ALLEGRA FORTE 180MG FILMTABLETTA / 07
|
Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét!
|
|
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Allegra Forte 180 mg filmtabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
180 mg fexofenadin-hidroklorid filmtablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta
Barack színű, kapszula alakú, filmbevonatú tabletta, egyik oldalán "018" kódjelzéssel, másik oldalán "e" jelöléssel ellátva. Törési felülete fehér színű.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Krónikusan fennálló idiopathiás urticaria tüneteinek enyhítése.
A fexofenadin a terfenadin farmakológiailag aktív metabolitja.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Felnőttek és 12 éves kor feletti gyermekek
A javasolt adag naponta egyszer egy Allegra Forte filmtabletta, étkezés előtt bevéve.
Különleges betegcsoportok
Idős kor, vese- vagy májkárosodás. Az eddigi vizsgálatok alapján dózismódosítás nem szükséges.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Mint a legtöbb új gyógyszer esetében, csak korlátozottan állnak rendelkezésre az idősekkel és a károsodott vese-, illetve májműködésű betegekkel kapcsolatos adatok.
E speciális csoportokban óvatosan alkalmazzák a gyógyszert.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A fexofenadin nem alakul át a májban, így nem is lép kölcsönhatásba a májjal kapcsolatos mechanizmus révén más gyógyszerekkel. A fexofenadin-hidroklorid együttes alkalmazása eritromicinnel vagy ketokonazollal két-háromszorosára növeli a fexofenadin koncentrációját a plazmában. A változást a QT szakaszra gyakorolt semmilyen hatás nem kísérte, és az egyenként adott gyógyszerekhez képest a nem kívánt események semmilyen fokozódásával nem járt.
Az állatkísérletek alapján úgy tűnik, hogy a fexofenadin plazmaszintjének az emelkedése, amit az eritromicinnel vagy ketokonazollal egyidejű alkalmazás után figyeltek meg, a gyomor-bélrendszeri felszívódás fokozódásának és az epével történő kiválasztás vagy a gyomor-bélrendszeri szekréció csökkenésének tulajdonítható.
Nem figyeltek meg kölcsönhatást a fexofenadin és az omeprazol között.
Alumínium- és magnézium-hidroxid gélt tartalmazó savkötő 15 perccel a fexofenadin-hidroklorid előtt alkalmazva csökkentette a biohasznosulást, a valószínűleg a gyomor-bélrendszerben bekövetkező kötődés miatt. A fexofenadin-hidroklorid, valamint az alumínium- és magnézium-hidroxid tartalmú savkötők alkalmazása között 2 órás szünetet tanácsos tartani.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhes nőkön történő alkalmazásra nincs megfelelő adat a fexofenadin-hidroklorid tekintetében.
Szaporodással kapcsolatos állatkísérleteket nem végeztek a fexofenadin-hidrokloriddal. Szupportív farmakokinetikai vizsgálatok történtek terfenadinnal, és ezekben kimutatták, hogy a terfenadin nagy adagjaival végzett szaporodási állatkísérletekben a fexofenadin expozíció magasabb volt, mint az ajánlott klinikai fexofenadin adag mellett. E vizsgálatok során teratogén hatás, vagy a hímek nemzőképességére gyakorolt hatás bizonyítékát nem észlelték. A nőstények termékenységére és a születés körüli, illetve utáni magzati fejlődésre kifejtett hatás csak az anyára toxikus adagok esetén volt tapasztalható.
Emberben a potenciális veszély nem ismert. A fexofenadin-hidroklorid alkalmazását kerülni kell a terhesség alatt, kivéve, ha a várható előny meghaladja a foetusra kifejtett kockázat mértékét.
