PARAMAX FORTE 1G TABLETTA
|
Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét!
|
|
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
PARAMAX Junior 250 mg tabletta
PARAMAX Rapid 500 mg tabletta
PARAMAX Forte 1 g tabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
PARAMAX Junior 250 mg tabletta:
250 mg paracetamol tablettánként.
PARAMAX Rapid 500 mg tabletta:
500 mg paracetamol tablettánként.
PARAMAX Forte 1 g tabletta:
1 g paracetamol tablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Tabletta.
PARAMAX Junior 250 mg tabletta: fehér, kerek, domború tabletta törővonallal, átmérője 10 mm.
PARAMAX Rapid 500 mg tabletta: fehér, kapszula formájú tabletta, törővonallal ellátva. A tabletta szélessége 7,5 mm, hosszúsága 18 mm.
A tabletta egyenlő adagokra osztható.
PARAMAX Forte 1 g tabletta: fehér, kapszula formájú tabletta, törővonallal ellátva. A tabletta szélessége 9 mm, hosszúsága 22,5 mm.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Láz átmeneti csillapítására szolgáló készítmény.
Enyhe és közepes erősségű fájdalmak, mint pl. fejfájás, fogfájás, menstruációs fájdalom, izom-, ízületi és posztoperatív fájdalom tüneti kezelésére.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Felnőtteknek és 12 éven felüli gyermekeknek (40 testtömeg-kilogramm felett):
500 mg - 1000 mg naponta 1-3 alkalommal.
3 éven felüli gyermekeknek
Gyermekek egyszeri adagja 15 mg testtömeg-kilogrammonként.
17-32 ttkg: 250 mg 4-6 óránként, legfeljebb naponta négyszer.
32-40 ttkg: 250 mg - 500 mg 4-6 óránként, legfeljebb naponta négyszer.
Máj és/vagy veseműködési zavar esetén:
Máj-, ill. veseműködési zavar esetén, ill. Gilbert-kórban alacsonyabb adagokat kell alkalmazni, vagy az egyes adagok közötti időtartamot kell növelni.
Az egyes adagok bevétele között legalább 4 óra teljen el.
Orvosi ellenőrzés nélkül felnőttek 10 napig, gyermekek 5 napig szedhetik.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával, vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Súlyos vese- és/vagy májfunkciós zavar.
Glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiány (hemolitikus anémia).
Túlzott, ill. krónikus alkoholfogyasztás.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Magasabb adagok (> 6 g felnőtteknek) tartós szedése (3 héten túl) májkárosodást idézhet elő, még akkor is, ha előzőleg májműködési zavart nem lehetett diagnosztizálni.
Közepesen súlyos, ill. súlyos máj- vagy veseműködési zavarban körültekintően kell alkalmazni.
A paracetamol hosszútávú alkalmazása megnövelheti a vesekárosodás kialakulásának kockázatát.
A túladagolás veszélye nagyobb nem cirrózisos alkoholos májkárosodás esetén.
A betegek figyelmét fel kell hívni, hogy más paracetamol tartalmú készítményt egyidejűleg ne szedjenek.
Ha a panaszok továbbra is fennállnak, orvoshoz kell fordulni.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A paracetamol a citokróm P450 enzimrendszeren keresztül metabolizálódik a májban (lásd 5.2 pont). A CYP 450 enzimrendszer induktoraival, pl. altatók/nyugtatók, antiepileptikumok (fenobarbitál, fenitoin, karbamazepin) és rifampicinnel való együttes alkalmazása növeli a paracetamol toxikus metabolitjainak képződését és a májkárosodás kialakulásának kockázatát.A metoklopramid fokozhatja, a kolesztiramin csökkentheti a paracetamol felszívódását.
A paracetamol hosszantartó alkalmazása fokozhatja a warfarin antikoaguláns hatását.
Az alkoholfogyasztás növelheti a paracetamol májkárosító hatását. A probenecid gátolja a paracetamol számos metabolitjának eliminációját, így fokozhatja a paracetamol májkárosító hatását.
4.6 Terhesség és szoptatás
A javasolt adagok alkalmazhatók terhességben és szoptatáskor.
A paracetamol kismértékben kiválasztódik az anyatejbe, azonban nem valószínű, hogy bármilyen hatással lenne a gyermekre.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A készítmény a javasolt adagok alkalmazásakor nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Az alábbi táblázatban a káros mellékhatásokat a MedDRA szervrendszer osztályok alapján ismertetjük.
