DUSPATALIN 200MG RETARD KEM KAPSZULA
|
Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét!
|
|
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Duspatalin 200 mg retard kemény kapszula
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
200 mg mebeverin-hidroklorid retard kemény kapszulánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Retard kemény kapszula.
1-es méretű "245" jelzéssel ellátott, fehér színű, átlátszatlan keményzselatin-
kapszulába töltött, kb. 246 mg töltettömegű, fehér vagy csaknem fehér színű granulátum.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1. Terápiás javallatok
- Irritabilis bél szindrómával (IBS) kapcsolatos hasi fájdalom és görcsök, bélrendszeri
zavarok és intestinalis diszkomfort tüneti kezelése;
- Organikus megbetegedések által okozott gyomor-bél rendszeri görcsök kezelése.
4.2. Adagolás és alkalmazás
Orális alkalmazásra.
A kapszulákat elegendő mennyiségű (legalább 100 ml) vízzel kell lenyelni. A kapszulákat és a bennük lévő granulátumot nem szabad szétrágni, mert a granulátumok bevonata biztosítja a hatóanyag elnyújtott felszabadulását a készítményből (lásd az 5.2 pontot).
Felnőttek és 10 év feletti gyermekek adagja:
naponta 2-szer (reggel és este) 1-1 retard kapszula.
A gyógyszer alkalmazásának időtartama nem korlátozott. Ha a beteg kihagyott egy (vagy több) adagot, a következő bevétel alkalmával csak a szokásos adagot kell bevennie, nem szabad az elfelejtett adaggal megemelni a szokásos adagot.
3 éven aluli gyermekek:
A Duspatalin 200 mg retard kemény kapszula nem adható 3 éven aluli gyermekeknek a klinikai adatok hiánya miatt.
3-10 éves gyermekek:
3-10 éves gyermekek nem szedhetik a készítményt a számukra magas hatóanyag-tartalom miatt.
Adagolásra vonatkozó vizsgálatokat nem végeztek sem időskorúak, sem vese- és/vagy májműködési zavarban szenvedők körében.
A forgalmazás során nyert adatok alapján nem azonosítható specifikus kockázat sem az idősekre, sem a vese- és/vagy májműködési zavarokban szenvedőkre nézve.
Nem látszik szükségesnek az adagmódosítás sem az idősek, sem a vese- és/vagy májműködési zavarokban szenvedők körében.
4.3. Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
4.4. Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Nincsenek.
4.5. Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Kölcsönhatás-vizsgálatra csak alkohollal összefüggésben került sor. In vitro és állatokon végzett in vivo vizsgálatok nem mutattak ki kölcsönhatást a Duspatalin 200 mg kapszula és az etanol között.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
Terhes nőkön történő alkalmazásra nincs megfelelő adat a mebeverin-hidroklorid tekintetében.
Az állatokon végzett kísérletek nem kielégítőek a terhesség és/vagy embrionális/magzati fejlődés és/vagy szülés és/vagy szülés utáni fejlődés tekintetében (lásd 5.3 pont).
A Duspatalin 200 mg retard kemény kapszula alkalmazása nem javasolt terhesség alatt.
Szoptatás
Nem ismert, hogy a mebeverin vagy metabolitjai kiválasztódnak-e az anyatejbe. Állatkísérletekben sem vizsgálták, hogy kiválasztódik-e a mebeverin az állatok tejébe.
A Duspatalin 200 mg retard kemény kapszulát nem szabad szoptatás alatt alkalmazni.
Termékenység
Nem állnak rendelkezésre klinikai adatok a férfi vagy női termékenységre vonatkozólag, azonban állatkísérletekben nem befolyásolta károsan a Duspatalin a termékenységet (lásd az 5.3 pont).
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Nem végeztek vizsgálatokat arra nézve, hogy a Duspatalin befolyásolja-e a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A készítmény farmakodinámiás és farmakokinetikai profilja, valamint a forgalmazás során nyert tapasztalatok nem utalnak arra, hogy a mebeverinnek bármilyen káros hatása lenne a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Az alábbi mellékhatásokat jelentették spontán módon a készítmény forgalmazása során (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg az előfordulási gyakoriság):
Allergiás reakciók főként - bár nem kizárólagosan - bőrreakciók formájában fordultak elő.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei:
Csalánkiütés, angiooedema, arcoedema, exanthema.
