LOPACUT 2MG FILMTABLETTA
|
Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét!
|
|
1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Lopacut 2 mg filmtabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
2 mg loperamid-hidroklorid filmtablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta.
Fehér, kerek, két oldalán domború filmtabletta "6" mélynyomattal. Átmérője 8 mm.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
" Akut hasmenés tüneti, rövid ideig tartó kezelésére felnőttek és 12 évesnél idősebb serdülők esetén.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Az alkalmazás módja: orális alkalmazás.
Felnőttek és 12 évesnél idősebb korú serdülők:
Kezdő dózis két tabletta, majd minden laza széklet után 1 tabletta, legalább 2-3 órával a kiindu-lási dózis után. A maximális napi dózis legfeljebb 6 tabletta (12 mg) felnőtteknek, és 4 tabletta (8 mg) serdülőknek. Ha két napon belül nincs javulás, az Lopacut kezelést meg kell szüntetni.
Időskor
Nincs szükség az adag módosítására időskorú betegek esetén.
Vesekárosodás
Nincs szükség az adag módosítására vesekárosodásban szenvedő betegeknél.
Májkárosodás
A Lopacut filmtablettát májkárosodásban szenvedő betegeknél elővigyázatossággal kell alkalmazni (lásd 4.4 pont).
4.3 Ellenjavallatok
" A loperamiddal vagy a készítmény bármely segédanyagával szembeni ismert túlérzékenység.
" 12 évesnél fiatalabb gyermekeknek nem adható.
" A loperamid elsődleges kezelésként nem alkalmazható az alábbi eseteknél:
" Magas lázzal, véres széklettel járó akut dysentheria.
" Akut colitis ulcerosa, széles spektrumú antibiotikum kezeléssel összefüggő pseudomembranosus colitis.
" Invazív mikroorganizmusok, azaz például Salmonella, Shigella és Campylobacter által okozott bakteriális enterocolitis.
" Ha a perisztaltika gátlását kerülni kell a súlyos következmények pl. az ileus, megacolon vagy toxikus megacolon kockázata miatt.
" Krónikus hasmenés.
" A loperamid kezelést azonnal meg kell szakítani, ha székrekedés, haspuffadás vagy bélelzáródás lép fel.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Krónikus gyulladásos bélbetegségek esetében a loperamid elnyomhatja az akut leromlás tüneteit.
Akut hasmenésben a folyadék- és elektrolit-veszteség pótlásáról kell elsősorban gondoskodni. Ez különösen fontos akut hasmenéses gyermekeknél, legyengült és időskorú betegeknél. Ilyen esetekben a megfelelő folyadék- és elektrolit-pótlási terápia a legfontosabb intézkedés.
A loperamiddal csak a hasmenés tüneti kezelése érhető el. Ha a hasmenés kiváltó oka azono-sítható, a megfelelő specifikus kezelést kell alkalmazni.
Akut hasmenésben, ha 48 órán belül nem figyelhető meg klinikai javulás, a loperamid szedését abba kell hagyni, és a betegnek azt kell tanácsolni, hogy konzultáljon kezelőorvosával.
Mivel a tartós hasmenés egy potenciálisan sokkal súlyosabb állapot indikátora lehet, a loperamidot nem szabad hosszú ideig használni, amíg a hasmenés kiváltó okát nem vizsgálják ki.
Annak ellenére, hogy farmakokinetikai adatok nem állnak rendelkezésre májkárosodásban szenvedő betegeknél, a loperamidot ilyen betegeknél óvatosan kell alkalmazni a csökkent first-pass metabolizmus miatt. Májkárosodásban szenvedő betegeknél óvatosan kell alkalmazni ezt a gyógyszert, mivel relatív túladagolás alakulhat ki, amely központi idegrendszeri toxicitáshoz vezet..
Ha hasmenésben szenvedő AIDS-es betegek kezelése során a hasi puffadás jeleit tapasztalják, a loperamid adását abba kell hagyni. Loperamid hidroklorid kezelésben részesülő, AIDS-es betegeknél jelentkező, vírusok és/vagy baktériumok által okozott fertőzéses colitis kapcsán toxikus megacolon izolált előfordulásait jelentették.
Magas dózisú loperamid és a P-glikoproteint gátló gyógyszerek (azaz például kinidin, ritonavir, ciklosporin, verapamil, és néhány makrolid antibiotikum, például eritromicin és klaritromicin) kombinációját óvatosan kell alkalmazni (lásd a 4.5 pontot).