SZERVRENDSZER OSZTÁLY Gyakori
(? 1/100 - <1/10 ) Nem gyakori
(?1/1000 - <1/100) Ritka
(?1/10 000 - <1/1000) Nagyon ritka
(<1/10000, beleértve a szórványosan előforduló jelentéseket)
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek Thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis szórványos esetei, pancytopenia
Idegrendszeri betegségek és tünetek Szédülés, álmosság, idegesség
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek Torok égés Bronchospasmus (analgetikus asztma)
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Hányinger, hányás Hasmenés, hasi fájdalom (beleértve a görcsöt és a gyomorégést), obstipatio
Máj- és epebetegségek illetve tünetek Májkárosodás
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei Bőrpír
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek Vesekárosodás
Immunrendszeri betegségek és tünetek Allergiás reakció (Quincke-ödéma, dyspnoe, csökkent vérnyomás, sokk)
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók Fejfájás, izzadás, hypothermia
Máj toxicitás, lásd 4.4 pont "Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések".
Klinikai és epidemiológiai adatok szerint az analgetikumok hosszútávú alkalmazása nephropathiához vezethet, ideértve a papilla necrosist és a pyelonephritis következményeként kialakuló interstitialis nephritist.
4.9 Túladagolás
A paracetamol a májban glükuronidokká és szulfát konjugátumokká metabolizálódik. Ha a paracetamol túladagolás miatt a metabolikus utak telítődnek, a toxikus paracetamol metabolit képződése fokozódik. A glutation inaktiválja ezt a metabolitot. Amennyiben glutation nincs jelen, a toxikus metabolit károsíthatja a májsejteket.
Antidotuma, az acetilcisztein növeli a glutation jelenlétét a májban.
Toxikus adagok:
5 g 24 óra alatt adva 3,5 éves gyermekeknél, 15-20 g felnőtteknél és 10 g alkoholistáknál halált okozott. Egészséges felnőtteknél a paracetamol 150 mg/ttkg toxikus adagja májkárosodáshoz vezethet. Alultápláltság, dehidratáció, és együttadott gyógyszerek által előidézett enzim indukció, mint pl. bizonyos antiepileptikumok (fenobarbitál, fenitoin, karbamazepin), rifampicin és orbáncfű (Hypericum perforatum), valamint rendszeres, túlzott mértékű alkoholfogyasztás fokozhatják a májkárosodás kockázatát. Ezen készítmények alkalmazásakor még kismértékű paracetamol túladagoláskor is előfordulhat májkárosodás.
Még a szubakut 6 g/nap szintű "terápiás" túladagolás egy héten túli, vagy 20 g 2-3 napon át történő alkalmazása is toxikus hatású volt.
Tünetek:
A túladagolás első tünetei a hányinger, hányás és hasi fájdalom. A májkárosodás klinikai tünetei csak néhány nap múlva jelentkeznek. Akut tubularis necrosis kialakulhat. Arrhythmiát, szívműködési zavart és pancreatitist jelentettek.
Kezelés:
A túladagolás azonnali kezelésére gyomormosás és orvosi szén adása javasolt.
Amennyiben a paracetamol adagja meghaladja a 125 mg/ttkg-ot, vagy ha a plazma paracetamol szintje meghaladja a következő koncentrációkat: 1350 mikromol/l 4 óra múlva, 990 mikromol/1 6 óra múlva és 660 mikromol/l 9 óra múlva a paracetamol túladagolást követően, az acetilcisztein adagolását azonnal meg kell kezdeni, lehetőleg 10 órán belül.
Az acetilciszteint 5%-os glükóz oldatban kell feloldani, majd először 15 perc alatt 150 mg/ttkg adagban kell infundálni, ezt követően 4 óra múlva 50 mg/ttkg adagban, 16 óra múlva 100 mg/ttkg adagban, összesen 300 mg/ttkg adagban. Az acetilcisztein kezelés 24-72 órával a túladagolást követően is hasznos lehet. Antihisztamin kezelés gyakran szükséges lehet, mivel az acetilcisztein kezelés anafilaktikus tüneteket okozhat.
Amennyiben az iv. acetilcisztein kezelés nem lehetséges, alternatív kezelésként per os 1 g metionin adható gyermekeknek, vagy háromszor 3 g felnőtteknek.
Paracetamol mérgezésnél a legközelebbi toxikológiai állomást kell felkeresni.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Egyéb fájdalom- és lázcsillapítók.
