TELFAST 180MG FILMTABLETTA / 05
|
Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét!
|
|
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Telfast 120 mg filmtabletta
Telfast 180 mg filmtabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
2.1 Általános leírás
Telfast 120 mg filmtabletta:
Filmtabletta
Barack színű, kapszula alakú, filmbevonatú tabletta, egyik oldalán "012" jelzéssel, másik oldalán írott "e" jelöléssel ellátva. Törési felülete fehér színű.
Telfast 180 mg filmtabletta:
Filmtabletta
Barack színű, kapszula alakú, filmbevonatú tabletta, egyik oldalán "018" jelzéssel, másik oldalán "e" jelöléssel ellátva. Törési felülete fehér színű.
2.2 Minőségi és mennyiségi összetétel
120 mg, ill. 180 mg fexofenadin-hidroklorid filmtablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
120 mg filmtabletta:
Szezonálisan jelentkező allergiás rhinitis tüneteinek enyhítése.
180 mg filmtabletta:
Krónikusan fennálló idiopathiás urticaria tüneteinek enyhítése.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Felnőttek és 12 éves kor feletti gyermekek
Telfast 120 mg filmtabletta: a javasolt adag naponta egyszer 120 mg, étkezés előtt bevéve.
Telfast 180 mg filmtabletta: a javasolt adag naponta egyszer 180 mg, étkezés előtt bevéve.
Különleges betegcsoportok
Idős kor, vese- vagy májkárosodás. Az eddigi vizsgálatok alapján dózismódosítás nem szükséges.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Figyelmeztetni kell azon betegeket akiknek a kórelőzményében cardiovascularis megbetegedés szerepel vagy jelenleg cardiovascularis megbetegedésben szenvednek, hogy az antihisztaminoknál, mint a fexofenadin is, tachycardia és szívdobogás-érzés jelentkezhet (lásd 4.8 pontot).
Mint a legtöbb új gyógyszer esetében, csak korlátozottan állnak rendelkezésre az idősekkel és a károsodott vese-, illetve májműködésű betegekkel kapcsolatos adatok.
E speciális csoportokban óvatosan alkalmazzák a gyógyszert.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A fexofenadin nem alakul át a májban, így nem is lép kölcsönhatásba a májjal kapcsolatos mechanizmus révén más gyógyszerekkel. A fexofenadin-hidroklorid együttes alkalmazása eritromicinnel vagy ketokonazollal két-háromszorosára növeli a fexofenadin koncentrációját a plazmában. A változást a QT szakaszra gyakorolt semmilyen hatás nem kísérte, és az egyenként adott gyógyszerekhez képest a nem kívánt események semmilyen fokozódásával nem járt.
Az állatkísérletek alapján úgy tűnik, hogy a fexofenadin plazmaszintjének az emelkedése, amit az eritromicinnel vagy ketokonazollal egyidejű alkalmazás után figyeltek meg, a gyomor-bélrendszeri felszívódás fokozódásának és az epével történő kiválasztás vagy a gyomor-bélrendszeri szekréció csökkenésének tulajdonítható.
Nem figyeltek meg kölcsönhatást a fexofenadin és az omeprazol között.
Alumínium- és magnézium-hidroxid gélt tartalmazó savkötő 15 perccel a fexofenadin-hidroklorid előtt alkalmazva csökkentette a biohasznosulást, a valószínűleg a gyomor-bélrendszerben bekövetkező kötődés miatt. A fexofenadin-hidroklorid, valamint az alumínium- és magnézium-hidroxid tartalmú savkötők alkalmazása között 2 órás szünetet tanácsos tartani.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség:
Terhes nőkön történő alkalmazásra nincs megfelelő adat a fexofenadin-hidroklorid tekintetében.
A rendelkezésre álló, korlátozott számú állatkísérlet nem utal a terhességet, az embrionális/magzati fejlődést, szülést vagy a szülés utáni fejlődést közvetlenül vagy közvetett módon károsan befolyásoló hatásra (lásd 5.3).
A Telfast csak akkor alkalmazható terhesség alatt, ha az egyértelműen szükséges.
