DASSERGO / ESRADIN 5MG FILMTABLETTA
|
Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét!
|
|
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Esradin 5 mg filmtabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
5 mg dezloratadin filmtablettánként.
Segédanyag:
- 16,15 mg laktóz tablettánként
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta.
Világoskék, kerek, filmbevonatú tabletta, metszett élekkel.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Az Esradin javasolt az alábbi betegségekhez társuló panaszok enyhítésére:
? allergiás rhinitis (lásd 5.1 pont),
? urticaria (lásd 5.1 pont).
4.2 Adagolás és alkalmazás
Felnőttek és 12 éves vagy idősebb serdülők: 1 tabletta naponta, étkezés közben vagy az étkezések közötti időben bevéve allergiás rhinitishez (beleértve az intermittáló és perzisztáló allergiás rhinitist) és urticariához társuló panaszok enyhítésére (lásd 5.1 pont).
A dezloratadin 12 és 17 éves kor közötti serdülőknél történő alkalmazását illetően a hatásosságra vonatkozó klinikai vizsgálati tapasztalat korlátozott (lásd 4.8 és 5.1 pont).
Az intermittáló allergiás rhinitis (a tünetek hetente kevesebb mint 4 napig vagy kevesebb mint 4 hétig vannak jelen) kezelését a beteg kórtörténetének értékelése alapján kell végezni, és a terápiát a panaszok megszűnését követően meg lehet szakítani, majd azok ismételt megjelenésekor újra kezdeni. Perzisztáló allergiás rhinitis esetén (a tünetek hetente 4 vagy több napig és több mint 4 hétig vannak jelen) az allergén-expozíciós időszakok alatt folyamatos terápiát lehet a betegeknek javasolni.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával vagy loratadinnal szembeni túlérzékenység.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Az Esradin tabletta biztonságosságát és hatásosságát 12 évnél fiatalabb gyermekeken nem vizsgálták.
Súlyos veseelégtelenségben körültekintően kell alkalmazni az Esradint (lásd 5.2 pontban).
Az Esradin laktózt tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz-hiányban vagy glükóz galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Klinikai vizsgálatokban dezloratadin tablettát eritromicinnel vagy ketokonazollal együttadva nem észleltek klinikai szempontból számottevő kölcsönhatást (lásd 5.1 pontban).
Dezloratadin és alkohol együttadását vizsgáló klinikai farmakológiai vizsgálatban a dezloratadin nem fokozta az alkohol teljesítményt rontó hatását (lásd 5.1 pontban).
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
A dezloratadin állatkísérletekben nem bizonyult teratogén hatásúnak. A készítmény biztonságos adása terhesség alatt nem bizonyított, ezért terhesség idején a dezloratadin alkalmazása nem javasolt.
A dezloratadin kiválasztódik az anyatejbe, ezért szoptató nők esetében a dezloratadin alkalmazása nem javasolt.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Olyan klinikai vizsgálatokban, ahol a járművezetéshez szükséges képességeket vizsgálták, nem találtak károsodást a dezloratadint kapó betegeknél. Mindazonáltal a betegeket tájékoztatni kell arról, hogy nagyon ritkán egyesek álmosságot tapasztalnak, ami hatással lehet a járművezetésre és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A különböző indikációkban - köztük allergiás rhinitisben és krónikus idiopathiás urticariában - folytatott klinikai vizsgálatokban a javasolt 5 mg napi adagban dezloratadinnal kezelt betegek 3%-ánál jelentettek olyan nemkívánatos hatásokat, melyek a placebo csoportban ritkábban fordultak elő. A placebóhoz képest nagyobb mértékben előforduló, leggyakrabban jelentett mellékhatások a fáradtság (1,2%), a szájszárazság (0,8%) és a fejfájás (0,6%) voltak. Egy 578, 12 és 17 éves kor közötti serdülőkön végzett klinikai vizsgálatban a leggyakoribb mellékhatás a fejfájás volt, mely a dezloratadinnal kezelt betegek 5,9 %-ánál és a placebót kapó betegek 6,9 %-ánál jelentkezett. A készítmény forgalmazása óta nagyon ritkán jelentett egyéb nemkívánatos hatásokat az alábbi táblázat tartalmazza.
Pszichiátriai kórképek Hallucinációk
Idegrendszeri betegségek és tünetek Szédülés, aluszékonyság, álmatlanság, pszichomotoros hiperaktivitás, görcsrohamok
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek Tachycardia, palpitatio
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Hasi fájdalom, hányinger, hányás, emésztési zavar, hasmenés
Máj-és epebetegségek illetve tünetek Emelkedett májenzimszintek, emelkedett bilirubinszint, hepatitis
A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei Myalgia
Általános tünetek Túlérzékenységi reakciók (úgymint anaphylaxia, angio-oedema, dyspnoe, viszketés, bőrkiütés, és urticaria)
4.9 Túladagolás
Túladagolás esetén megfontolandó a még fel nem szívódott hatóanyag eltávolítása a szokásos módszerekkel. Tüneti és támogató kezelés javasolt.
