HIDRASEC 100MG KEMÉNY KAPSZULA
|
Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét!
|
|
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Hidrasec 100 mg kemény kapszula
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
100 mg racekadotril kemény kapszulánként.
Segédanyagok: 41 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz kemény kapszulánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Kemény kapszula
Elefántcsontszínű, fehér, kénes szagú port tartalmazó, 2-es méretű kemény kapszula.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A Hidrasec 100 mg kemény kapszula felnőttek akut hasmenésének tüneti kezelésére javallott, amikor oki terápia nem lehetséges.
Amennyiben az oki terápia lehetséges, racekadotril kiegészítő kezelésként alkalmazható.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Orális alkalmazásra.
Felnőttek:
A kezdő adag 1 kapszula a napszaktól függetlenül. Ezt követően naponta 3-szor 1 kapszula, lehetőleg a főétkezések előtt. A kezelést addig kell folytatni, amíg két normál székletet nem regisztrálnak. A kezelés nem haladhatja meg a 7 napot.
Speciális betegcsoportok:
Gyermekpopuláció
Speciális gyógyszerformák állnak rendelkezésre csecsemők, gyermekek és serdülők kezelésére.
Időskorúak
Nincs szüksége adagmódosításra időskorúak esetében.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A racekadotril alkalmazása nem módosítja a rehidráció szokásos rendjét.
A székletben megjelenő vér vagy a purulens széklet és láz azt jelezheti, hogy a hasmenést invazív baktériumok okozhatják vagy más, súlyos betegség állhat fenn. Ilyen esetekben ezért nem szabad alkalmazni a racekadotrilt.
Ennek a készítménynek krónikus hasmenés esetén való alkalmazására vonatkozólag nem áll rendelkezésre elegendő vizsgálati adat. Antibiotikum okozta hasmenésben sem vizsgálták a racekadotrilt.
Korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegekre vonatkozólag. Ezeket a betegeket óvatossággal kell kezelni (lásd az 5.2 pontot).
A gyógyszer hatása csökkenhet folyamatosan hányó betegeknél.
Figyelmeztetés:
Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes galaktózintoleranciában, lapp laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz-malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Mindeddig nem írták le emberi alkalmazás esetén a készítménynek más gyógyszerekkel való kölcsönhatását.
Humán alkalmazás esetén a racekadotrilnak loperamiddal vagy nifuroxaziddal való együttadása nem módosította a racekadotril kinetikáját.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Termékenység
Sprague-Dawley patkányokon racekadotrillal végzett vizsgálatok termékenységre gyakorolt hatást nem mutattak ki.
Terhesség
A racekadotril terhes nőknél történő alkalmazása tekintetében nem áll rendelkezésre információ.
Állatkísérletek nem igazoltak direkt vagy indirekt káros hatásokat terhesség, termékenység, embrionalis/foetalis fejlődés, szülés vagy postnatalis fejlődés tekintetében. Mivel azonban nem került sor speciális klinikai vizsgálatokra, a racekadotril terhes nőknek nem adható.
Szoptatás
Mivel nem ismert, hogy a racekadotril kiválasztódik-e a humán anyatejbe,a készítmény szoptató nőknek nem adható.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A racekadotril nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
2714 racekadotrillal és 496 placebóval kezelt felnőtt betegen folytatott farmakológiai és klinikai vizsgálatokból származó adatok állnak rendelkezésre. A mellékhatások összincidenciája 13,6% volt a racekadotrillal kezelt betegek körében, míg 22% volt a placebócsoportban. A leggyakoribb mellékhatások a fejfájás (1,8% vs. 1,6%), hányinger (1,5% vs. 2,4%) és obstipatio (1,3% vs. 1,4%) voltak.
Az alább felsorolt mellékhatások fordultak elő nagyobb gyakorisággal a racekadotrillal kezeltek körében, mint a placebócsoportban, ill. a következő mellékhatásokat jelentették a forgalmazás során. A mellékhatások előfordulási gyakoriságát az alábbiak szerint tüntettük fel: nagyon gyakori (? 1/10), gyakori (? 1/100 - < 1/10), nem gyakori (? 1/1000 - < 1/100), ritka (? 1/10 000 - < 1/1000), nagyon ritka (< 1/10 000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
Idegrendszeri betegségek és tünetek
Gyakori: fejfájás
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei
Nem gyakori: bőrkiütés, eythema.
Nem ismert: erythema multiforme, nyelvödéma, arcödéma, ajaködéma, szemhéjödéma, angioödéma, urticaria, erythema nodosum, papulás bőrkiütés, prurigo, pruritus, toxikus bőrkiütés.
4.9 Túladagolás
Nem jelentettek túladagolásos esetet.
Felnőtteknél alkalmaztak 2 g (a terápiás dózis 20-szorosának megfelelő) fölötti egyszeri adagokat, de nem tapasztaltak káros hatást.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Egyéb diarrhoea-ellenes szerek
ATC kód: A07XA04
A racekadotril egy előanyag, ún. "prodrug", amelynek aktív metabolitjává, tiorfanná kell hidralizálódnia. A tiorfan az enkefalináznak az inhibitora, amely enzim egy különböző szövetekben jelen lévő, jelentős mértékben a vékonybél epitheliumában megtalálható sejtmembránpeptidáz. Ez az enzim működik közre az exogén peptidek hidrolízisében és az endogén peptidek, mint pl. az enkefalinok lebontásában. Következésképp a racekadotril védi az emésztőrendszerben fiziológiailag aktív endogén enkefalinokat, megnyújtva azok antiszekrétoros hatását.
