BENGAY KRÉM
|
Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét!
|
|
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Bengay krém
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
150 mg metil-szalicilát és 100 mg mentol grammonként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Krém: fehér színű, homogén, jellegzetes szagú.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A Bengay krém felnőttek számára javasolt az ízületek és izmok mérsékelt fájdalmainak és merevségének csökkentésére.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Krém, külsőleges, bőrön át történő alkalmazásra.
A krémet a fájdalmas területre kell kenni, majd kíméletesen addig masszírozni ameddig teljesen fel nem szívódik. Ismételje meg legfeljebb napi 3 alkalommal.
Amennyiben nem orvosi javallatra alkalmazza, a használat időtartama nem haladhatja meg a 10 napot.
Alkalmazása időskorban
Nem áll rendelkezésre adat arra vonatkozóan, hogy időskorú betegekben az adagolás csökkentésére volna szükség.
Gyermekek
A Bengay krém alkalmazása 18 év alatti életkorban ellenjavallt (lásd 4.3 pont).
Alkalmazása károsodott veseműködés esetén
Nem áll rendelkezésre adat arra vonatkozóan, hogy vesebetegségben szenvedőkben az adagolás csökkentésére volna szükség.
Alkalmazása károsodott májműködés esetén
Nem áll rendelkezésre adat arra vonatkozóan, hogy májbetegségben szenvedőkben az adagolás csökkentésére volna szükség.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagaival (mentol, metil-szalicilát) vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Irritált bőrfelületen és nyílt sebek esetén alkalmazása ellenjavallt.
18 év alatti életkor.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Kizárólag külsőleges használatra. Okkluzív illetve melegítő kötés alatt, továbbá villanypárnával vagy termoforral ne alkalmazza.
Amennyiben bőrirritáció vagy kiütés jelentkezik, abba kell hagyni az alkalmazást. Szembe, nyálkahártyákra, sérült vagy gyulladt bőrfelületre ne kerüljön!
Antikoagulánsokkal (warfarin, acenokumarol) együtt nem alkalmazható, vérzés fokozott kockázata miatt (lásd 4.5 pont).
A krém alkalmazása után mosson kezet, kivéve, ha a kéz a kezelt terület.
A készítmény lanolint tartalmaz, amely helyi bőrreakciót idézhet elő (pl. kontakt dermatitisz).
10 napnál tovább, illetve nagy felületen nem alkalmazható.
A készítmény felszívódását jelentősen fokozhatja a hő és fizikai aktivitás (pl. sporttevékenység).
Napozás kerülendő a fototoxicitás fokozott kockázata miatt.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A metil-szalicilát a bőrfelszínről felszívódva fokozhatja a szájon át szedhető antikoagulánsok (warfarin, acenokumarol) hatását. Jelentős INR növekedésről számoltak be olyan betegeknél, akik egyidejűleg warfarint és helyileg ható metil-szalicilát tartalmú fájdalomcsillapító krémet használtak.
Fokozott óvatosság ajánlott helyileg, illetve szisztémásan alkalmazott nemszteroid gyulladásgátlók, továbbá szulfonilkarbamid típusú orális antidiabetikumok, szulfonamidok, metotrexát, digoxin, valproát, barbiturátok, lítium egyidejű alkalmazása esetén e hatóanyagok plazmakoncentrációinak esetleges emelkedése miatt.
Más helyi hatású készítménnyel azonos helyen történő egyidejű alkalmazása tilos.
4.6 Terhesség és szoptatás
Nem áll rendelkezésre adat a Bengay krém terhes nőkön illetve szoptató anyákon való alkalmazásával kapcsolatba. A metil-szalicilát bőrön keresztül felszívódik és átjuthat az anyatejbe, ezért óvatosság javasolt, amennyiben terhesség illetve szoptatás ideje alatt alkalmazzák a készítményt.
Szoptató anya a mell területén ne alkalmazza.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A készítménynek a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló hatását nem vizsgálták.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Mentol
Bőr és a bőr alatti kötőszövet rendellenessége előfordulhat.
Egyes esetekben a mentol toxikus tüneteket okozhat. Ilyen lehet például az urticaria, erythema és egyéb bőrreakciók. Azonban az érzékenység valószínűsége alacsony.
