KETODEX 25MG FILMTABLETTA / 05
|
Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét!
|
|
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Ketodex 12,5 mg filmtabletta
Ketodex 25 mg filmtabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
12,5 mg dexketoprofén (18,45 mg dexketoprofén-trometamol formájában) filmtablettánként.
25 mg dexketoprofén (36,9 mg dexketoprofén-trometamol formájában) filmtablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta.
Ketodex 12,5 mg: fehér, kerek mindkét oldalán domború, metszett élű filmtabletta.
Ketodex 25 mg: fehér, kerek, mindkét oldalán domború filmtabletta, mindkét oldalán törővonallal ellátva. A tabletta egyenlő adagokra osztható.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Enyhe és középsúlyos fájdalmak, mint például mozgásszervi fájdalmak, dysmenorrhoea, fogfájás tüneti kezelésére.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Felnőttek:
A fájdalom természetétől és súlyosságától függően a javasolt dózis általában 4-6 óránként 12,5 mg, vagy 8 óránként 25 mg. Az összdózis ne haladja meg a napi 75 mg-ot.
A nemkívánatos hatások előfordulása minimálisra csökkenthető, ha a tünetek kezelésére a legkisebb hatásos dózist a lehető legrövidebb ideig alkalmazzák (lásd 4.4 pont).
A Ketodex tablettát nem hosszú időtartamú kezelésre tervezték, ezért a kezelést a tünetek idejére kell korlátozni.
Ha a tabletta bevétele étkezéssel együtt történik, akkor ez késlelteti a hatóanyag felszívódását (lásd Farmakokinetikai tulajdonságok), ezért akut fájdalom esetében a gyógyszer bevétele leg-alább 30 perccel az étkezés előtt történjen.
Idős kor:
Idős korban a kezelést ajánlott alacsonyabb dózissal kezdeni (50 mg napi összdózis). A dózis a szokásos szintre csak akkor emelhető, ha megbizonyosodtunk, hogy a beteg a kezelést jól tole-rálja.
Kóros májműködés:
Enyhe vagy középsúlyos májműködési zavarban szenvedő beteg esetében a kezelést csökkentett dózissal (50 mg napi összdózis) kell kezdeni, és a beteget megfigyelés alatt kell tartani. A Ketodex tabletta súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél nem alkalmazható.
Kóros veseműködés:
Enyhe veseműködési zavarban szenvedő betegeknél a napi kezdő összdózist 50 mg-ra kell csökkenteni (kreatinin-clearance 50-80 ml/perc) (lásd 4.4 pont). A Ketodex tabletta közepes vagy súlyos veseelégtelenségben nem alkalmazható (kreatinin-clearance 50 ml/perc) (lásd 4.3 pont).
Gyermekek és serdülőkorúak:
A Ketodex tabletta hatását gyermekekben és serdülőkorúakban még nem vizsgálták. A készít-mény biztonságosságát és hatékonyságát nem állapították meg, ezért a készítmény gyermekeknek és serdülőkorúaknak nem adható.
4.3 Ellenjavallatok
A Ketodex tabletta nem alkalmazható a következő esetekben:
" a dexketoprofénre vagy bármely más nem szteroid gyulladáscsökkentő szerre vagy a termék bármelyik egyéb összetevőjére túlérzékenynek bizonyult betegeknél.
" olyan betegeknél, akiknél hasonló hatású anyagok (azaz például acetilszalicilsav, vagy más nemszteroid gyulladáscsökkentő szerek) szedése után asthmás roham, bronchospasmus, akut rhinitis lépett fel, orrpolip fejlődött ki, urticaria vagy angioneuroticus oedema je-lentkezett.
" olyan betegeknél, akiknek aktív peptikus / vérző gyomorfekélyük van, vagy ez feltételezhető róluk, vagy akiknek az anamnézisében rekurrens peptikus/vérző fekély (két vagy több elkülöníthető esetben bizonyított fekélyes elváltozás vagy vérzés) vagy krónikus dyspepsia szerepel.