A racekadotril tisztán intesztinális antiszekrétoros hatóanyag. Csökkenti a koleratoxin vagy gyulladás által indukált intesztinális víz- és elektrolit-hiperszekréciót, de nincs hatása a szekréciós alapműködésre. A racekadotril gyors diarrhoea-ellenes hatást vált ki, miközben nem befolyásolja az intesztinális tranzit időtartamát.
A racekadotril nem okoz hasi feszülést. Klinikai vizsgálatokban a racekadotril a placebóhoz hasonló mértékben idézett csak elő szekunder obstipatiót. Orálisan alkalmazva kizárólag perifériásan hat, nincs hatása a központi idegrendszerre.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Abszorpció
Orális alkalmazást követően a racekadotril gyorsan felszívódik. A plazmaenkefalináz gátlásának kifejlődéséhez szükséges idő 30 perc.
A racekadotril biohasznosulását nem befolyásolja az étkezés, bár a maximális hatás elérését mintegy másfél órával késlelteti.
Eloszlás
Az alkalmazott adagnak csupán kb. 1%-a oszlik el a szövetekben. A racekadotril aktív metabolitjának, a (RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptomethyl)-3-phenylpropyl)-glicinnek 90%-a kötődik a plazmaproteinekhez, főként az albuminhoz.
A racekadotril hatástartama és hatáserőssége dózisfüggő. A plazmaenkefalináz-gátlás maximumának eléréséhez mintegy 2 óra szükséges és ez 75%-os gátlásnak felel meg a 100 mg-os adag alkalmazása mellett.
A 100 mg-os adag által kiváltott plazmaenkefalináz-gátlás időtartama kb. 8 óra.
Metabolizmus
A racekadotril plazmaenkefalináz-gátlással mért biológiai felezési ideje megközelítőleg 3 óra.
A racekadotril gyorsan hidrolizálódik egy aktív metabolittá, (RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptomethyl)-3-phenylpropyl)-glicinné, ami viszont inaktív metabolitokká alakul. A racekadotril ismételt alkalmazása sem okoz akkumulációt a szervezetben.
A racekadotril nem módosítja a fehérjéhez való kötődését az olyan, fehérjéhez erősen kötődő hatóanyagoknak, mint a tolbutamid, warfarin, nifluminsav, digoxin vagy fenitoin.
Májelégtelenségben szenvedő betegeknél [a Child-Pugh osztályozás szerinti B fokozatú cirrhosis] a racekadotril aktív metabolitjának a kinetikai profilja az egészséges személyekéhez hasonló Tmax és T?-értékeket mutatott, viszont a Cmax- és az AUC-értékek 65, ill. 29%-kal kisebbek voltak, mint az egészséges alanyoknál.
Súlyos veseelégtelenségben szenvedőknél (kreatinin-clearance 11-39 ml/min) a racekadotril aktív metabolitjának a kinetikai profilja kisebb (49%-kal kisebb) Cmax-értéket és nagyobb T?-, valamint 16%-kal nagyobb AUC-értékeket mutatott, mint egészséges önkénteseknél (akiknél a kreatinin-clearance >70 ml/min volt).
Kiválasztódás
A racekadotril inaktív metabolitok formájában eliminálódik. A kiürülés főként a vesén keresztül történik és csak sokkal kisebb mértékben a széklettel. A tüdőn keresztüli kiválasztódás nem jelentős.
In vitro adatok szerint a racekadotril/ tiorfan nem gátolja klinikailag jelentős mértékben a CYP3A4, 2D6, 2C9, 1A2 és 2C19 enzimeket.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Napi 500 mg/ttkg adaggal folyamatosan (1 évig) kezelt felnőtt majmok esetében generalizált infekciók és az oltásokra adott csökkent antitestválasz volt megfigyelhető. A racekadotril egerek esetében 1 heti, ill. 1 havi adagolást követően sem volt immunotoxikus.
A preklinikai vizsgálatok során olyan hatások, mint pl. súlyos, legnagyobb valószínűséggel aplasztikus anaemia, fokozott diuresis, ketonuria, diarrhoea, csak a maximális humán expozíciós szintet jelentősen meghaladó expozíció esetén jelentkeztek. Ennek klinikai relevanciája ismeretlen.
Állatokban a racekadotril fokozta a butil-hioszcinnak a béltranzitra gyakorolt hatását, valamint a fenitoin antikonvulzív hatását.
A racekadotril nem rendelkezik klinikailag releváns genotoxikus potenciállal.
Az állatkísérletek nem mutattak teratogén hatásokat.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Por
laktóz-monohidrát
hidegen duzzadó (kukorica)keményítő
magnézium-sztearát
vízmentes kolloid szilícium-dioxid
Kapszula
sárga vasoxid (E 172)
titán-dioxid (E 171)
zselatin
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
2 év
6.4 Különleges tárolási előírások
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
6, 10, 20, 100 (5x20) és 500 kapszula PVC/PVDC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Nincsenek különleges előírások.
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).
Bármilyen fel nem használt készítmény, illetve hulladékanyag megsemmisítését a helyi előírások szerint kell végrehajtani.
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Bioprojet Europe Ltd.
29, Earlsford Terrace - EI-Dublin-2
Írország
Tel.: +33 1 47 03 66 33
Fax: +33 1 47 03 66 30
E-mail: jm.lecomte@bioprojet.com
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-22076/03 10x
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
2012. 03. 26.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2012. március 26.