Többszöri adagok hatását értékelő klinikai vizsgálatban legfeljebb 45 mg (a javasolt adag 9-szeresének megfelelő) dezloratadin adásakor klinikailag számottevő hatást nem észleltek.
A dezloratadin hemodialízissel nem távolítható el, a peritoneális dialízissel történő eliminálásról nincs adat.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: antihisztaminok - H1-receptor antagonisták, ATC kód: R06A X27
A dezloratadin nem szedatív, hosszú hatású hisztamin-antagonista, szelektív, perifériás H1-receptorantagonista hatással. A szájon át adott dezloratadin szelektíven blokkolja a perifériás H1-hisztamin-receptorokat, mivel a hatóanyag nem jut be a központi idegrendszerbe.
A dezloratadin antiallergiás tulajdonságait in vitro vizsgálatokkal bizonyították, és megállapították, hogy gátolja a gyulladáskeltő cytokinek (pl. IL-4, IL-6, IL-8 és IL-13) felszabadulását az emberi hízósejtekből és basophil leukocytákból, továbbá az endothelsejtekben megakadályozza a P-szelektin adhéziós molekula expresszióját. E megfigyelések klinikai jelentősége még bizonyításra szorul.
Egy többszöri dózisú klinikai vizsgálat során legfeljebb napi 20 mg dezloratadint 14 napon keresztül alkalmazva, statisztikailag vagy klinikailag lényeges, szív- és érrendszerre kifejtett hatást nem észleltek. Egy klinikai farmakológiai vizsgálat során a dezloratadint 45 mg/nap (a terápiás adag kilencszeresének megfelelő) dózisban alkalmazták 10 napig, és nem észlelték a QTc-intervallum megnyúlását.
Ketokonazollal és eritromicinnel végzett, többszöri dózisú interakciós vizsgálatokban a dezloratadin plazmaszintje nem változott jelentős mértékben.
A dezloratadin alig penetrál a központi idegrendszerbe. Kontrollos klinikai vizsgálatokban a javasolt napi adaggal (5 mg) kezelt betegeknél az aluszékonyság incidenciája nem volt nagyobb, mint a placebót szedőknél. A klinikai vizsgálatok során napi egyszeri 7,5 mg-os adagban adott dezloratadin nem befolyásolta a betegek pszichomotoros teljesítményét. Felnőtteken végzett, egyszeri dózisú vizsgálatban az 5 mg dezloratadin nem befolyásolta a repülőgép-vezetési teljesítményt - beleértve a szubjektív álmosság fokozódását -, illetve a repüléssel kapcsolatos feladatok ellátását.
Klinikai farmakológiai vizsgálatok során alkohollal együtt adva nem fokozta az alkohol teljesítményt csökkentő, ill. álmosító hatását. Nem volt lényeges különbség a pszichomotoros teljesítményben a dezloratadinnal vagy placebóval kezelt betegcsoportok között függetlenül attól, hogy kaptak-e alkoholt, vagy sem.
A dezloratadin hatékonyan enyhítette az allergiás rhinitis okozta panaszokat és tüneteket, mint például a tüsszögést, az orrváladékozást és orrviszketést, a szem viszketését, a könnyezést és a kötőhártya vérbőségét, valamint a szájpad viszketését. A panaszokat a dezloratadin 24 órán keresztül hatásosan csökkentette. A 12 és 17 éves kor közötti serdülőknél a dezloratadin tabletta hatásosságát klinikai vizsgálatokban nem bizonyították egyértelműen.
Az allergiás rhinitist, a létező szezonális és perennialis osztályozás mellett, a tünetek időtartama szerint intermittáló allergiás rhinitisként (IAR) és perzisztáló allergiás rhinitisként (PER) is lehet osztályozni. Az intermittáló allergiás rhinitis meghatározása szerint a tünetek hetente kevesebb mint 4 napig vagy kevesebb mint 4 hétig vannak jelen. A perzisztáló allergiás rhinitis meghatározása szerint a tünetek hetente 4 vagy több napig és több mint 4 hétig vannak jelen.
A dezloratadin a rhino-conjunctivitises életminőség-kérdőív összpontszáma alapján hatásosan csökkentette a szezonális allergiás rhinitis okozta megterhelést. A legnagyobb javulást a gyakorlati problémák és a mindennapos tevékenységet korlátozó panaszok terén észlelték.
A krónikus idiopathiás urticariát mint az urticariával járó állapotok modelljét vizsgálták, hiszen a háttérben meghúzódó patofiziológia az etiológiától függetlenül hasonló, valamint azért, mert a krónikus betegek prospektív toborzása könnyebb. Mivel a hisztamin-felszabadulás minden urticariával járó betegség oki tényezője, ezért a dezloratadin, a krónikus idiopathiás urticaria mellett, várhatóan az egyéb, urticariával járó állapotok tüneteinek enyhítésére is hatásos, amint ezt a klinikai ajánlások javasolják.