" azon betegeknél, akiknél nemszteroid gyulladáscsökkentő terápiával összefüggő gyomorvérzés vagy perforáció szerepel az anamnézisben.
" gyomor-, vagy bélvérzésben, vagy más aktív vérzésben vagy vérzési rendellenességben szenvedő betegeknél.
" Crohn betegségben vagy colitis ulcerosa-ban szenvedő betegeknél.
" olyan betegeknél, akiknek az anamnézisében asthma bronchiale szerepel.
" súlyos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél.
" közepes vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance 50 ml/perc).
" súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél (10-15-ös Child-Pugh érték).
" haemorrhagias diathesisben vagy más véralvadási zavarban szenvedő betegeknél.
" A terhesség harmadik trimeszterében és a szoptatás ideje alatt (lásd 4.6 pont).
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A gyermekekben és serdülőkorúakban való biztonságos alkalmazást még nem állapították meg.
Óvatosság szükséges olyan betegek kezelésekor, akiknek anamnézisében allergiás reakció szerepel.
Kerülendő a Ketodex egyidejű alkalmazása más nemszteroid gyulladáscsökkentő szerekkel, beleértve a szelektív ciklooxigenáz-2-gátló szereket is.
A nemkívánatos hatásokat minimálisra lehet csökkenteni a tüneteket még kontrollálni képes legkisebb hatékony dózisnak a szükséges legrövidebb ideig történő alkalmazásával (lásd a 4.2 pontot és alább a gastrointestinalis és cardiovascularis kockázatokat).
Gastrointestinalis vérzést, fekélyt vagy végzetessé váló perforációt is jelentettek minden nemszteroid gyulladáscsökkentő szerrel a kezelés bármely szakában, figyelmeztető tünetekkel vagy azok nélkül, illetve súlyos gastrointestinalis anamnézissel vagy anélkül is.
Ha gastrointestinalis vérzés vagy fekélyképződés fordulna elő Ketodex alkalmazása során, a kezelést azonnal le kell állítani.
A gastrointestinalis vérzés, fekély vagy perforáció kockázata növekszik a nemszteroid gyulladáscsökkentő szerek adagjának emelésével, illetve olyan betegek esetében, akiknek korábban volt már gyomorfekélyük, különösen, ha vérzéssel vagy perforációval súlyosbított (lásd 4.3 pont), valamint idős korban.
Idős korban: Az idős embereknél gyakrabban jelentkeznek nemkívánatos hatások a NSAID-okra vonatkozóan különösen gastrointestinalis vérzés vagy perforáció mely végzetes lehet (lásd 4.2 pont). Ezeknél a betegeknél a legkisebb alkalmazható dózissal kell kezdeni a kezelést.
Hasonlóan az összes nemszteroid gyulladáscsökkentőhöz, ki kell szűrni minden olyan beteget akiknek nyelőcsőgyulladása, gastritise vagy gyomorfekélye volt, annak megállapítása céljából, hogy teljesen meggyógyultak-e mielőtt elkezdjük a dexketoprofén alkalmazását.
Az olyan betegeket, akiknek gyomor-béltraktust érintő tüneteik vannak, illetve akiknek az anamnézisében gastrointestinalis betegség szerepel, az esetleges emésztési problémák jelentkezése céljából monitorozni kell, különös tekintettel a gastrointestinalis vérzésre.
A nemszteroid gyulladáscsökkentő szereket óvatosan kell adni gastrointestinalis betegség (fekélyes colitis vagy Crohn betegség) esetén, mivel a betegek állapota súlyosbodhat (lásd 4.8 pont).
Ezeknél a betegeknél protektív szerekkel történő kombinációs terápia (pl. mizoprosztol vagy protonpumpa inhibitorok) megfontolandó, valamint azoknál a betegeknél is, akik egyidejűleg alacsony dózisú acetilszalicilsavat, vagy más, a gastrointestinalis kockázatot feltehetően növelő készítményeket kapnak (lásd lent és 4.5 pont).
Azoknak a betegeknek, akiknek korábban gastrointestinalis tünetei voltak, különösen az idős korúaknak, minden szokatlan hasi tünetet (különösen a gastrointestinalis vérzést) jelenteniük kell, főleg a kezelés kezdeti szakaszában.