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Kolesztiramin
Kolesztiramin egyidejű beadása csökkentheti a loperamid felszívódását.
P-glikoprotein inhibitorok
A nem klinikai jellegű vizsgálatok szerint a loperamid a P-glikoprotein szubsztrátja, amely meg-található például a vér-agy gátban. A loperamid (16 mg-os egyszeri dózisban) együttes alkalma-zása kinidinnel, ritonavirral (P-glikoprotein inhibitorokkal) a loperamid plazmaszintjének 2-3-szoros emelkedését eredményezte. Elvileg a központi idegrendszerbe történő fokozott bejutása is előfordulhat. A (2-12 mg/nap maximális adagban alkalmazott) loperamid és a P-glikoprotein inhibitorok együttes alkalmazásakor tapasztalt farmakokinetikai kölcsönhatások klinikai jelentősége nem ismert, de a széndioxiddal szemben mutatott érzékenység centrális csökkenése, és így a légzésre gyakorolt hatása nem zárható ki. Magas dózisú loperamid és a P-glikoproteint gátló gyógyszerek, azaz például kinidin, ritonavir, ciklosporin, verapamil, és néhány makrolid antibiotikum, például eritromicin és klaritromicin kombinációját óvatosan kell alkalmazni. A dó-zis beállítását meg kell fontolni.
Itrakonazol
Loperamid (4 mg egyszeri dózis) és itrakonazol (a CYP3A4 és P-glikoprotein inhibitora) együttes alkalmazása a loperamid plazmakoncentrációk 3-4-szeres növekedését eredményezte. Ugyanabban a vizsgálatban egy CYP2C8 inhibitor, a gemfibrozil, körülbelül kétszeresre növelte a loperamid szintet. Az itrakonazol és a gemfibrozil kombinációja a loperamid plazma csúcskoncentrációjának 4-szeres növekedését, és a teljes plazma-expozíció 13-szoros növekedését eredményezte. Ezek a növekedések a pszichomotoros tesztek (ilyen például a szubjektív álmosság és a Digit Symbol Substitution Test) szerint nem jártak központi idegrend-szeri hatásokkal.
Ketokonazol
Loperamid (16 mg egyszeri dózis) és ketokonazol (a CYP3A4 és P-glikoprotein inhibitora) együttes alkalmazása a loperamid plazmakoncentrációk 5-szörös növekedését eredményezte. Ez a növekedés a pupillometriás mérés szerint nem járt megnőtt farmakodinámiás hatásokkal.
Dezmopresszin
Orálisan alkalmazott dezmopresszinnel végzett egyidejű kezelés a dezmopresszin plazmakon-centráció háromszoros növekedését eredményezte, feltehetően a kisebb gasztrointesztinális motilitás miatt.
Antikolinerg szerek
Az antikolinerg szerek lelassítják a gyomor és a belek kiürülését, így a loperamid hatása erősebb lehet.
Várható, hogy a hasonló farmakológiai tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerek fokozhatják a loperamid hatását, míg a gasztrointesztinális tranzitot fokozó gyógyszerek csökkenthetik a hatását.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
Korlátozott mennyiségű, terhes nőkre vonatkozó klinikai adat áll rendelkezésre. Patkánykísér-letekben magas dózisok beadása fokozott magzati mortalitást mutatott. Ezért, amíg további adatok nem elérhetőek, a loperamidot csak gondos megfontolás után szabad használni a terhesség során. Bár semmi nem utal arra, hogy a loperamid teratogén vagy embriogén tulajdon-ságokkal rendelkezik, a várt terápiás előnyöket mérlegelni kell a potenciális veszélyekkel szemben a loperamid terhesség (különösen az első trimeszter) idején való szedése előtt.
Szoptatás
A loperamid kis mennyiségben megjelenhet a humán anyatejben. Ezért a loperamid-hidroklorid szoptatás ideje alatt nem ajánlott
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetésre és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A hasmenéses tünetek Lopacuttal végzett kezelése során fáradtság, szédülés, álmosság léphet fel. Ennélfogva a készítményt gépjárművezetés vagy gépek kezelése esetén fokozott óvatossággal tanácsos alkalmazni (lásd 4.8 pont).
