NOVOCETRIN 5MG FILMTABLETTA
|
Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét!
|
|
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Novocetrin 5 mg filmtabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
5 mg levocetirizin-dihidroklorid filmtablettánként.
Laktózt tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta
Fehér - tört fehér, ovális, filmbevonatú tabletta. A tabletta egyik oldalán mélynyomású "LC5" jelzés van. A tabletta másik oldala sima.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A levocetirizin javallata a perenniális allergiás rhinitis, a szezonális allergiás rhinitis és a krónikus idiopathiás urticaria tüneti kezelése.
4.2 Adagolás és alkalmazás
A filmtablettát szájon át kell bevenni, folyadékkal együtt és egészben kell lenyelni. Étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető.
Felnőttek és serdülők:
Az ajánlott adag naponta egyszer 5 mg.
Gyermekek 6 és 12 éves kor között:
Az ajánlott napi adag 5 mg naponta egyszer.
A Novocetrin nem javasolt 6 év alatti gyermekek számára a biztonságosságra és a hatásosságra vonatkozó adatok elégtelensége miatt.
Idősek:
Jelenleg nincsenek arra utaló adatok, hogy idősek esetében csökkenteni kellene az adagot, feltéve, hogy a veseműködésük normális.
Vesekárosodásban szenvedő betegek:
A veseműködéstől függően egyénileg kell meghatározni az adagolási időközöket. A következő táblázatra támaszkodva, a jelzett módon állítsa be az adagot. Az adagolási táblázat használatához szükség van a beteg becsült kreatinin-clearance (CLcr) értékére ml/perc-ben kifejezve. A CLcr (ml/perc) a szérumkreatinin (mg/dl) meghatározása alapján, a következő képlet segítségével becsülhető meg:
Az alkalmazott adag módosítása károsodott veseműködésű betegek esetében:
Csoport
Kreatinin clearance (ml/perc)
Adag, adagolási gyakoriság
Normális
80
1 tabletta, naponta egyszer
Enyhe
50 - 79
1 tabletta, naponta egyszer
Közepesen súlyos
30 - 49
1 tabletta, kétnaponta egyszer
Súlyos
< 30
1 tabletta, háromnaponta egyszer
Végstádiumú veseelégtelenség - dializált betegek
< 10-
Ellenjavallt
Májkárosodásban szenvedő betegek:
A csak májkárosodásban szenvedő betegek esetében nincsen szükség adagmódosításra. Olyan betegek esetében, akik májkárosodásban és vesekárosodásban is szenvednek, ajánlatos az alkalmazott adag módosítása (lásd fent: Vesekárosodásban szenvedő betegek).
A kezelés időtartama:
A kezelés időtartama a panaszok jellegétől, tartamától és lefolyásától függ. Szénanáthára általában 3-6 hét, rövid pollenexpozíció esetén akár már egy hét is elegendő lehet. Az 5 mg levocetirizint tartalmazó filmtablettával jelenleg hathónapos kezelési időszakra vonatkozóan állnak rendelkezésre klinikai tapasztalatok.
4.3 Ellenjavallatok
Levocetirizinnel vagy más piperazin származékokkal, illetve a készítmény bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknek, 10 ml/perc-nél kisebb kreatinin clearance esetében.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Ne lépje túl a megadott adagot!
A levocetirizin-dihidroklorid szedése hatévesnél fiatalabb gyermekek esetében nem javasolt, mivel a jelenleg rendelkezésre álló filmtabletta még nem teszi lehetővé az adag személyre szabott megadását.
Az egyidejű alkoholfogyasztás esetében ajánlatos az óvatosság (lásd: Kölcsönhatások).