Nincsenek adatok az anyatejben levő fexofenadin mennyiségére fexofenadin-hidroklorid alkalmazását követően. Amikor terfenadint adtak szoptató anyáknak, azt találták, hogy a fexofenadin átjutott az anyatejbe. Ezért szoptatás ideje alatt nem javasolt a fexofenadin-hidroklorid alkalmazása.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A farmakodinámiás profil és a jelentett nem kívánt események alapján valószínűtlen, hogy a fexofenadin-hidroklorid tabletták hatást gyakorolnának a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre. Objektív próbákban kimutatták, hogy az Allegra Forte 180 mg filmtablettának nincsen szignifikáns hatása a központi idegrendszerre. Ez azt jelenti, hogy a betegek vezethetnek gépjárművet, illetve végezhetnek összpontosítást igénylő feladatokat. Mindamellett - az érzékeny és a gyógyszerekre szokatlanul reagáló személyek azonosítása érdekében - ajánlatos ellenőrizni az egyéni reakciót a gépjárművezetés, illetve a bonyolult feladatok végrehajtása előtt.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A mellékhatások előfordulási gyakoriságát a következő megegyezés szerinti gyakorisági kategóriák alapján határoztuk meg:
Nagyon gyakori (?1/10),
gyakori (?1/100 1/10),
nem gyakori (?1/1000 1/100),
ritka (?1/10 000 1/1000),
nagyon ritka ( 1/10 000),
nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
Immunrendszeri betegségek és tünetek
Ritka:
Bőrpír, csalánkiütés, viszketés, valamint túlérzékenységi reakciók, melyek megnyilvánulásai a következők voltak: angiooedema, mellkasi szorító érzés, légszomj, kipirulás, és szisztémás anafilaxiás reakció.
Idegrendszeri betegségek és tünetek
Nem gyakori:
- fáradékonyság,
- álmatlanság,
- nyugtalanság,
- alvászavarok, illetve paroniria.
Ezeket a nemkívánatos hatásokat 1% alatti és a placebo esetében tapasztalhatóhoz hasonló gyakorisággal figyelték meg.
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók
Gyakori:
- fejfájás (7,3%),
- bágyadtság (2,3%),
- hányinger (1,5%),
- szédülés (1,5%).
Ezeket a nemkívánatos hatásokat ugyanolyan gyakorisággal figyelték meg a fexofenadin kapcsán, mint placebo mellett.
4.9 Túladagolás
A fexofenadin-hidroklorid túladagolása kapcsán az alábbiakról számoltak be: szédülés, bágyadtság, fáradtság, és szájszárazság. Egészséges személyeknek 800 mg-ig terjedő egyszeri adagokat és 1 hónapig naponta kétszer 690 mg-ig terjedő adagokat, illetve 1 évig naponta egyszer 240 mg-ot alkalmaztak anélkül, hogy klinikailag jelentős mellékhatások alakultak volna ki a placebóhoz viszonyítva.
A fexofenadin-hidroklorid maximális tolerált adagját nem határozták meg.
A fel nem szívódott gyógyszer eltávolítására a szokásos módszereket kell alkalmazni. Tüneti és szupportív terápia javasolt. A fexofenadin-hidroklorid hemodialízissel nem távolítható el hatásosan a vérből.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Szisztémásan alkalmazott antihisztaminok
ATC kód: R06A X26
A fexofenadin-hidroklorid nem szedatív H1-antihisztamin. A fexofenadin a terfenadin farmakológiailag aktív metabolitja.
Az embereken végzett hisztamin bőrreakció (csalángöb és bőrpír) vizsgálatokban a fexofenadin-hidroklorid egyszeri és napi kétszeri adása után kimutatták, hogy a gyógyszer egy órán belül kifejti az antihisztamin hatást, ami 6 óra múlva maximális, és 24 órán keresztül tart. 28 napi adagolás után sem volt arra utaló bizonyíték, hogy e hatással szemben tolerancia alakulna ki. Pozitív dózis-hatás összefüggést találtak a 10 mg-tól 130 mg-ig terjedő per os adagok esetében. Az antihisztamin hatás e modelljében azt találták, hogy a 24 órán keresztül fennmaradó egyenletes hatás eléréséhez legalább 130 mg-os adagokra volt szükség. A bőrpírral reagáló területek több mint 80%-ának az esetében maximális volt a gátló hatás.