Metil-szalicilát
Bőr és a bőr alatti kötőszövet rendellenessége előfordulhat.
A metil-szalicilát helyi alkalmazása helyi irritációt okozhat.
4.9 Túladagolás
Metil-szalicilát
A metil-szalicilát lenyelése súlyos, hirtelen kialakuló szalicilát mérgezéshez vezethet. A tünetek 2 órán belül alakulhatnak ki, amelyek a hasonlóak a szalicilát mérgezés tüneteihez, bár a metil-szalicilát általában toxikusabb.
Beszámoltak halálesetről olyan kis mennyiség lenyelése esetén, mint 4 ml gyermeknél és 6 ml felnőtt esetén, annak ellenére, hogy a halálos mennyiséget 30 ml-re becsülik.
Az enyhe-közepes túladagolás tünetei a következők lehetnek: láz, tachypnoea, tinnitus, légzőrendszeri alkalózis, metabolikus acidózis, levertség, enyhe dehidratáció, hányinger és hányás. Súlyos mérgezés esetén encephalopathia, coma, hypotensio, tüdőödéma, roham, acidemia, coagulophatia, agyi ödéma és dysrithmia kialakulhat.
A metil-szalicilát mérgezés tünetei azonban valamelyest eltérhetnek az acetil-szalicilsavétól. Központi idegrendszeri izgató hatás, intenzív hyperpnoe és hyperpyrexia különösen jellemzőek. A gyógyszer illata észlelhető a leheletben és a vizeletben.
Helytelen, túlzott mértékű helyi alkalmazás esetén, okkluzív kötés használatával vagy más szalicilát tartalmú gyógyszerekkel történő együttes alkalmazás toxicitáshoz vezethet, amely halálos is lehet.
Túladagolás esetén az általános szupportív intézkedéseket és tüneti kezelést kell alkalmazni. Aktív szén adását mérlegelni lehet.
Aktív szén adása 250 mg/kg plazma szalicilát koncentráció felett lehet indokolt. A plazma szalicilát koncentrációt figyelni kell, azonban ez önmagában nem elég a mérgezés súlyosságának meghatározásához, mert emellett a klinikai és biokémiai jellemzőket is figyelemmel kell kísérni.
Az elimináció a vizelet alkalizációjával fokozható, amelyet 1,26 % nátrium-bikarbonát adásával érhetünk el. A vizelet pH-ját monitorozni kell. A metabolikus acidózist i.v. 8,4% nátrium-bikarbonát adásával (először a szérum kálium koncentrációját kell ellenőrizni) lehet korrigálni. A fokozott diuresis nem javasolt, mert nem növeli a szalicilát kiválasztását és tüdőödémához vezethet.
A haemodialysist mérlegelni lehet súlyos mérgezés esetén, plazma szalicilát koncentráció > 700 mg/l (5,1 mmol/l) vagy kisebb plazma koncentráció esetén, amikor súlyos klinikai vagy metabolikus jellemzők állnak fenn.
10 év alatt, illetve 70 év feletti betegek fokozott veszélynek lehetnek kitéve szalicilát mérgezés esetén, ezért dialisysre már korábbi stádiumban szükség lehet.
Mentol
Mentol tartalmú termékek nagyobb mennyiségének lenyelése a következő tüneteket váltja ki: émelygés, gyomorfájás, hányás, központi idegrendszeri tünetek, mint például szédülés, támolygás, kipirulás, aluszékonyság, bradypnoea és coma.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Ízületi- és izomfájdalmak lokális készítményei, ATC kód: M02A X10
A BenGay krém hatóanyagai a mentol és metil-szalicilát, amelyeket fájdalomcsillapítás céljából intakt bőrfelületen alkalmaznak.
Bőrön történő alkalmazás esetén a termék fájdalomcsillapító hatását az ízületekben, izmokban és az inakban figyelték meg.
Hatásmechanizmus:
Mentol
Helyileg alkalmazva hosszantartó hidegérzetet biztosít.
Metil-szalicilát
Helyi izgató hatású anyagként működik és tüneti hatásainak köszönhetően csökkenti a mélyebbről eredő fájdalmat is.