Óvatosság javasolt azon betegek esetében, akik egyidejűleg olyan gyógyszereket kapnak, melyek növelhetik a fekély vagy a vérzés veszélyét, mint például a kortikoszteroidok, antikoagulánsok mint a warfarin, szelektív szerotonin-visszavétel gátlók vagy a thrombocyta-aggregáció gátló szerek, mint az acetilszalicilsav (lásd 4.5 pont).
Minden nem szelektív nemszteroid gyulladáscsökkentő szer képes gátolni a vérlemezkék aggregációját, és képes meghosszabbítani a vérzési időt a prosztaglandin szintézis gátlásával. Ezért a dexketoprofén trometamol alkalmazása nem javasolt olyan betegekben, akik a véralvadást befolyásoló gyógyszeres kezelés (pl. warfarin, kumarin származékok vagy heparin) alatt állnak (lásd a 4.5 pont).
Mint az egyéb nem szteroid gyulladásgátlók, a dexketoprofén is megemelheti a plazma urea nitrogén és kreatinin szintet. Mint az egyéb prosztaglandin bioszintézis gátlók, a dexketoprofén alkalmazása is vezethet a vese szövetét is érintő mellékhatások kialakulásához, úgymint glomerulo- vagy interstitialis nephritishez, renális papillaris necrosishoz, nephrosis szindrómához vagy akut veseelégtelenséghez.
Mint az egyéb nem szteroid gyulladásgátlók, a dexketoprofén is kismértékben és átmeneti jelleggel megemelhet egyes májfunkciós paramétereket, és szignifikánsan emeli az SGOT és SGPT vérszintjét.
Nagyobb fokú növekedés jelentkezésekor a kezelést meg kell szakítani.
A Ketodex-et megfelelő ellenőrzés mellett szedhetik olyan betegek, akiknek a vérképzése kóros, vagy akik szisztémás lupus erythematosusban vagy különböző kötőszöveti kórképekben szenvednek.
Hasonlóan az egyéb nemszteroid gyulladásgátlókhoz, a dexketoprofén is elfedheti a fertőző betegségek tüneteit.
Azon betegek, akiknek a máj- és/vagy veseműködése kóros, valamint az olyan betegek, akiknek az anamnézisében hipertónia és/vagy szívelégtelenség szerepel csak megfelelő ellenőrzés mellett kezelhetők. Az ilyen betegeknél a nemszteroid gyulladásgátlók ronthatják a veseműködést, fokozhatják a vízretenciót és az oedemát.
A megfelelő ellenőrzésre akkor is szükség van, ha a beteg vizelethajtót is szed, vagy fennáll a hypovolaemia lehetősége, mivel mindkét állapot a vesekárosodás fokozott kockázatát jelenti. Különösen óvatosan kell eljárni olyan betegek esetében, akiknek már volt keringési betegségük, főleg szívelégtelenségre utaló tüneteik, mivel megnő a szívelégtelenség kialakulásának kockázata.
Idős betegek nagyobb valószínűséggel szenvednek vese-, szív- vagy májműködési zavarban (lásd 4.2 pont).
Súlyos bőrreakciókat, melyek közül néhány végzetes is lehet, köztük exfoliatív dermatitist, Stevens-Johnson szindrómát és toxikus epidermalis necrolysist nagyon ritkán jelentettek nemszteroid gyulladásgátlók alkalmazásával összefüggésben (lásd 4.8 pont). Ezen reakciók kockázata a terápia korai stádiumában a legnagyobb, a reakciók az esetek többségében a kezelés első hónapjában jelentkeztek. A Ketodex szedését bőrkiütés, nyálkahártya károsodás vagy más túlérzékenységi reakció első megjelenésekor abba kell hagyni.