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Felnőttek, és 12 évnél idősebb gyermekek
A loperamid-hidroklorid (HCl) biztonságosságát 3076 felnőtt és 12 évnél idősebb gyermek esetén értékelték, akik 31 kontrollált és nem-kontrollált klinikai vizsgálatban vettek részt, amelyekben loperamid HCl-t használtak hasmenés kezelésére. Ezek közül 26 vizsgálatban akut hasmenést (n=2755), 5 vizsgálatban krónikus hasmenést (n=321) kezeltek.
Az akut hasmenés loperamid HCl-lel való kezelésére végzett klinikai vizsgálatokban a leggyakrabban jelentett (azaz ?1% előfordulási gyakoriságú) nemkívánatos gyógyszerhatások (ADR-ek) a következők voltak: székrekedés (2,7%), flatulencia (1,7%), fejfájás (1,2%) és hányinger (1,1%). A krónikus hasmenés kezelésére végzett klinikai vizsgálatokban a leggyakrabban jelentett (azaz ?1% előfordulási gyakoriságú) nemkívánatos gyógyszerhatások (ADR-ek) a következők voltak: flatulencia (2,8%), székrekedés (1,2%), hányinger (1,2%) és szédülés (1,2%).
A nemkívánatos hatások gyakoriság szerinti osztályozását az alábbiakban adjuk meg
" Nagyon gyakori ( 1/10)
" Gyakori ( 1/100 - <1/10)
" Nem gyakori ( 1/1000 - <1/100)
" Ritka ( 1/10 000 - <1/1000)
" Nagyon ritka (<1/10 000),
" Nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)
A loperamiddal végzett klinikai vizsgálatok, illetve a forgalomba hozatal utáni tapasztalatok alapján az alábbi mellékhatásokat jelentették:
Immunrendszeri betegségek és tünetek
ritka: allergiás reakció/túlérzékenységi reakcióa, és néhány esetben súlyos túlérzékenységi reakciók, beleértve az anafilaxiás reakciókata (beleértve az anafilaxiás sokkot is), anafilaktoid reakcióa
Pszichiátriai kórképek
nem ismert: álmosság
Idegrendszeri betegségek és tünetek
gyakori: szédülés, fejfájás
nem gyakori: álmossága
ritka: eszméletvesztésa, stupor, csökkent tudatállapota, hipertónia, koordinációs abnormalitása
Szembetegségek és szemészeti tünetek
ritka: miosis
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:
gyakori: székrekedés, hányinger, flatulentia, abdominalis spasmus, kólika,
nem gyakori: hasi fájdalmak, hasi diszkomfort, szájszárazság, felső hasi fájdalom, hányás, dyspepsia
ritka: ileusa (beleértve a paralitikus ileust), haspuffadás,megacolona (beleértve a toxikus megacolontb)
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei:
nem gyakori: bőrkiütés,
ritka: csalánkiütésa, viszketésa, angioödémaa, hólyagos bőrelváltozások, beleértve a Stevens-Johnson szindrómát is, erythema multiforme és toxikus epidermalis necrolysis
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek
ritka: vizelet-visszatartás
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók
ritka: fáradtsága
a: Ezt a tünetet a loperamid HCl-re kapott forgalomba-hozatal utáni tapasztalatok alapján került be. Mivel a forgalomba-hozatal utáni káros mellékhatások meghatározási eljárása nem tesz kü-lönbséget akut és krónikus indikáció, illetve felnőttek és gyermekek között, a gyakoriságot a loperamid HCl-lel végzett összes klinikai vizsgálat alapján határozzuk meg, beleértve a gyermekekkel (? 12 éves) végzett vizsgálatokat is (N=3683).
b: Lásd 4.4. Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Gyermekgyógyászati populáció
A loperamid HCl biztonságosságát 607, 10-13 éves betegben értékelték ki, akik 13 kontrollált és nem-kontrollált klinikai vizsgálatban vettek részt, amelyekben loperamid HCl-t használtak akut hasmenés kezelésére. Ebben a beteg-populációban az ADR profil általában hasonló volt ahhoz, amelyet a loperamid HCl-nek felnőttekkel és 12 évnél idősebb gyermekekkel végzett klinikai vizsgálataiban tapasztaltak.
4.9 Túladagolás
Toxicitás:
1-6 hónapos gyermekeknél 1-2 mg/nap súlyos-nagyon súlyos mérgezést eredményezett. 4 hónapos gyermekeknél 10 mg nagyon súlyos mérgezést okozott. 4 éves gyermeknél 3 mg 16 óra alatt közepes mérgezést okozott, míg 1 mg féléves gyermeknek, és maximum 12 mg 2 éves gyermeknek (akit gyomormosással kezeltek) enyhe mérgezést eredményezett. Felnőttnél 26 mg nem okozott semmilyen tünetet gyomormosás után.