Placebo kontrollos, kettős vak vizsgálatok eredményei szerint a mérsékelt ízületi fájdalomban szenvedő betegek metil-szalicilátot tartalmazó lokális izgatókkal való kezelése a fájdalomcsillapítás tekintetében hatékonyabb volt, mint a placebo. Az ízületi fájdalom esetenként gyengeséggel és megnövekedett izomtónussal jár együtt.
Metil-szalicilát tartalmú krém alkalmazása a placebóhoz képest szignifikánsan nagyobb mértékben enyhíti ezeket a tüneteket. A metil-szalicilát az alkalmazás helyén, intakt bőrfelületről felszívódik. Az adatok azt igazolják, hogy a bőrön keresztül felszívódott mennyiség megfelelő az analgetikus hatáshoz.
A Bengay krém izomtónus és izomfájdalom csökkentő hatása analgetikus hatásával van kapcsolatban. A krém használata a kapillárisok dilatációját eredményezi, ami lehetővé teszi, hogy a különféle anyagcsere-termékek (pl. tejsav) eltávozzanak. Ez az izmok relaxációjához és az ízületek megnövekedett mozgásteréhez vezet.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Metil-szalicilát
Mint a többi szalicilát, a metil-szalicilát is felszívódik az ép bőrfelületről. A bőrön keresztüli felszívódást fokozhatja a fizikai aktivitás, a hőhatás, az okkluzív kötés vagy a bőrsérülés. A nagy felületen történő alkalmazás szintén növeli a felszívódást.
Általában a helyileg alkalmazott gyógyszer az alkalmazás helyén levő szövetekben koncentrálódik. Ezt állatokban és emberekben is kimutatták a helyileg alkalmazott metil-szalicilát esetén.
A helyileg alkalmazott metil-szalicilát a szisztémás keringésben is kimutatható lehet. Általánosságban a helyileg alkalmazott nem szteroid gyulladáscsökkentők plazma koncentrációja 5-10%-a az orálisan vagy intramuszkulárisan alkalmazott készítményekének.
A metil-szalicilát felszívódik (és metabolizálódik) amikor bőrön keresztül alkalmazzák, de a szisztémás toxicitás nagyon ritka.
Egy két-időintarvallumos, kétkarú, randomizált, crossover, több-dózisú, egészséges önkénteseken végzett vizsgálatban összehasonlították a szalicilát szisztémás felszívódásának sebességét és mértékét két helyileg alkalmazott fájdalomcsillapító készítmény egyszeri és ismételt adagolását követően. A vizsgálati alanyok 5g, 12,5% metil-szalicilátot (241 mg szalicilátnak felel meg) tartalmazó krémet alkalmaztak naponta kétszer négy napon át (összesen 8 adag), vagy 10 % trietanolamin-szalicilátot (567 mg szalicilátnak felel meg) tartalmazó krémet használtak naponta kétszer (összesen 2 adag) a comb egy 10 cm2-es felületén. Legalább 7 napos kimosási idő után a két vizsgálati kart felcserélték. A két termék biohasznosíthatóságát az alkalmazott dózisból és a minden vizsgálati napon két adagolási intervallum alatt (24h) a vizeletben kiválasztott szalicilát mennyiségéből számolták. Az általános farmakokinetikai adatokat középértékeit, beleértve a görbe alatti területet (AUC), a maximális koncentrációt (Cmax), a maximális koncentráció eléréséhez szükséges időt és az egyensúlyi állapot minimális koncentrációját, a szérumkoncentrációs értékekből határozták meg.
A trietanolamin-szalicilát alkalmazása után szalicilát nem volt kimutatható a szérumban. Ugyanakkor, a maximális koncentráció 0,31 és 0,91 mg/l között volt a metil-szalicilátot tartalmazó készítmény alkalmazása után egy órán belül, és 2 és 6 mg/l között a negyedik napon a hetedik alkalmazás után. Az első 24 óra után mind a felszívódás sebessége, mind a felszívódás mértéke megváltozott. Az első dózistól a hetedikig a felszívódás sebességi állandója jelentősen megnőtt (az első dózis felszívódási sebességi állandója: 0,16 óra-1, a hetediké: 0,28 óra-1; p<0,035).