Mint más nem szteroid gyulladásgátlók, a dexketoprofén trometamol alkalmazása is károsíthatja a nők termékenységét, ezért nem ajánlott megtermékenyüléssel próbálkozó nők kezelésére. Azoknál a nőknél, akiknek gondjaik vannak a megtermékenyüléssel, vagy akiknek a termékenységét vizsgálják, meg kell gondolni a dexketoprofén-trometamol kezelés leállítását. A dexketoprofént nem szabad alkalmazni a terhesség első és második trimeszterében, hacsak nem feltétlenül szükséges.
Hypertonia és/vagy enyhe/közepesen súlyos pangásos szívelégtelenség előzetes fennállása esetén a beteget folyamatosan ellenőrizni kell és tanácsokkal kell ellátni, mivel a NSAID-ok alkalmazásával kapcsolatosan előfordult folyadékretenció és oedema.
Klinikai és epidemiológiai vizsgálatokból származó adatok szerint egyes NSAID-ok alkalmazása során kis mértékben fokozódhat az artériás thromboticus események (pl. myocardialis infarctus, stroke) kialakulásának kockázata, különösen nagyobb adagok hosszabb ideig történő alkalmazása esetén. A dexketoprofén-trometamol tekintetében nem áll rendelkezésre elegendő adat ahhoz, hogy ezt a kockázatot ki lehessen zárni.
Nem megfelelően beállított hipertónia, pangásos szívelégtelenség, diagnosztizált ischaemiás szívbetegség, perifériás artériás betegség és/vagy cerebrovascularis betegség esetén a dexketoprofén-nel történő kezelést csak gondos mérlegelés után szabad megkezdeni.
Hasonlóan megfontolandó olyan betegek kezelése, akiknél cardiovascularis betegségekre hajlamosító tényezők (pl. hypertonia, hyperlipidaemia, diabetes mellitus, dohányzás) fennállnak.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Az alábbi kölcsönhatások általában a nemszteroid gyulladáscsökkentő szerekre vonatkoznak:
Nem ajánlott kombinációk:
" Más nemszteroid gyulladáscsökkentő szerek, beleértve a szalicilátok nagy dózisait ( 3 g/nap): több nemszteroid gyulladáscsökkentő szer együttes alkalmazása fokozhatja a gastro-intestinalis fekélyek és vérzés kockázatát, a szinergista hatás miatt.
" Antikoagulánsok: a nemszteroid gyulladásgátlók fokozhatják az antikoagulánsok, mint pl. a warfarin hatását (lásd 4.4 pont), mivel a dexketoprofén is erősen kötődik a plazmafehérjékhez, és gátolja a vérlemezkék funkcióját, valamint károsítja a gastroduodenalis nyálkahártyát. Ha a kombinációt nem lehet elkerülni, akkor szoros klini-kai megfigyelésre és a laboratóriumi értékek ellenőrzésére van szükség.
" Heparinok: megnő a vérzés kockázata (a vérlemezke funkció gátlása és a gastroduodenalis nyálkahártya károsodása miatt). Ha a kombinációt nem lehet elkerülni, akkor szoros klini-kai megfigyelésre és a laboratóriumi értékek ellenőrzésére van szükség.
" Kortikoszteroidok: a gastrointestinalis fekély vagy vérzés kockázata megnő. (lásd 4.4 pont)
" Lítium (számos nem szteroid gyulladáscsökkentő szernél leírták): a nemszteroid gyulladás-csökkentő szerek növelik a vérben a lítium szintjét, ami toxikus szintet is elérhet (a lítium csökkent kiválasztása a vesében). Ezért ezt a paramétert a dexketoprofén kezelés megkezdésénél, a dózis beállításakor és a kezelés végén ellenőrizni kell.
" A magas, 15 mg/hét vagy nagyobb dózisban használt metotrexát: a metotrexát hematológiai toxicitása megnő, mivel általában a gyulladáscsökkentő szerek csökkentik a veséből való kiürülését.
" Hidantoinok és szulfonamidok: a hatóanyagok toxikus hatásai megnőhetnek.