ATC kód: N02B E01
A paracetamol a szalicilátokhoz hasonlóan fájdalom- és lázcsillapító hatású. Azonban a paracetamol gyulladáscsökkentő hatása enyhe, mivel a perifériás prosztaglandin-szintézist csak kismértékben gátolja. Sok nem szteroid gyulladásgátló analgetikummal szemben a paracetamol nem okoz fekélyt a gastrointestinalis traktusban. Az agyban előfordulhat független prosztaglandin-szintézis. A paracetamol továbbá gátolja az endogen pirogének hatását a hipotalamusz hőregulációs központjában. A paracetamolnak nincs hatása a thrombocyta-aggregációra vagy a vérzési időre.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A paracetamol gyorsan és szinte teljesen felszívódik a tápcsatornában. A plazma csúcskoncentrációt 30-60 percen belül éri el. A táplálék meghosszabbítja a felszívódást.
A paracetamol egyenletesen eloszlik a szervezetben, gyengén kötődik a plazmafehérjékhez (< 20%). Átlagos eloszlási térfogata 0,9 l/ttkg. A paracetamol szinte teljesen a májon keresztül metabolizálódik (>95%, főleg glükuronidokká és szulfát konjugátumokká (összességében kb. 90%).
Kis hányada (< 5%) metabolizálódik katalízissel a CYP 2E1 rendszeren keresztül. Eközben toxikus
N-acetil-p-benzokinonimin keletkezik, ami általában glutationhoz kötődik és a vizelettel ürül cisztein és merkapto konjugátumként.
A paracetamol átlagos látszólagos plazma eliminációs felezési ideje 2,3 óra. A metabolitok szinte teljes egészében a vesén keresztül választódnak ki.
Súlyos vese- és májműködési zavarban a metabolizmus és a metabolitok eliminációja meghosszabbodik.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Egerekben és patkányokban a paracetamol krónikus alkalmazása laesiokat indukált a gastrointestinalis traktusban, a vörösvértestek számában, és parenchyma károsodást, sőt máj és vese nekrózist idézett elő.
Ezek a változások a paracetamol hatásmechanizmusának tulajdoníthatók (lásd 5.1 pont). Emberben toxikus metabolitok jelenlétéről is beszámoltak. Ezek a változások a klinikai dózisoknál tízszer magasabb adagok alkalmazásakor fordultak elő. A humán krónikus alkalmazáskor jelentett hepatotoxicitás miatt (lásd 4.4 pont) a paracetamol hosszantartó alkalmazása nem javasolt.
Patkányokon és egereken végzett hosszútávú vizsgálatok szerint nem figyeltek meg genotoxikus, teratogén ill. karcinogén hatásokat nem hepatotoxikus adagok alkalmazásánál. A paracetamol átjut a placentán. Állatkísérletek, valamint humán tapasztalatok alapján a készítmény nincs káros hatással a fertilitásra, terhességre vagy a magzatra.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Povidon (K29-31), mikrokristályos cellulóz, A-karboximetil-keményítő-nátrium, sztearinsav, magnézium-sztearát.
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
PARAMAX Rapid 500 mg: 3 év
PARAMAX Junior 250 mg és PARAMAX Forte 1 g: 2 év
6.4 Különleges tárolási előírások
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
PARAMAX Junior 250 mg tabletta:
10 db tabletta PVC/Al buborékcsomagolásban és dobozban.
PARAMAX Rapid 500 mg tabletta:
10 db, ill. 30 db tabletta PVC/PVdC/Al buborékcsomagolásban és dobozban.
100 db tabletta műanyag tartályban (HDPE műanyag tartály, LDPE műanyag kupak).
PARAMAX Forte 1 g tabletta:
5 db, ill. 25 db, ill. 100 db tabletta műanyag tartályban (HDPE műanyag tartály, LDPE műanyag kupak) vagy PVC/Al buborékcsomagolásban és dobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Nincsenek különleges előírások.
Megjegyzés: keresztjelzés nélküli
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Vitabalans Oy,
Varastokatu 8, 13500 Hämeenlinna,
Finnország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T-10209/01-03. PARAMAX Rapid 500 mg tabletta
OGYI-T-10209/04. PARAMAX Junior 250 mg tabletta 10x buborékcsomagolásban
OGYI-T-10209/05. PARAMAX Forte 1 g tabletta 5x buborékcsomagolásban
OGYI-T-10209/06. PARAMAX Forte 1 g tabletta 5x műanyag tartályban
OGYI-T-10209/09. PARAMAX Forte 1 g tabletta 100x buborékcsomagolásban
OGYI-T-10209/10. PARAMAX Forte 1 g tabletta 100x műanyag tartályban
OGYI-T-10209/11. PARAMAX Forte 1 g tabletta 25x buborékcsomagolásban
OGYI-T-10209/12. PARAMAX Forte 1 g tabletta 25x műanyag tartályban
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
PARAMAX Rapid 500 mg tabletta: 2005. május 5. / 2010. június 11.
PARAMAX Junior 250 mg tabletta és PARAMAX Forte 1 g tabletta: 2009. október 8.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2010. június 11.