Két, hat hétig tartó placebo-kontrollált klinikai vizsgálatban a krónikus idiopathiás urticariában szenvedő betegeknél a dezloratadin már 1 nappal a kezelés megkezdése után hatásosan csökkentette a viszketést, a kiütések nagyságát és számát. Mindkét vizsgálatban a hatás tartósan fennmaradt az adagolást követő 24 órán keresztül. Antihisztaminokkal krónikus idiopathiás urticariában folytatott más vizsgálatokhoz hasonlóan az antihisztaminokra nem reagáló, kis részarányú betegeket kizárták a vizsgálatból. A viszketés legalább 50%-os enyhülését a dezloratadinnal kezelt betegek 55%-ánál, míg a placebo kezelésben részesülők 19%-ánál tapasztaltál. A dezloratadin szintén szignifikáns mértékben csökkentette az alvászavart és a nappali funkcióromlást, melyeket ezen változók értékelésére használt négyfokozatú skálán mértek.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A dezloratadin az adagolást követő 30 perc múlva kimutatható a plazmában. Felszívódása jó, a maximális plazmakoncentrációt hozzávetőleg 3 óra múlva éri el; terminális felezési ideje kb. 27 óra. A felezési időnek (kb. 27 óra) és a napi egyszeri adagolásnak megfelelő mértékben kumulálódott a dezloratadin. Az 5 20 mg dózis tartományban az alkalmazott dózis nagyságával arányos a dezloratadin biohasznosulása.
A demográfiai jellemzőket tekintve a szezonális allergiás rhinitisben szenvedő betegekhez hasonló populáción elvégzett farmakokinetikai vizsgálatban a résztvevők 4%-ánál alakult ki magasabb dezloratadin-koncentráció. Ez a százalékos arány az etnikai hovatartozástól függően változhat. A maximális dezloratadin-koncentráció hozzávetőlegesen 3-szoros volt 7 óránál, a terminális felezési idő pedig kb. 89 órára változott. A biztonsági profil azonban ebben az alcsoportban sem különbözött az általános populációra jellemzőtől.
A dezloratadin mérsékelten (83 87%-ban) kötődik plazmafehérjékhez. A dezloratadint naponta egyszer, 5 20 mg dózisban, 14 napon keresztül ismételten adva nem észleltek klinikai szempontból számottevő akkumulációt.
A dezloratadin metabolizmusáért felelős enzimet még nem azonosították, ezért nem zárható ki teljes mértékben a lehetőség, hogy kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel. A dezloratadin nem gátolja a CYP3A4 működését in vivo, továbbá in vitro vizsgálatok szerint nem gátolja a CYP2D6 működését és nem szubsztrátja, ill. nem inhibitora a P-glikoproteinnek.
Egyszeri adagú, 7,5 mg dezloratadinnal végzett klinikai vizsgálat során a tápláléknak (magas zsiradék- és kalóriatartalmú reggeli) nem volt hatása a dezloratadinra. Egy másik vizsgálatban a grépfrútlének szintén nem volt hatása a dezloratadinra.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A dezloratadin a loratadin elsődleges, aktív metabolitja. A loratadinnal és dezloratadinnal végzett, nem klinikai jellegű vizsgálatok során - hasonló mértékű dezloratadin-expozíció mellett - nem volt minőségi vagy mennyiség eltérés a dezloratadin és a loratadin toxicitása között.
A dezloratadinnal végzett hagyományos - farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási, reprodukciós toxicitási - vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény nem jelent különleges veszélyt az emberre. A rákkeltő hatás hiányát dezloratadinnal és loratadinnal folytatott vizsgálatok bizonyították.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Tablettamag:
Mikrokristályos cellulóz (E460),
Hipromellóz (E464),
Sósav (E507),
Nátrium-hidroxid (E524),
Kukoricakeményítő,
Laktóz-monohidrát,
Talkum (E553b).
Filmbevonat:
Hipromellóz (E464),
Makrogol,
Laktóz-monohidrát
Titán-dioxid (E171),
Indigókármin alumínium lakk (E132).
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
2 év
6.4 Különleges tárolási előírások
A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
Filmtabletták OPA/Al/PVC//Al: buborékcsomagolásban és dobozban.
Kiszerelés: 7 db, 10 db, 30 db, 50 db, 90 db vagy 100 db filmtabletta.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Nincsenek különleges előírások.
Megjegyzés (egy keresztes)
Osztályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Pharma-Regist Kft.
1051 Budapest, Október 6. utca 7. IV. 404,
Magyarország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-21941/01 7x
OGYI-T-21941/02 10x
OGYI-T-21941/03 30x
OGYI-T-21941/04 50x
OGYI-T-21941/05 90x
OGYI-T-21941/06 100x
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
2011. 11. 24.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2011. 11. 24.