Az alábbi kombinációk adásakor óvatosság szükséges:
" Vizelethajtók, ACE gátlók, antibakteriális aminoglikozidok és angiotenzin II receptor anta-gonistákkal együtt adva: A dexketoprofén csökkentheti a húgyhajtók és vérnyo-máscsökkentő gyógyszerek hatását. Néhány csökkent vesefunkciójú betegben (azaz dehidratálódott betegekben vagy csökkent vesefunkciójú idősebb betegekben) a ciklooxigenázt gátló szerek együttes alkalmazása ACE-inhibítorokkal, angiotenzin II recep-tor antagonistákkal vagy antibakteriális aminoglikozidokkal a vesefunkció további csök-kenését eredményezheti, amely folyamat általában reverzibilis. Abban az esetben, ha dexketoprofént és egy vizelethajtót egyszerre írnak fel, akkor biztosítani kell a beteg megfe-lelő hidráltsági állapotát, és a kezelés kezdetén ellenőrizni kell a vesefunkciót (lásd 4.4 pont: Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések).
" Alacsony, 15 mg/hétnél kisebb dózisokban használt metotrexáttal együtt adva: a metotrexát haematológiai toxicitása megnő, mivel a gyulladáscsökkentő szerek általában csökkentik a veséből való kiürülését. A kombináció első heteiben hetente kell ellenőrizni a vérképet. Fokozott ellenőrzést kell végezni enyhén kóros vesefunkciójú, vagy idősebb betegeknél.
" Pentoxifillinnel együtt adva: megnő a vérzés kockázata. Fokozott klinikai monitorozásra és a vérzési idő gyakoribb ellenőrzésére van szükség.
" Zidovudinnel együtt adva: megnő az eritropoetikus toxicitás kockázata a retikulocytákra gyakorolt hatás miatt, a nem szteroid gyulladáscsökkentő szer beadásának megkezdése után egy héttel súlyos vérszegénység léphet fel. A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerrel való kezelés megkezdése után egy-két héttel a teljes vérképet és a retikulocyta számot ellenőrizni kell.
" Szulfonilurea készítményekkel együtt adva: a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek képesek fokozni a szulfonilurea készítmények hypoglykaemiás hatását, oly módon, hogy leszorítják azokat a plazmafehérjék kötőhelyeiről.
Kombinációk, melyek figyelmet igényelnek:
" Béta-blokkolók: nem szteroid gyulladáscsökkentő szerrel való kezelés a prosztaglandin bioszintézis gátlásával csökkentheti vérnyomáscsökkentő hatásukat.
" Ciklosporin és takrolimusz: a vesekárosító hatást a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek a prosztaglandin által mediált hatásokon keresztül fokozhatják. Kombináció esetében a vesefunkciót ellenőrizni kell.
" Trombolitikumok: együttadás esetén megnő a vérzés kockázata.
" A thrombocyta-aggregáció gátló szerek és a szelektív szerotonin-visszavétel gátlók (SSRI-ok): fokozódik a gastrointestinalis vérzés kockázata (lásd 4.4 pont).
" Probenecid: együttadás esetén a dexketoprofén plazmakoncentrációja megnőhet; ez a kölcsönhatás a vese tubularis szekréció és a glükuron-konjugáció helyén lejátszódó gátlási mechanizmus következménye, ami a dexketoprofén dózisának megváltoztatását teszi szükségessé.
" Szívglikozidok: a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek növelhetik a plazma glikozid koncentrációját.
" Mifepriszton: Mivel elméletileg megvan annak a kockázata, hogy a prosztaglandin szintetáz inhibítorok megváltoztatják a mifepriszton hatékonyságát, ezért a mifepriszton beadása után 8 12 napig nem szabad nem szteroid gyulladáscsökkentő szert használni.
" Kinolon antibiotikumok: Az állatkísérletek adatai azt mutatják, hogy nagy dózisú kinolonok nem szteroid gyulladáscsökkentő szerrel kombinálva fokozhatják a konvulziók kialakulásának kockázatát.
4.6 Terhesség és szoptatás
A terhesség harmadik trimeszterében és a szoptatás alatt a Ketodex tabletta szedése ellenjavallt (lásd 4.3 pont).
