volt.
Mivel a pantoprazol fehérjekötődése jelentős, nem dializálható könnyen.
A mérgezés klinikai tüneteivel járó túladagolás esetében a tüneti és szupportív kezelés mellett nincs
egyéb speciális terápiás ajánlás.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Protonpumpa-gátlók
ATC-kód: A02B C02
Hatásmechanizmus
A pantoprazol szubsztituált benzimidazol, ami specifikus hatása révén, a parietális sejtekben lévő
protonpumpára hatva gátolja a gyomorban a sósavelválasztást.
A pantoprazol aktivált formává, ciklikus szulfenamiddá alakul át savas környezetben a parietélis
sejtekben, ahol az a H+/K+-ATP-áz enzimet, vagyis a gyomor sósavtermelésének utolsó szakaszát
gátolja.
A gátlás dózisfüggő, és a bazális és a stimulált gyomorsav-szekréciót egyaránt befolyásolja. A legtöbb
betegnél a gyomorégés és a savas reflux tüneteinek megszüntetése 1 hét alatt elérhető. A pantoprazol
csökkenti a gyomor savasságát, és ennek arányában gasztrinszint-emelkedés következik be. A gasztrin
emelkedése reverzíbilis. Mivel a pantoprazol a receptorfelszínen disztálisan kötődik az enzimhez, más
anyagok (acetilkolin, hisztamin, gasztrin) általi stimulációtól függetlenül képes gátolni a sósavszekréciót.A hatás független attól, hogy a hatóanyagot per os vagy i.v. alkalmazták.
A pantoprazol emeli az éhomi gasztrinszintet. Rövid ideig tartó kezelés után az esetek többségében az
értékek nem haladják meg a normálérték felső határát. Tartós alkalmazáskor a legtöbb esetben
kétszeresére növekszik a gasztrinszint. Kiugró érték kialakulása azonban csak egyedi esetekben fordul
elő. Tartós alkalmazásakor a gyomor specifikus endokrin sejtjeinek (ECL sejtek, enterochromaffin-like sejtek) számában enyhe- vagy közepes mértékű emelkedést figyeltek meg az esetek kisebb
részében (egyszerű vagy adenomatoid hyperplasia). Az eddigi vizsgálatok szerint azonban az
állatkísérletekben kimutatott karcinoid prekurzorok (atípusos hyperplasia) vagy gyomor-karcinoidok
kialakulását embernél nem figyelték meg (lásd 5.3 pont).
Klinikai hatékonyság
Összesen 5960 gastroesophagealis reflux betegségben (GERD) szenvedő, 20 mg pantoprazol
monoterápiával kezelt beteg részvételével elvégzett 17 vizsgálat retrospektív elemzése során a savas
reflux-szal járó tüneteket pl. gyomorégés és savas felböfögés standardizált módszerrel értékelték ki.
Ezekben a vizsgálatokban legalább egy savas reflux tünet pontnak szerepelnie kellett a 2. héten.
Ezekben a vizsgálatokban a GERD diagnózisát endoszkópos vizsgálattal állították fel, egy kivételével,
ahol a betegek beválasztása kizárólag a tünetek alapján történt.
Ezekben a vizsgálatokban azoknak a betegeknek az aránya, akiknél 7 nap után teljesen megszűnt a
gyomorégés, a pantoprazol-csoportban 54,0% és 80,6% között volt. Tizennégy nap után a betegek
62,9%-88,6%-ánál, 28 nap után pedig 68,1%-92,3%-ánál szűnt meg teljesen a gyomorégés.
A savas felböfögés teljes megszűnését tekintve a gyomorégéshez hasonló eredmények születtek.
Hét nap után azon betegek aránya, akiknél teljesen megszűnt a savas felböfögés 61,5% és 84,4%
között volt; 14 nap után 67,7%-90,4%; 28 nap után pedig 75,2%-94,5%.
A pantoprazol következetesen jobbnak bizonyult a placebónál és a H2RA-nál, és nem volt rosszabb,
mint más protonpumpa-gátlók. A savas reflux tünetek megszűnésének aránya nagyrészt független volt
a GERD kiindulási stádiumától.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A farmakokinetika egyszeri és ismételt adagolás esetén is ugyanolyan. A 10-80 mg közötti
dózistartományban a pantoprazol plazma kinetikája per os és intravénás alkalmazás esetén egyaránt
lineáris.
Felszívódás
A pantoprazol szájon át történő alkalmazás után teljesen és gyorsan felszívódik. A tabletta
gyógyszerforma abszolút biohasznosulása kb. 77% volt. A maximális szérumkoncentráció egyszeri
20 mg dózis per os beadását követően átlagosan kb. 2,0-2,5 óra (tmax) múlva alakul ki, a maximális
szérumkoncentráció (Cmax) kb. 1-1,5 ?g/ml lesz és ezek az értékek többszöri adagolás után is
állandóak maradnak. Étel egyidejű fogyasztása nem befolyásolta a biohasznosulást (AUC vagy Cmax),
de megnövelte a lag fázis idejének (tlag) változékonyságát.
Megoszlás
A megoszlási térfogat kb. 0,15 l/kg, a szérumfehérje kötődés pedig kb. 98%.