Ritkán előforduló örökletes galaktóz-intoleranciában, Lapp laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Levocetirizinnel nem végeztek interakciós vizsgálatokat (nem történtek vizsgálatok CYP3A4 enziminduktorokkal sem); a racém vegyülettel, a cetirizinnel végzett, számos ilyen vizsgálat során nem észleltek klinikailag jelentős nemkívánatos kölcsönhatásokat (pszeudoefedrinnel, cimetidinnel, ketokonazollal, eritromicinnel, azitromicinnel, glipiziddel és diazepámmal ). A cetririzin clereance kis mértékű (16%-os) csökkenését figyelték meg egy napi egyszer 400 mg teofillin és többszöri adagban alkalmazott cetirizin együttes adásával végzett vizsgálat során; ugyanakkor a teofillin felszabadulását nem befolyásolta az egyidejűleg alkalmazott cetirizin.
A táplálék nem csökkenti a levocetirizin felszívódásának mértékét, bár a felszívódás sebessége lassul.
Az arra érzékeny betegek esetében a cetirizin vagy levocetirizin alkohollal, illetve egyéb, a központi idegrendszert deprimáló szerekkel történő együttes alkalmazása hatást gyakorolhat a központi idegrendszerre, noha kimutatták, hogy a racém cetirizin nem fokozza az alkohol hatását.
4.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség
A rendelkezésre álló, korlátozott számú adat nem utal a cetirizin terhességre vagy a magzatra/újszülöttre gyakorolt káros hatására. A mai napig nincs egyéb releváns epidemiológiai adat. A levocetirizinnel kapcsolatban nincsenek terhességre vonatkozó klinikai adatok. Az állatkísérletek nem utalnak a terhességet, az embrionális/magzati fejlődést, szülést vagy a szülés utáni fejlődést közvetlenül vagy közvetett módon károsan befolyásoló hatásra (lásd 5.3 pont). Terhes nőknek csak gondos mérlegelést követően rendelhető.
Szoptatás
A levocetirizin várhatóan kiválasztódik az anyatejbe, ezért a Novocetrin alkalmazása a szoptatás alatt nem javasolt, adása abban az esetben megfontolandó, ha az anya számára a várható előny nagyobb a szoptatott csecsemőt érő kockázatnál..
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A levocetirizin nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Mindazonáltal, egyes betegek somnolentiát, fáradékonyságot és astheniát tapasztalhatnak a levocetirizin kezelés alatt. Emiatt azon betegeknek, akik gépjárművet szándékoznak vezetni, illetve potenciálisan veszélyes tevékenységet folytatni vagy gépeket üzemeltetni, figyelembe kell venniük a gyógyszerkészítményre adott egyéni válaszreakciójukat.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A nemkívánatos hatások osztályozása a következők szerint történt:
Nagyon gyakori (?1/10)
Gyakori (?1/100 - <1/10)
Nem gyakori (?1/1000 - <1/100)
Ritka (?1/10 000 - <1/1000)
Nagyon ritka (<10 000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
Nagyon gyakori (?1/10)
Gyakori (?1/100 - <1/10)
Nem gyakori (?1/1000 - <1/100)
Ritka (?1/10 000 - <1/1000)
Nagyon ritka (<1/10 000)
Nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)
Laboratóriumi vizsgálatok eredményei
Testsúlynövekedés, kóros májfunkciós vizsgálati eredmények
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek
Palpitatio
Idegrendszeri betegségek és tünetek
Somnolentia, fejfájás
Szembetegségek és szemészeti tünetek
Látászavarok
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek
Dyspnoe
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Szájszárazság
Hasi fájdalom
Nausea
A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei
Angioneurotikus ödéma, pruritus, kiütés, urticaria
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók
Fáradékonyság
Asthenia
Immunrendszeri betegségek és tünetek
Túlérzékenység, beleértve az anafilaxiát is
Máj- és epebetegségek illetve tünetek
Hepatitis
4.9 Túladagolás
a) Tünetek
A túladagolás tünetei közé tartozhat felnőttek esetében az álmosság, gyermekek esetében pedig kezdetben az izgatottság és nyugtalanság, amit álmosság követ.
b) A túladagolás kezelése
A levocetirizinnek nincsen specifikus antidotuma.