Tünetek:
A tünetek gyakran késnek, és a gyermekekben ismételt dózisok után fordulnak elő. Túladagolás esetében (beleértve a máj-diszfunkció miatti relatív túladagolást is) központi idegrendszeri dep-resszió (bódulat, koordinációs abnormalitás, álmosság, miosis, muszkuláris hipertónia és légzés-depresszió), vizelet-visszatartás és ileus léphet fel. Letargia, szédülés, konfúzió, hallucinációk, csökkent tudatállapot, kóma. Apnoe. Fokozott vagy csökkent izomtónus, opisthotonus. Bradikardia, kamrai extraszisztolék. Hiperglikémia. Hányinger, hányás, székrekedés, és ritka esetekben paralitikus ileus. A gyermekek érzékenyebbek lehetnek a központi idegrendszeri hatásokra, mint a felnőttek.
Kezelés:
Ha indokolt, gyomormosás, aktív szén. A megfigyelést 24 órára kell kiterjeszteni, ha nagy dózist vettek be. Ha túladagolás tünetei lépnek fel, antidótumként naloxont lehet beadni. Mivel a loperamid hatásideje hosszabb, mint a naloxoné (1-3 óra), a naloxon ismételt beadására lehet szükség. Ezért a beteget legalább 48 óra hosszat szoros megfigyelés alatt kell tartani, hogy kimu-tassuk a lehetséges központi idegrendszeri depressziót. Központi idegrendszeri és légzésdepresszió esetében 0,4 mg naloxon adható IV (gyermekeknek 0,01 mg/kg IV) ismételten, amíg megkapjuk a hatást, majd szükség esetén ismét adható. Lehetőleg ellenőrzött légzés. Disztóniás reakciókban, izomgörcsökben diazepámot kell adni. Tüneti terápia.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: bélmozgást csökkentő szerek
ATC kód: A07DA03
A loperamid egy szintetikus opioid, amely a bélfal opiát receptoraihoz kötődve gátolja a bélmozgást, csökkenti a gasztrointesztinális szekréciókat, ami a hasmenés tüneteinek javulását eredményezi. A loperamid növeli az analis sphincter tónusát. A hasmenés elleni hatás egy 4 mg-os loperamid dózis bevétele után egy órán belül jelentkezik.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A loperamid a bélből könnyen felszívódik, de a májban csaknem teljes mértékben extrahálódik és metabolizálódik, majd konjugálódik és az epével kiválasztódik és a széklettel ürül. A bélfalhoz való nagy affinitása miatt, és erős first pass metabolizmusa miatt nagyon kevés loperamid jut el a szisztémás keringésbe.
Eliminációs felezési ideje a jelentések szerint körülbelül 11 (9-14) óra.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A loperamiddal végzett akut és krónikus vizsgálatokban nem tapasztaltak specifikus toxicitást. A loperamiddal és pro-drogjaival, azaz például loperamidoxiddal végzett in vivo és in vitro vizsgálatok nem mutattak genotoxikus hatást. Patkányokon végzett reprodukciós toxicitási vizsgálatokban nagyon nagy loperamid dózisok (40 mg loperamid/ttkg/nap adag - 240x MHUL) anyai toxicitáshoz, csökkent fertilitáshoz és csökkent embrió-túlélés kapcsolódtak. Alacsonyabb dózisok nem voltak hatással az anya és az embrió egészségi állapotára, illetve a peri- vagy posztnatális fejlődésre.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Tablettamag:
mikrokristályos cellulóz
hidegenduzzadó keményítő
kroszkarmellóz-nátrium
szilícium-dioxid
magnézium-sztearát
Tablettabevonat:
polidextróz
hipromellóz
titán-dioxid (E 171)
makrogol 4000
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
3 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
8 és 10 db filmtabletta PVC/Al buborékcsomagolásban és dobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Nincsenek különleges előírások.
Bármilyen fel nem használt készítmény, illetve hulladékanyag megsemmisítését a helyi előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Vitabalans Oy
Varastokatu 8
FI-13500 Hämeenlinna
Finnország
Tel: +358 (3) 615600
Fax: +358 (3) 6183130
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T-21698/01 (8x)
OGYI-T-21698/02 (10x)
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/
MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
2011. április 26.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2012. június 5.