INALLER 5MG FILMTABLETTA
|
Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét!
|
|
1. A GYÓGYSZER NEVE
Inaller 5 mg filmtabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
5 mg dezloratadin filmtablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta.
Kék színű, kerek, mindkét oldalán domború, 6,5 mm x 3,2 mm méretű filmtabletta.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Az Inaller 5 mg filmtabletta az alábbi betegségekhez társuló panaszok enyhítésére javasolt:
? allergiás rhinitis (lásd 5.1 pont)
? urticaria (lásd 5.1 pont)
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Felnőttek és (12 éves vagy annál idősebb) serdülőkorúak
1 filmtabletta naponta, étkezés közben vagy az étkezések közötti időben bevéve allergiás rhinitishez (beleértve az intermittáló és perzisztáló allergiás rhinitist is) és urticariához társuló panaszok enyhítésére (lásd 5.1 pont).
A dezloratadin 12-17 éves korú serdülőkorúaknál történő alkalmazását illetően a hatásosságra vonatkozó klinikai vizsgálati tapasztalat korlátozott (lásd 4.8 és 5.1 pont).
Az intermittáló allergiás rhinitis (a tünetek hetente kevesebb, mint 4 napig vagy kevesebb, mint 4 hétig vannak jelen) kezelését a beteg anamnézisének értékelése alapján kell végezni. A terápia a panaszok megszűnését követően megszakítható, majd azok ismételt megjelenésekor újra megkezdhető.
Perzisztáló allergiás rhinitis esetén (a tünetek hetente 4 vagy több napig és több mint 4 hétig vannak jelen) az allergén-expozíciós időszakok alatt a betegeknek folyamatos terápia javasolható.
Az alkalmazás módja
A dózis étkezéstől függetlenül bevehető.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával, vagy loratadinnal szembeni túlérzékenység.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A dezloratadin tabletta biztonságosságát és hatásosságát 12 évesnél fiatalabb gyermekeknél még nem állapították meg.
Súlyos veseelégtelenség esetén az Inaller 5 mg filmtablettát körültekintően kell alkalmazni (lásd 5.2 pont).
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Klinikai vizsgálatokban a dezloratadin tablettát eritromicinnel vagy ketokonazollal együttadva nem észleltek klinikai szempontból számottevő kölcsönhatást (lásd 5.1 pont).
Egy klinikai farmakológiai vizsgálatban a dezloratadin tabletta és alkohol együttadását követően a dezloratadin nem fokozta az alkohol teljesítményt rontó hatását (lásd 5.1 pont).
A dezloratadin metabolizmusáért felelős enzimet egyelőre nem azonosították, ezért nem zárható ki teljes mértékben, hogy más gyógyszerkészítményekkel kölcsönhatásba lép.
A dezloratadin nem gátolja a CYP3A4 működését in vivo, továbbá in vitro vizsgálatok szerint nem gátolja a CYP2D6 működését és nem szubsztrátja, illetve nem inhibitora a P-glikoproteinnek.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
A dezloratadin állatkísérletekben nem bizonyult teratogén hatásúnak.
A készítmény biztonságos adása terhesség alatt nem bizonyított, ezért terhesség alatt az Inaller 5 mg filmtabletta alkalmazása nem javasolt.
Szoptatás
A dezloratadin kiválasztódik az anyatejbe, ezért szoptató nők esetében az Inaller 5 mg filmtabletta alkalmazása nem javasolt.
Termékenység
Termékenységre vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Azon klinikai vizsgálatok során, ahol a járművezetéshez szükséges képességeket vizsgálták, nem fordult elő károsodás a dezloratadinnal kezelt betegeknél. Mindazonáltal a betegeket tájékoztatni kell arról, hogy nagyon ritkán egyesek álmosságot tapasztalnak, ami hatással lehet a járművezetésre és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A különböző indikációkban - beleértve az allergiás rhinitist és a krónikus idiopathiás urticariát is - folytatott klinikai vizsgálatok során a javasolt 5 mg-os napi adaggal kezelt betegek 3%-ánál jelentettek a dezloratadinnal nemkívánatos hatásokat a placebo-csoporthoz képest. A placebóhoz képest leggyakrabban jelentett mellékhatások a fáradtság (1,2%), a szájszárazság (0,8%) és a fejfájás (0,6%) voltak. Egy 578, 12-17 éves kor közötti serdülőkorúak körében végzett klinikai vizsgálatban a leggyakoribb mellékhatás a fejfájás volt, amely a dezloratadinnal kezelt betegek 5,9%-ánál és a placebót szedő betegek 6,9%-ánál jelentkezett.