Szoptatás:
Nincsenek adatok az anyatejben levő fexofenadin mennyiségére fexofenadin-hidroklorid alkalmazását követően. Amikor terfenadint adtak szoptató anyáknak, azt találták, hogy a fexofenadin átjutott az anyatejbe. Ezért szoptatás ideje alatt nem javasolt a fexofenadin-hidroklorid alkalmazása.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A farmakodinámiás profil és a jelentett nem kívánt események alapján valószínűtlen, hogy a fexofenadin-hidroklorid tabletták hatást gyakorolnának a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre. Objektív próbákban kimutatták, hogy a Telfastnak nincsen szignifikáns hatása a központi idegrendszerre. Ez azt jelenti, hogy a betegek vezethetnek gépjárművet, illetve végezhetnek összpontosítást igénylő feladatokat. Mindamellett - az érzékeny és a gyógyszerekre szokatlanul reagáló személyek azonosítása érdekében - ajánlatos ellenőrizni az egyéni reakciót a gépjárművezetés, illetve a bonyolult feladatok végrehajtása előtt.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A feltüntetett gyakoriságokat a következő megegyezés felhasználásával határoztuk meg:
nagyon gyakori (?1/10);
gyakori (?1/100 - ?1/10);
nem gyakori (?1/1000 - ?1/100);
ritka (?1/10 000 - ?1/1000);
nagyon ritka (?1/10 000);
nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
A klinikai vizsgálatok során felnőtteknél a következő mellékhatásokat jelentették a placeboval azonos gyakorisággal.
Idegrendszeri betegségek és tünetek:
Gyakori
* fejfájás
* bágyadtság
* szédülés
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:
Gyakori
* hányinger
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók:
Nem gyakori
* fáradtság
A forgalomba hozatalt követően felnőtteknél a következő mellékhatások fordultak elő:
Immunrendszeri betegségek és tünetek:
Gyakorisága nem ismert:
* hiperszenzitív reakciók, mint pl. angioedema, mellkasi nyomásérzés, nehézlégzés, kipirulás, valamint szisztémás anafilaxiás reakció
Pszichiátriai kórképek:
Gyakorisága nem ismert:
* álmatlanság
* idegesség
* alvászavarok illetve kóros álmok, rémálmok/paroniria
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek
Gyakorisága nem ismert:
* tachycardia
* szívdobogás-érzés
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:
Gyakorisága nem ismert:
* hasmenés
A bőr és a bőr alatti szövetek betegségei és tünetei:
Gyakorisága nem ismert:
* kiütés (rash)
* urticaria
* viszketés
4.9 Túladagolás
Tünetei: A fexofenadin-hidroklorid túladagolása kapcsán az alábbiakról számoltak be: szédülés, bágyadtság, fáradtság, és szájszárazság. . Gyermekeknek két hétig naponta kétszer 60 mg-ig terjedő adagokat, valamint egészséges felnőtteknek 800 mg-ig terjedő egyszeri adagokat és 1 hónapig naponta kétszer 690 mg-ig terjedő adagokat, illetve 1 évig naponta egyszer 240 mg-ot alkalmaztak anélkül, hogy klinikailag jelentős mellékhatások alakultak volna ki a placebóhoz viszonyítva.
A fexofenadin-hidroklorid maximális tolerált adagját nem határozták meg.
Kezelése: A fel nem szívódott gyógyszer eltávolítására a szokásos módszereket kell alkalmazni. Tüneti és szupportív terápia javasolt. A fexofenadin-hidroklorid hemodialízissel nem távolítható el hatásosan a vérből.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Gyógyszerterápiás csoport: szisztémásan alkalmazott antihisztaminok, ATC kód: R06A X26
A fexofenadin-hidroklorid nem szedatív H1-antihisztamin. A fexofenadin a terfenadin farmakológiailag aktív metabolitja.
Az embereken végzett hisztamin bőrreakció (csalángöb és bőrpír) vizsgálatokban a fexofenadin-hidroklorid egyszeri és napi kétszeri adása után kimutatták, hogy a gyógyszer egy órán belül kifejti az antihisztamin hatást, ami 6 óra múlva maximális, és 24 órán keresztül tart. 28 napi adagolás után sem volt arra utaló bizonyíték, hogy e hatással szemben tolerancia alakulna ki. Pozitív dózis-hatás összefüggést találtak a 10 mg-tól 130 mg-ig terjedő per os adagok esetében. Az antihisztamin hatás e modelljében azt találták, hogy a 24 órán keresztül fennmaradó egyenletes hatás eléréséhez legalább 130 mg-os adagokra volt szükség. A bőrpírral reagáló területek több mint 80%-ának az esetében maximális volt a gátló hatás. A szezonális allergiás rhinitisben végzett klinikai vizsgálatokkal kimutatták, hogy 120 mg-os adag elegendő a 24 órás hatékonysághoz.