Terhesség:
A prosztaglandin bioszintézis gátlása károsan befolyásolhatja a terhességet és/vagy az embrionális/magzati fejlődést. Az epidemiológiai vizsgálatok adatai szerint a terhesség korai szakaszában alkalmazott prosztaglandin bioszintézis gátló növeli a vetélés, a cardialis fejlődési rendellenesség, illetve a gastroschisis kockázatát. A cardiovascularis malformatio abszolút kockázata kevesebb, mint 1%-ról kb. 1,5%-ra növekedett. A kockázat növekedése vélhetően függ a dózistól és a terápia időtartamától. Állatkísérletekben a prosztaglandin bioszintézis gátló adása után emelkedett a pre-és poszt implantációs veszteség és az embrionális/foetalis letalitás. Ezenkívül állatkísérletek eredményei szerint az organogenetikus periódusban adott prosztaglandin bioszintézis gátló hatására megnövekedett a különböző fejlődési rendellenességek, többek között a cardiovascularis malformatio előfordulása. Mindemellett, a dexketoprofén trometamollal végzett állatkísérletek nem igazoltak reproduktív toxicitást (lásd 5.3 pont).
A terhesség első és második trimeszterében a dexketoprofén trometamol adása kerülendő, kivéve, ha feltétlenül szükséges. Amennyiben a dexketoprofén trometamolt megtermékenyülni szándékozó nő szedi, vagy a terhesség első vagy második trimeszterében alkalmazzák, a lehető legalacsonyabb dózist kell választani, és a kezelést a legrövidebb ideig szabad folytatni.
A terhesség harmadik trimeszterében alkalmazott bármely prosztaglandin bioszintézis gátló a következő hatásokat fejtheti ki a magzatra:
- cardiopulmonalis toxicitás (a ductus arteriosus korai elzáródásához és pulmonalis hypertensiohoz vezethet),
- gátolhatja a magzati vesefunkciót, ami oligohydroamnionhoz vezethet.
A terhesség végén az anyára és az újszülöttre a következő hatásokat fejtheti ki:
- a vérzési idő esetleges meghosszabbodása, mely a thrombocyta-aggregáció gátlására vezethető vissza, és ami már nagyon kis dózisok esetén is előfordulhat,
- gátolhatja a méh összehúzódását és késleltetheti vagy elnyújthatja a szülést.
Nem ismert, hogy a dexketoprofén kiválasztódik-e az anyatejbe.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A Ketodex tabletta enyhe vagy közepes befolyást gyakorolhat a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre, mivel szédülést vagy álmosságot okozhatnak.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A klinikai vizsgálatok során leírt, és a dexketoprofén-trometamollal - legalábbis valószínűsíthetően - kapcsolatba hozható mellékhatásokat, valamint a Ketodex tabletta forgalomba hozása után bejelentett mellékhatásokat szervrendszerek szerint csoportosítva és a gyakoriságot is feltüntetve, az alábbi táblázatban adjuk meg:
SZERV-RENDSZER OSZTÁLY Gyakori
(1-10%) Nem gyakori
(0,1-1%) Ritka
(0,01-0,1%) Nagyon ritka /
Izolált esetek
(<0,01%)
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek --- --- --- Neutropenia, thrombocytopenia
Immunrendszeri betegségek és tünetek --- --- Laryngealis oedema Anafilaxiás reakció, beleértve az anafilaxiás sokkot
Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek --- --- Anorexia ---
Pszichiátriai kórképek --- Insomnia, szorongás --- ---
Idegrendszeri
betegségek és tünetek --- Fejfájás, szédülés, aluszékonyság Paraesthesia, ájulás ---
Szembetegségek és szemészeti tünetek --- --- --- Homályos látás
A fül- és az egyensúly- érzékelő szerv betegségei és tünetei --- Vertigo --- Tinnitus
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek --- Palpitatio --- Tachycardia
Érbetegségek és tünetek --- Kipirulás Hypertensio Hypotensio
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek --- --- Lassú légzés Bronchospasmus, Dyspnoe
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Hányinger / vagy hányás, hasi fáj-dalom, hasmenés, dyspepsia Gyomorhurut, székrekedés, szájszárazság, flatulentia Gyomorfekély, vérző gyomorfekély vagy gyomor-fekély perforáció (lásd 4.4 pont) Pancreatitis