Amennyiben túladagolás történne, tüneti illetve szupportív kezelés alkalmazása ajánlott. Ha a gyógyszer bevétele óta rövid idő telt el, gyomormosás végezhető. A levocetirizin hemodialízissel nem távolítható el hatékonyan a szervezetből.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: szisztémás antihisztaminok, piperazin-származékok
ATC kód: R06A E09
A levocetirizin, a cetirizin (R)-enantiomerje, hatékony és szelektív perifériás H1-receptor antagonista.
A receptorkötési vizsgálatokban kimutatták a levocetirizin nagyfokú affinitását a humán H1-receptorok iránt (Ki = 3,2 nmol/l). A levocetirizin affinitása kétszerese a cetirizinének (Ki = 6,3 nmol/l). A levocetirizin H1-receptorokról történő disszociációjának felezési ideje 115 ? 38 perc.
Egészséges önkénteseken végzett farmakodinámiás vizsgálatokkal igazolták, hogy fele akkora adag mellett a levocetirizin aktivitása a cetirizinéhez hasonló mind a bőr-, mind az orrtünetek esetében.
In vitro vizsgálatokban (Boyden-kamrában és sejtréteg-technikákkal végzett) kimutatták, hogy a levocetirizin gátolja az eotaxin által indukált transendothelialis eosinophil migrációt mind a bőr, mind pedig a tüdősejteken keresztül. Egy 14 felnőtt betegen végzett,in vivo farmakodinámiás vizsgálatban (bőrkamra-módszer) kimutatták, hogy az 5 mg levocetirizin összehasonlítva a placebóval három fontos gátló hatást fejt ki a pollen-indukálta reakció első hat órájában: gátolja a VCAM-1 kiáramlást, módosítja a vascularis permeabilitást és csökkenti az eozinofil sejtek beáramlását.
A levocetirizin hatékonyságát és biztonságosságát számos - szezonális allergiás rhinitisben, ill. perenniális allergiás rhinitisben szenvedő betegeken végzett kettős vak, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban igazolták. Az 5 mg levocetirizint tartalmazó filmtablettával jelenleg hathónapos kezelési időszakra vonatkozóan állnak rendelkezésre klinikai tapasztalatok.
Farmakokinetikai/farmakodinámiás összefüggés:
A hisztaminnal kiváltott ödémás-gyulladásos reakció gátlásában 5 mg levocetirizin hasonló hatású, mint 10 mg cetirizin. Ami a cetirizint illeti, a hisztaminnal kiváltott bőrreakciókra gyakorolt hatása nem függ a plazmakoncentrációtól.
Az EKG vizsgálatok szerint a levocetirizin nem befolyásolja a QT intervallumot.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A levocetirizin farmakokinetikája egyenesen arányos az adaggal és független az időtől, a vizsgált személyek között pedig csekély volt az eltérés. A farmakokinetikai profil ugyanaz, ha az enantiomert önmagában, vagy ha cetirizinként adják. A felszívódási és kiválasztási folyamat során nem lép fel királis inverzió.
Felszívódás:
A szájon át történő alkalmazás után a levocetirizin gyorsan és jelentős mértékben felszívódik. Felnőttekben, az adagolás után 0,9 órával eléri a plazmában a csúcskoncentrációt. A dinamikus egyensúlyi állapot (steady state) két nap alatt alakul ki. Egy 5 mg-os orális dózis egyszeri adását követően a plazma csúcskoncentráció értéke jellemzően 270 ng/ml, ismételt adása után pedig 308 ng/ml. A felszívódás mértéke független az adagtól és az elfogyasztott étel sem befolyásolja, a csúcskoncentrációt azonban csökkenti és késlelteti.