Metabolizmus és kiválasztás
A clearance kb. 0,1 l/óra/kg, a terminális felezési idő (t1/2) pedig kb. 1 óra. Néhány esetben az
elimináció csökkent. Mivel a pantoprazol specifikusan kötődik a parietális sejtekben lévő
protonpumpákhoz, az eliminációs felezési idő nem függ össze a sokkal hosszabb hatástartammal
(savszekréció gátlása).
A pantoprazol majdnem kizárólag a májban metabolizálódik. A pantoprazol metabolitjai főként (kb.
80%-ban) a vesén keresztül ürülnek ki; a maradék a széklettel ürül. A fő metabolit és szérumban és a
vizeletben is a dezmetil-pantoprazol, amely szulfáttal konjugálódik. A fő metabolit felezési ideje
(kb. 1,5 óra) nem sokkal hosszabb, mint a pantoprazolé.
Különleges betegcsoportok
Vesekárosodás
A beszűkült vesefunkciójú betegeknél (beleértve a dializált betegeket is, akiknél a pantoprazolnak
csak elhanyagolható része ürül ki) nem szükséges a pantoprazol dózisának csökkentése. A pantoprazol
felezési ideje az egészségesekhez hasonlóan rövid. Bár a fő metabolit felezési ideje hosszabb (2-3 óra),
a kiválasztódás gyors, és emiatt kumuláció nem lép fel.
Károsodott májműködés
A pantoprazol májkárosodásban szenvedő betegeknek (Child-Pugh A, B és C stádium) történő adása
után a felezési idő értékek 3-7 órára nőttek, az AUC-értékek a 3-6-szorosukra emelkedtek, míg a Cmax
csak kis mértékben, 1,3-szorosára növekedett, az egészséges alanyokhoz képest.
Idős betegek
Idős betegekben, a fiatalokkal szemben tapasztalt, AUC- és Cmax-értékek enyhe emelkedésének nincs
klinikai jelentősége.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A hagyományos - farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási -
vizsgálatokból származó preklinikai adatok azt igazolták, hogy a készítmény nem jelent különleges
veszélyt az emberre.
Patkányokon végzett 2 éves karcinogenitási vizsgálatban neuroendokrin daganat fordult elő. Ezen
felül patkányok gyomrában squamosus papillomákat találtak. Alaposan megvizsgálták azt a
mechanizmust, ami a szubsztituált benzimidazol okozta gyomorkarcinoid-képződés alapja lehet
patkányokban, és azt a következtetést vonták le, hogy a gyógyszer nagy adagban és krónikusan történő
adása miatt igen magas szérum gasztrinszint jön létre, ami ezt a jelenséget másodlagosan váltja ki.
A rágcsálókon végzett kétéves vizsgálatokban patkányokban (csak egy patkányvizsgálatban) és
nőstény egerekben a májtumor nagyobb számát észlelték. Ezt a pantoprazol nagyarányú hepaticus
metabolizációjának tulajdonították.
A legnagyobb dózisokkal (200 mg/kg) kezelt patkányokban egy 2 évig tartó vizsgálatban a
pajzsmirigy daganatos elváltozás gyakoriságának kismértékű emelkedését figyelték meg. Ezeknek a
neopláziáknak az előfordulása a patkányok májában a pantoprazol adása miatt megváltozott tiroxin
lebomláshoz kapcsolható. Mivel emberben a terápiás adag alacsony, így a pajzsmirigyet érintő
mellékhatás nem várható.
Állatkísérletekben (patkányok) az embriotoxicitás megfigyelt NOAEL-szintje (No Observed Adverse
Effect Level) 5 mg/kg volt. A vizsgálatok nem utalnak sem a fertilitás csökkenésére, sem teratogén
hatásra.
A placentán keresztül való átjutást patkányokon vizsgálták, mely a vemhesség előrehaladtával
fokozódott. Ennek eredményeként a magzatban a pantoprazol-koncentráció röviddel a születés előtt
megnő.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Tabletta mag: mikrokristályos cellulóz, vízmentes dinátrium-foszfát, mannit, kroszkarmellóz-nátrium, magnézium-sztearát, A típusú karboximetil-keményítő nátrium, hipromellóz 6cp.
Bevonat: trietil-citrát metakrilsav-etilacetát kopolimer (1:1) 30 %-os diszperzió, sárga vas-oxid (E172), tisztított víz*
(*Ezt az előállítás során elpárologtatják.)
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
2 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Eredeti csomagolásban, legfeljebb 30 C -on tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
7 db, 14 db, 28 db tabletta Al/PVC-PVDC-PA/Al buborékcsomagolásban és dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Nincsenek különleges előírások.
Megjegyzés: egy keresztes, erős hatású szer.
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszerkészítmények (VN).
7. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Aramis Pharma Kft., 1095 Budapest, Mester u. 28. Magyarország
8. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T-21209/01 (7 db buborékcsomagolásban)
OGYI-T-21209/02 (14 db buborékcsomagolásban)
OGYI-T-21209/03 (28 db buborékcsomagolásban)
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
2010. március 9.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2010. március 9.