Máj- és epebetegségek, illetve tünetek --- --- Hepatitis Hepatocellularis sérülés
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei --- Kiütés Urticaria,
acne,
fokozott izzadás Stevens-Johnson szindróma,
toxikus epidermalis necrolysis (Lyell' szindróma), angio oedema, arc oedema, fényérzékenységi reakciók, viszketés
A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei --- --- Hátfájás ---
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek --- --- Akut vese-elégtelenség Polyuria Nephritis vagy nephrosis szindróma
A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek --- --- Menstruációs zavar,
prosztata rendellenesség
---
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók --- Fáradtság, fájdalom, asthenia, merevség,
rossz közérzet Perifériás oedema ---
Laboratóriumi és egyéb vizs-gálatok eredményei --- --- Abnormális májfunkciós teszt ---
Emésztőrendszeri: a leggyakrabban észlelt nemkívánatos hatások gastrointestinalis jellegűek. Előfordulhat peptikus fekély, perforáció vagy gastrointestinalis vérzés, melyek akár végzetesek is lehetnek, elsősorban idős korban (lásd 4.4 pont).
Hányingert, hányást, hasmenést, felfúvódást, székrekedést, dyspepsiát, hasi fájdalmat, melaenát, vérhányást, fekélyes stomatitist, colitis és Crohn betegség súlyosbodását (lásd a 4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések pont) is jelentettek a beadást követően. Ritkábban gastritist is megfigyeltek. Oedemát, hypertoniát és szívelégtelenséget is jelentettek nemszteroid gyulladásgátlókkal történő kezeléssel összefüggésben.
Mint más nem szteroid gyulladásgátlók használata esetén is, a következő mellékhatások is előfordulhatnak: asepticus meningitis, amely leginkább szisztémás lupus erythematosusban vagy kevert kötőszöveti betegségben szenvedő betegekben fordul elő; hematológiai reakciók (purpura, aplasticus és haemolyticus anaemia, és ritkán agranulocytosis és csontvelő hypoplasia).
A Stevens-Johnson szindrómát és a toxikus epidermalis necrolysist is magába foglaló hólyagos bőrreakciók (nagyon ritka).
Klinikai és epidemiológiai vizsgálatokból származó adatok szerint egyes NSAID-ok alkalmazása során kis mértékben fokozódhat az artériás thromboticus események (pl. myocardialis infarctus, stroke) kialakulásának kockázata, különösen nagyobb adagok hosszabb ideig történő alkalmazása esetén (lásd 4.4 pont).
4.9 Túladagolás
A túladagolás tünettana nem ismert. Hasonló gyógyszerkészítmények gastrointestinalis (hányás, anorexia, hasi fájdalom) és neurológiai (álmosság, szédülés, dezorientáció, fejfájás) rendellenességeket okoztak.
Véletlenszerű, vagy tévedésből történő túladagolás esetében azonnal el kell végezni a beteg kli-nikai állapotának megfelelő tüneti kezelést. Egy órán belül aktív szenet kell beadni, ha felnőtt vagy gyermek 5 mg/ttkg-nál nagyobb mennyiséget nyelt le.
A dexketoprofén-trometamol dialízissel eltávolítható.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Propionsav származékok. ATC-kód: M01AE17
A dexketoprofén-trometamol az S-(+)-2-(3-benzoilfenil) propionsav trometamin sója, amely fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatással rendelkezik, és a gyógyszerek nem szteroid gyulladáscsökkentő csoportjába tartozik (M01AE).
A nemszteroid gyulladáscsökkentő szerek hatásmechanizmusa a prosztaglandin bioszintézisének csökkentésén alapul, mely a ciklooxigenáz út gátlásának következménye. Pontosabban: gátolt az arachidonsav ciklikus endoperoxidokká, PGG2-vé és PGH2-vé való átalakulása, amelyekből a PGE1, PGE2, PGF2 és a PGD2, valamint a prosztaciklin PGI2 és a tromboxánok (TxA2 és TxB2) keletkeznek. A prosztaglandin szintézis gátlása egyéb gyulladásos mediátorokat is gátolhat, mint például a kinineket, ami indirekt hatásként hozzájárul a direkt hatáshoz.