Ismételt alkalmazás esetén mind a felszívódás sebessége, mind a felszívódás mértéke megnőtt; a vizsgálatban használt krém készítmény biohasznosulása a második alkalmazásnál tapasztalt 15%-ról 22%-ra nőtt a harmadik alkalmazás utánra, és ez megmaradt a nyolcadik alkalmazás utánig
Csecsemők és azok a felnőttek akiknek bőrén keresztül rendellenesen szívódnak fel a helyileg alkalmazott szalicilsav-készítmények jelentős mérgezést szenvedhetnek ilyen krémek illetve krémek hosszútávú alkalmazása esetén.
Mentol
Bőrön keresztüli felszívódás
A mentol helyi alkalmazás esetén felszívódhat. A mentol, kámfor és metil-szalicilát tapaszból történő, szisztémás felszívódását vizsgálták. A 24 önkéntest véletlenszerűen 3 vizsgálati karba sorolták. Minden csoport alanyai 2, 4 vagy 8 tapaszt kaptak, amelyet a kar és hát bőrére helyeztek és 8 órán keresztül a helyén hagytak. A tapaszok 37,44 mg mentolt, 74,88 mg metil-szalicilátot, vagy 46,80 mg kámfort tartalmaztak. A vérmintákat a vizsgálat kezdete utáni fél órától 12 óráig tartó időintervallumban vették.
Két tapasz alkalmazása esetén mindhárom vegyület koncentrációja a meghatározhatósági küszöb alatt volt (körülbelül 10 ng/ml vagy kevesebb). 4 illetve 8 tapasz alkalmazásával a koncentráció-idő profilok és a paraméterek értékei (Cmax és AUC) mindhárom vegyületre meghatározhatók voltak, és linearitást mutatattak a vizsgált dózistartományban (1. Táblázat). A plazmakoncentrációk átlagosan 12 órán át voltak a mérhetőségi tartományban. A metil-szalicilát koncentrációk gyorsabban emelkedtek, mint a mentol vagy kámfor szintjei. Mindhárom vegyület esetén nagy volt a vizsgálati alanyok közti eltérés.
Ezen vegyületek abszolút biohasznosulása nem volt meghatározható ebből a vizsgálatból, de úgy tűnik nincsen jelentős szisztémás felhalmozódás még nagy dózisokban történő illetve hosszútávú alkalmazás esetén sem: nemkívánatos eseményt nem jelentettek.
1. Táblázat
Farmakokinetikai paraméterek középértéke (tartomány)
Mentol
Metil-szalicilát
n=8
n=8
Alkalmazott tapaszok száma (n)
4
8
4
8
Alkalmazott hatóanyag (mg)
149,76
299,52
299,52
599,04
Cmax (ng/ml)
19,0±5,4
(9,0-24,8)
31,9±8,8
(19,2-47,7)
16,8±6,8
(8,9-25,7)
29,5±10,5
(15,8-45,9)
Tmax (óra)
2,2±1,2
(Nincs adat)
3,5±1,3
(2,0-6,1)
1,3±0,6
(Nincs adat)
1,5±0,7
(0,5-3,0)
T1/2 (óra)
Nincs adat
4,7±1,6a)
(3,2-12, 6)
Nincs adat
3,0±1,2a)
(1,8-9,0)
a) Harmonikus középérték és pseudo szórás
Cmax= maximális szérumkoncentráció, Tmax= a maximális koncentráció elérésének ideje, T1/2 = eliminációs felezési idő.
5.3 Preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A hagyományos - farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási, karcinogenitási, reprodukciós toxicitási - vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény nem jelent különleges veszélyt az emberre.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Sztearinsav
Glicerin-monosztearát
Gyapjúviasz
Szorbitán-trioleát (Poliszorbát 85)
Szorbitán-trisztearát
Trolamin
Tisztított víz
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
2 év
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25°C-on tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
50 g krém PP kiszúróbetéttel ellátott csavaros kupakkal lezárt lakkozott alumínium tubusban, dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Nincsenek különleges előírások.
Megjegyzés: (keresztjelzés nélkül)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Johnson & Johnson Kft.2045 Törökbálint
Tó Park
vevolevel@its.jnj.com
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-21503/01
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
2010. október 28.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2010. október 28.
4
OGYI/6428/2010