Eloszlás:
Sem a szöveti eloszlásról, sem pedig a vér-agy gáton történő átjutásra vonatkozóan nem állnak rendelkezésre humán adatok. Patkányokban és kutyákban a legmagasabb szöveti szinteket a májban és a vesékben mérték, a legalacsonyabbat pedig a központi idegrendszer területén.
Emberekben a levocetirizin 90%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. A levocetirizin eloszlása korlátozott mértékű, az eloszlási térfogat értéke 0,4 l/kg.
Biotranszformáció:
A levocetirizin metabolizációjának mértéke emberben kisebb, mint az adag 14%-a, emiatt a genetikai polimorfizmusból vagy az enzim-inhibitorok egyidejű szedéséből eredő különbségek elhanyagolhatóaknak tekinthetők. A metabolizmus típusai közül az aromatikus oxidáció, az N- és O-dealkiláció és taurin konjugáció tartozik ide. A dealkilációban elsősorban a CYP 3A4 izoenzim, az aromatikus oxidációban pedig több és/vagy nem azonosított CYP izoenzim vesz részt. A levocetirizin az 5 mg-os orális adagot követően kialakuló csúcskoncentrációknál jóval magasabb koncentrációkban sem befolyásolja a CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 és 3A4 izoenzimek aktivitását.
Csekély mértékű metabolizmusa és a metabolikus gátló hatás hiánya miatt a levocetirizinnek más szerekkel - illetve más szereknek levocetirizinnel - fellépő kölcsönhatása valószínűtlen.
Kiválasztás:
A levocetirizin felezési ideje a plazmában, felnőttekben 7,9 ? 1,9 óra. Kisgyermekek esetében a felezési idő rövidebb.
A teljes test clearance átlagértéke felnőttekben 0,63 ml/perc/kg. A kiválasztás legnagyobb mértékben a vizelettel történik, ami átlagosan az adag 85,4%-ának felel meg. A széklettel csak a beadott adag 12,9%-a ürül. A levocetirizin tehát mind glomerularis filtrációval, mind aktív tubularis szekrécióval választódik ki a vesében.
Vesekárosodás:
A levocetirizin teljes test clereance-e korrelál a kreatinin clearance-ével. Ezért a közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek esetében a levocetirizin adagolási időközének módosítása javasolt a kreatinin-clearance alapján. Anuriás, végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegekben a levocetirizin teljes test clearance-e kb. 80%-kal csökken az egészséges egyénekben mért értékekhez képest. A szokásos négyórás hemodialízis időtartama alatt a levocetirizin < 10%-a távolítható el a szervezetből.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A hagyományos - farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási, karcinogenitási, reprodukciós toxicitási - vizsgálatokból származó preklinikai adatok azt igazolták, hogy a készítmény nem jelent különleges veszélyt az emberre.
Preklinikai eredményeket csak a maximális humán expozíciót jóval meghaladó expozíciók mellett figyeltek meg, melyeknek a klinikai alkalmazás szempontjából csekély a jelentősége.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Tablettamag
Mikrokristályos cellulóz,
Laktóz-monohidrát,
Vízmentes kolloid szilícium-dioxid,
Magnézium-sztearát.
Filmbevonat
Opadry? Y-1-7000, amely a következőkből áll:
Hipromellóz,
Titán-dioxid,
Makrogol 400.
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
36 hónap
6.4 Különleges tárolási előírások
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
Alumínium-OPA/alumínium/PVC buborékfólia
7, 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 90 és 100 filmtablettát tartalmazó kiszerelések.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések
Bármilyen fel nem használt készítmény, illetve hulladékanyag megsemmisítését a helyi előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: ? (egy kereszt)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Teva Magyarország zRt, 1074 Budapest, Rákóczi út 70-72.
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-20737/01 7×
OGYI-T-20737/02 10×
OGYI-T-20737/03 28×
OGYI-T-20737/04 30×
OGYI-T-20737/05 100×
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
2009. február 5.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2009. június 3.
3
15134/41/09