Mind kísérleti állatokon, mind embereken kimutatták, hogy a dexketoprofén gátolja a COX-1-et és a COX-2-t.
Számos fájdalom-modellen végzett klinikai vizsgálatban igazolták a dexketoprofén trometamol hatékony fájdalomcsillapító aktivitását. Néhány vizsgálatban a hatás a kezelés megkezdése után 30 perccel kezdődik. Az analgetikus hatás 4-6 óra hosszat tart.
5.2. Farmakokinetikai tulajdonságok
Emberben a dexketoprofén-trometamol Cmax értékét 30 perccel (15-60 perces tartomány) a per os beadás után éri el.
A dexketoprofén-trometamol megoszlási illetve eliminációs felezési ideje 0,35, illetve 1,65 óra. A többi erős plazmafehérje-kötődést mutató (99%) anyaghoz hasonlóan megoszlási térfogata 0,25 l/ttkg alatt marad. A dexketoprofén fő eliminációs útja a glükuronsavas konjugáció, majd a vesén keresztül történő kiürülés.
A dexketoprofén-trometamol beadása után csak S-(+) enantiomert találunk a vizeletben, ami azt mutatja, hogy emberben nincs R-(-) enantiomerré történő konverzió.
Többdózisos farmakokinetikai vizsgálatokban megfigyelték, hogy az utolsó gyógyszerbevétel után az AUC érték nem tért el az egydózisos kísérletben kapott értéktől, jelezve, hogy az anyag nem akkumulálódik.
Étkezéssel együtt beadva az AUC érték nem változik, azonban a dexketoprofén-trometamol Cmax értéke lecsökken, és a felszívódás lassabbá válik (megnőtt Tmax).
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A hagyományos biztonsági farmakológiai, krónikus toxicitási, genotoxicitási, reprodukciós toxi-citási és immunfarmakológiai vizsgálatok szerint a készítmény emberekre nem jelent különös veszélyt. Az egereken és majmokon végzett krónikus toxicitási vizsgálatokban a nem toxikus dózisszint (NOAEL) 3 mg/ttkg/nap volt. A magasabb dózisokban megfigyelt fő káros mellékha-tás a dózisfüggően kifejlődő gastrointestinalis erózió és a fekély volt.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Tabletta mag:
glicerin-disztearát, karboximetilkeményítő-nátrium, kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz.
Filmbevonat:
titán-dioxid (E 171), makrogol 6000, hipromellóz, propilénglikol.
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
2 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 30 C-on tárolandó.
A fénytől való védelem érdekében a buborékcsomagolást tartsa a dobozában.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
Filmtabletták PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.
Ketodex 12,5 mg: 10, 20, 30, 40, 50 vagy 500 filmtabletta/csomag.
Ketodex 25 mg: 4, 10, 20, 30, 50, vagy 500 filmtabletta/csomag.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések
Nincsenek különleges előírások.
Megjegyzés (egy keresztes)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Berlin-Chemie AG (Menarini Group),
D-12489 Berlin, Glienicker Weg 125,
Németország
Tel: +49 30 67070
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-8884/06 10x Ketodex 12,5 mg filmtabletta
OGYI-T-8884/07 20x Ketodex 12,5 mg filmtabletta
OGYI-T-8884/08 30x Ketodex 12,5 mg filmtabletta
OGYI-T-8884/09 50x Ketodex 12,5 mg filmtabletta
OGYI-T-8884/01 10x Ketodex 25 mg filmtabletta
OGYI-T-8884/02 30x Ketodex 25 mg filmtabletta
OGYI-T-8884/03 50x Ketodex 25 mg filmtabletta
OGYI-T-8884/04 4x Ketodex 25 mg filmtabletta
OGYI-T-8884/05 20x Ketodex 25 mg filmtabletta
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
2006. június 8. / 2006. október 12.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2012.07.22.