A QTc szakaszokban nem figyeltek meg jelentős különbségeket a placebóhoz képest, amikor szezonális allergiás rhinitises betegeknél két héten át naponta kétszer 240 mg-ig terjedő adagban alkalmaztak fexofenadin-hidrokloridot. Szintén nem figyelték meg a QTc szakaszok szignifikáns változását a placebóhoz viszonyítva egészséges személyek esetében, akik hat hónapon keresztül naponta 60 mg-ig terjedő adagban, 6,5 napig naponta kétszer 400 mg-os adagban, valamint 1 évig naponta egyszer 240 mg-os adagban kaptak fexofenadin-hidrokloridot. A fexofenadin az emberi terápiás koncentráció 32-szerese mellett sem gyakorolt hatást az emberi szívből klónozott késleltetett egyirányú kálium-csatornára.
Érzékenyített tengerimalacok esetében a fexofenadin-hidroklorid (5-10 mg/ttkg) gátolta az antigénnel kiváltott bronchospasmust, továbbá a terápiást meghaladó koncentrációban (10-100 µmol) gátolta a hisztamin kibocsátását a peritonealis hízósejtekből.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A fexofenadin-hidroklorid per os alkalmazás után gyorsan felszívódik a szervezetben, a Tmax az adagot követően mintegy 1-3 óra múlva következik be. Az átlagos Cmax érték naponta egyszeri 120 mg adag alkalmazása után körülbelül 289 ng/ml, naponta egyszeri 180 mg után pedig mintegy 494 ng/ml volt.
A fexofenadin 60-70%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. A fexofenadin metabolizmusa (a májban, illetve a májon kívül) elhanyagolható, mivel - mind az állatok, mind az ember esetében - a vizeletben és a székletben kimutatott egyetlen fő vegyület volt. A fexofenadin plazmakoncentrációja kettős exponenciális görbe szerint csökken, ismételt adagolás után a végső eliminációs felezési idő 11-15 óra. A fexofenadin egyszeri és ismételt adagolást követő farmakokinetikája naponta kétszer 120 mg per os adagig lineáris. Naponta kétszer 240 mg-os adag mellett a görbe alatti terület dinamikus egyensúlyi állapotában a növekedés kissé volt nagyobb az arányosnál (8,8%), ami azt jelzi, hogy a fexofenadin farmakokinetikája a naponta kétszer 40 mg és 240 mg közötti adagok mellett gyakorlatilag lineáris. Az elimináció fő útja valószínűleg az epével történő kiválasztás, míg a bevett adag 10%-a a vizelettel ürül ki változatlanul.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A kutyák 6 hónapon keresztül naponta kétszer 450 mg/ttkg-ot toleráltak, és az alkalmanként előforduló hányáson kívül nem volt tapasztalható toxikus hatás. Az egyszeri adagokkal kutyákon és rágcsálókon végzett vizsgálatok során szintén nem lehetett a kezeléssel kapcsolatos jelentős eltérést megfigyelni a boncoláskor.
Radioizotóppal jelzett fexofenadin-hidrokloriddal patkányokon végzett szöveti eloszlási vizsgálatok alapján a fexofenadin nem lép át a vér-agy gáton.
A mutagén hatásra vonatkozó különféle in vitro és in vivo próbák azt mutatták, hogy a fexofenadin-hidroklorid nem mutagén.
A fexofenadin-hidroklorid karcinogén potenciálját a terfenadin vizsgálatai, valamint kiegészítő farmakokinetikai vizsgálatok felhasználásával mérték fel. A terfenadint (napi 150 mg/ttkg-ig terjedő adagban) kapott patkányok és egerek esetében karcinogén hatás bizonyítéka nem volt megfigyelhető.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Magnézium-sztearát, kroszkarmellóz-nátrium, hidegenduzzadó kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz.
Bevonat: "rózsaszín vas-oxid keverék", "sárga vas-oxid keverék"(E171 és E172), povidon, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, hipromellóz (E-5), titán-dioxid (E 171), hipromellóz (E-15), makrogol 400.
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
3 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 30 °C-on tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
10 db, ill. 30 db filmtabletta, fehér átlátszatlan PVC/PE/PVDC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések
Nincsenek különleges előírások.
Megjegyzés:
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
sanofi-aventis Zrt.
1045 Budapest, Tó u. 1-5.
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMAI
OGYI-T-6450/01 (120 mg filmtabletta 10x)
OGYI-T-6450/02 (120 mg filmtabletta 30x)
OGYI-T-6450/04 (180 mg filmtabletta 10x)
OGYI-T-6450/05 (180 mg filmtabletta 30x)
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
1998. augusztus 4./2009. július 3.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2011. június 20.
3
OGYI/47603/2010 2. verzió
OGYI/47604/2010