A QTc szakaszokban nem figyeltek meg jelentős különbségeket a placebóhoz képest, amikor szezonális allergiás rhinitises betegeknél két héten át naponta kétszer 240 mg-ig terjedő adagban alkalmaztak fexofenadin-hidrokloridot. Szintén nem figyelték meg a QTc szakaszok szignifikáns változását a placebóhoz viszonyítva egészséges személyek esetében, akik hat hónapon keresztül naponta 60 mg-ig terjedő adagban, 6,5 napig naponta kétszer 400 mg-os adagban, valamint 1 évig naponta egyszer 240 mg os adagban kaptak fexofenadin-hidrokloridot. A fexofenadin az emberi terápiás koncentráció 32-szerese mellett sem gyakorolt hatást az emberi szívből klónozott késleltetett egyirányú kálium-csatornára.
Érzékenyített tengerimalacok esetében a fexofenadin-hidroklorid (5-10 mg/ttkg) gátolta az antigénnel kiváltott bronchospasmust, továbbá a terápiást meghaladó koncentrációban (10-100 mol) gátolta a hisztamin kibocsátását a peritonealis hízósejtekből.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A fexofenadin-hidroklorid per os alkalmazás után gyorsan felszívódik a szervezetben, a Tmax az adagot követően mintegy 1-3 óra múlva következik be. Az átlagos Cmax érték naponta egyszeri 180 mg adag alkalmazása után körülbelül 494 ng/ml volt.
A fexofenadin 60-70%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. A fexofenadin metabolizmusa (a májban, illetve a májon kívül) elhanyagolható, mivel - mind az állatok, mind az ember esetében - a vizeletben és a székletben kimutatott egyetlen fő vegyület volt. A fexofenadin plazmakoncentrációja kettős exponenciális görbe szerint csökken, ismételt adagolás után a végső eliminációs felezési idő 11-15 óra. A fexofenadin egyszeri és ismételt adagolást követő farmakokinetikája naponta kétszer 120 mg per os adagig lineáris. Naponta kétszer 240 mg-os adag mellett a görbe alatti terület dinamikus egyensúlyi állapotában a növekedés kissé volt nagyobb az arányosnál (8,8%), ami azt jelzi, hogy a fexofenadin farmakokinetikája a naponta kétszer 40 mg és 240 mg közötti adagok mellett gyakorlatilag lineáris. Az elimináció fő útja valószínűleg az epével történő kiválasztás, míg a bevett adag 10%-a a vizelettel ürül ki változatlanul.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A kutyák 6 hónapon keresztül naponta kétszer 450 mg/ttkg-ot toleráltak, és az alkalmanként előforduló hányáson kívül nem volt tapasztalható toxikus hatás. Az egyszeri adagokkal kutyákon és rágcsálókon végzett vizsgálatok során szintén nem lehetett a kezeléssel kapcsolatos jelentős eltérést megfigyelni a boncoláskor.
Radioizotóppal jelzett fexofenadin-hidrokloriddal patkányokon végzett szöveti eloszlási vizsgálatok alapján a fexofenadin nem lép át a vér-agy gáton.
A mutagén hatásra vonatkozó különféle in vitro és in vivo próbák azt mutatták, hogy a fexofenadin-hidroklorid nem mutagén.
A fexofenadin-hidroklorid karcinogén potenciálját a terfenadin vizsgálatai, valamint kiegészítő farmakokinetikai vizsgálatok felhasználásával mérték fel. A terfenadint (napi 150 mg/ttkg-ig terjedő adagban) kapott patkányok és egerek esetében karcinogén hatás bizonyítéka nem volt megfigyelhető.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Magnézium-sztearát, kroszkarmellóz-nátrium, hidegenduzzadó kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz.
Bevonat: "rózsaszín vas-oxid keverék", "sárga vas-oxid keverék"(E171 és E172), povidon, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, hipromellóz (E-5), titán-dioxid (E 171), hipromellóz (E-15), makrogol 400.
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
3 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 30 °C-on tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
10 db, ill. 30 db filmtabletta, fehér átlátszatlan PVC/PE/PVDC/Alumínium buborékcsomagolásban és dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Nincsenek különleges előírások.
Bármilyen fel nem használt készítmény, illetve hulladékanyag megsemmisítését a helyi előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés (egy kereszt)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
sanofi-aventis Zrt.
1045 Budapest, Tó u. 1-5.
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMAI
OGYI-T-10513/06 (10x)
OGYI-T-10513/07 (30x)
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
2010. 11. 24.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2010. 11. 24.