Immunrendszeri betegségek és tünetek:
Túlérzékenység (anafilaxiás reakciók).
4.9 Túladagolás
Elméletileg a központi idegrendszer izgalmát idézheti elő túladagolás esetén. A mebeverin túladagolási eseteiben vagy nem voltak tünetek, vagy enyhe tünetek jelentkeztek, amelyek általában gyorsan el is múltak. Neurológiai és cardiovascularis túladagolási tüneteket figyeltek meg.
Specifikus antidotuma nem ismert, tüneti kezelés javasolt. Gyomormosás csak akkor jöhet számításba, ha többféle gyógyszer okozta a mérgezést és azt egy órán belül felfedezték.
Felszívódáscsökkentő intézkedések nem szükségesek.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Szintetikus antikolinerg szerek, észterek tercier aminocsoporttal
ATC: A03A A04
Hatásmechanizmus és farmakodinámiás hatások
A mebeverin a gyomor-bél rendszer simaizomzatára közvetlenül ható musculotrop spazmolitikum, ami anélkül oldja a görcsöket, hogy befolyásolná a normál bélmotilitást. Mivel hatása nem a vegetatív idegrendszer közvetítésével érvényesül, antikolinerg mellékhatása nincs.
Klinikai hatásosság és biztonságosság
A mebeverin különböző gyógyszerformáinak hatásosságát és biztonságosságát több mint 1500 betegen értékelték. Az irritábilis bél szindróma fő tüneteinek (pl. hasi fájdalom, székletjellemzők) jelentős javulását tapasztalták mind a kontrollcsoportos, mind a baseline-kontrollos klinikai vizsgálatok során.
A javasolt adagolásban a mebeverin minden gyógyszerformája általában biztonságosnak és jól tolerálhatónak bizonyult.
Gyermekpopuláció
Tablettával és kapszulával csak felnőtteken végeztek klinikai vizsgálatokat. A mebeverin-pamoátot tartalmazó szuszpenzióval 3 évesnél idősebb gyermekeken végzett klinikai vizsgálatokból, valamint a posztmarketing tapasztalatokból nyert klinikai hatásossági és biztonságossági adatok azt mutatták, hogy a mebeverin hatásos, biztonságos és jól tolerálható.
A mebeverinszuszpenzióval végzett klinikai vizsgálatok azt bizonyították, hogy a mebeverin hatásosan csökkentette az irritábilis bél szindróma tüneteit gyermekkorban. A mebeverinszuszpenzióval végzett további nyílt, baseline-kontrollos vizsgálatok megerősítették a gyógyszer hatásosságát.
A tabletta és a kapszula adagolását a mebeverin megfelelő biztonságossági és kedvező tolerabilitási adatai alapján kalkulálták.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás
Per os alkalmazás után a mebeverin gyorsan és teljes mértékben felszívódik. A módosult hatóanyag-leadású gyógyszerforma lehetővé teszi a napi kétszeri adagolást.
Eloszlás
Folyamatos adagolás mellett sem tapasztaltak jelentős mértékű akkumulációt.
Biotranszformáció
A mebeverin-hidrokloridot főként észterázok metabolizálják, amelyek az észterkötést először is veratrinsavra és mebeverinalkoholra hasítják. A plazmában a fő metabolit a demetilált karboxilsav (angol rövidítése: DMAC). A DMAC steady-state eliminációs felezési ideje 5,77 óra. Folyamatos (napi 2 x 200 mg) adagolás mellett a DMAC Cmax-értéke 804 ng/ml és a tmax kb. 3 óra. A retard kapszula esetében a relatív biohasznosulás átlagosan 97%, ami optimális.
Kiválasztódás
A mebeverin változtatlan formában nem választódik ki, metabolitjai azonban csaknem teljes mértékben kiürülnek. A veratrinsav a vizelettel ürül, a mebeverinalkohol szintén, részben a megfelelő karboxilsav (MAC), részben demetilált karboxilsav (DMAC) formájában.
Gyermekpopuláció
A mebeverin semmilyen gyógyszerformájával sem végeztek gyermekeken farmakokinetikai vizsgálatokat.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A mebeverin kifejlesztése során széles körű akut, szubakut és reprodukciós toxicitási vizsgálatokat végeztek számos állatfajon.
Per os alkalmazott egyetlen adaggal, ill. ismételt adagokkal végzett toxicitási vizsgálatok során izgatott viselkedéssel kísért központi idegrendszeri hatásokat (főleg tremort és convulsiót) figyeltek meg patkányokon, nyulakon és kutyákon. Kutyákon a maximális klinikai humán adag (napi 400 mg) kétszeresének megfelelő adagoknál jelentkezett convulsio. Patkányokon és nyulakon ezeket a tüneteket a klinikai humán dózist jelentősen meghaladó adagoknál észlelték (patkányoknál pl. a maximális humán dózis 15-szöröse esetén).
A reproduktív toxicitást nem vizsgálták elegendő mértékben állatkísérletekben. Patkányokon és nyulakon 100 mg/kg-ig terjedő, egy adagban alkalmazott napi dózisig nem mutatkozott teratogén potenciál. Patkányokon azonban embriotoxikus hatást (csökkent mérvű fejlődés, embrionális letalitás) észleltek naponta kétszer alkalmazott 50 mg/kg-os adag mellett, ami a humán maximális klinikai dózis kétszeresének felel meg. Ez a hatás nyulakon nem volt tapasztalható.
Hím és nőstény patkányokon végzett orális termékenységi vizsgálat során nem észleltek hatást az F0-ás és három F1-es generációban a humán dózisig terjedő, ill. azt is elérő adagolás mellett.
Egyik állatfajnál sem tapasztaltak teratogén hatást.
A standard in vitro és in vivo genotoxicitási vizsgálatokban a mebeverin a genotoxikus hatásoktól mentesnek bizonyult. Karcinogenitási vizsgálatokat nem végeztek, mivel nem áll fenn annak gyanúja, hogy a gyógyszer karcinogén tulajdonsággal rendelkezne.
Egy humán májmikroszómákat alkalmazó vizsgálatban, amelynek során a mebeverinnek és a mebeverinsavnak az etanolt metabolizáló citokróm P 2E1 rendszerre gyakorolt hatását tanulmányozták, sem a mebeverin, sem a mebeverinsav nem gátolta a CYP 2E1-et.
Patkányokon tanulmányozták a mebeverinnek és az etanolnak a motoros koordinációra gyakorolt hatását. A vizsgálat eredményei azt mutatták, hogy a mebeverin nem befolyásolta a motoros koordinációt sem etanollal együtt alkalmazva, sem önmagában. A mebeverin nem potencírozta az etanol hatását.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
A kapszula tartalma (granulátum): hipromellóz, glicerin-triacetát, talkum, 30%-os poliakrilát-diszperzió, magnézium-sztearát, 30%-os metakrilsav-etilakrilát-kopolimer (1:1) diszperzió.
Kapszulahéj: titán-dioxid (E 171), zselatin.
Jelölőfesték: sellak, fekete vas-oxid (E 172), propilén-glikol.
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
3 év
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 30 °C-on, az eredeti csomagolásban tárolandó.
Hűtőszekrényben nem tárolható!
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
30 db retard kemény kapszula PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény
kezelésével kapcsolatos információk
Nincsenek különleges előírások.
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN)
Bármilyen fel nem használt készítmény, illetve hulladékanyag megsemmisítését a helyi előírások szerint kell végrehajtani.
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Abbott Healthcare Products B.V.
C. J. van Houtenlaan 36
1381 CP Weesp
Hollandia
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T-5265/01
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY KIADÁSÁNAK/MEGÚJÍTÁSÁNAK
DÁTUMA
2006. 01. /2011. 04. 21.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2011. november 22.