A dezloratadin forgalmazása óta nagyon ritkán jelentett egyéb nemkívánatos hatások a következők:
Pszichiátriai kórképek: hallucinációk.
Idegrendszeri betegségek és tünetek: szédülés, aluszékonyság, álmatlanság, psychomotoros hyperaktivitás, konvulziók.
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek: tachycardia, palpitatio.
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: hasi fájdalom, hányinger, hányás, dyspepsia, hasmenés.
Máj- és epebetegségek, illetve tünetek: emelkedett májenzimszintek, emelkedett bilirubinszint, hepatitis.
A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei: myalgia.
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók: túlérzékenységi reakciók (pl. anaphylaxia, angiooedema, dyspnoe, viszketés, bőrkiütés és urticaria).
4.9 Túladagolás
Túladagolás esetén megfontolandó a még fel nem szívódott hatóanyag eltávolítása a szokásos módszerekkel. Tüneti és szupportív kezelés javasolt.
Egy ismételt dózisú klinikai vizsgálatban legfeljebb 45 mg (a javasolt adag 9-szeresének megfelelő) dezloratadin alkalmazásakor klinikailag számottevő hatást nem észleltek.
A dezloratadin hemodialízissel nem távolítható el, a peritonealis dialízissel történő eliminálásról nincs adat.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: antihisztaminok - H1-receptor antagonisták, ATC kód: R06A X27
A dezloratadin nem szedatív, hosszú hatású hisztamin-antagonista szelektív, perifériás H1-receptorantagonista hatással. A szájon át adott dezloratadin szelektíven blokkolja a perifériás H1 hisztaminreceptorokat, mivel a hatóanyag nem jut be a központi idegrendszerbe.
A dezloratadin antiallergiás hatását in vitro vizsgálatokkal bizonyították. Ezek során megállapították, hogy gátolja a gyulladáskeltő cytokinek (pl. IL-4, IL-6, IL-8 és IL-13) felszabadulását az emberi hízósejtekből és basophil leukocytákból, továbbá az endothelsejtekben megakadályozza a P-szelektin adhéziós molekula expresszióját. E megfigyelések klinikai jelentősége még bizonyításra szorul.
Egy ismételt dózisú klinikai vizsgálat során legfeljebb 20 mg/nap dózisú dezloratadint 14 napon át alkalmazva, statisztikailag vagy klinikailag lényeges, szív- és érrendszerre kifejtett hatást nem észleltek. Egy klinikai farmakológiai vizsgálat során a dezloratadint 45 mg/nap (a terápiás adag kilencszeresének megfelelő) dózisban 10 napig alkalmazva nem észlelték a QTc-intervallum megnyúlását.
Ketokonazollal és eritromicinnel végzett ismételt dózisú interakciós vizsgálatokban a dezloratadin plazmaszintje nem változott jelentős mértékben.
A dezloratadin alig penetrál a központi idegrendszerbe. Kontrollált klinikai vizsgálatokban az 5 mg-os javasolt napi dózissal kezelt betegeknél az aluszékonyság incidenciája nem volt nagyobb, mint a placebót szedőknél. A klinikai vizsgálatok során a dezloratadin napi egyszeri, 7,5 mg-os adagja nem befolyásolta a betegek pszichomotoros teljesítményét. Egy felnőttek körében végzett, egyszeri dózisú vizsgálatban az 5 mg dezloratadin nem befolyásolta a repülőgép-vezetési teljesítményt - beleértve a szubjektív álmosság fokozódását is-, illetve a repüléssel kapcsolatos feladatok ellátását.
A klinikai farmakológiai vizsgálatok során a dezloratadint alkohollal együttadva nem fokozta az alkohol teljesítményt csökkentő, illetve álmosító hatását. Nem volt lényeges különbség a pszichomotoros teljesítményben a dezloratadinnal vagy placebóval kezelt betegcsoportok között függetlenül attól, hogy önmagában vagy alkohollal együtt alkalmazták.
A dezloratadin hatékonyan enyhítette az allergiás rhinitis okozta panaszokat és tüneteket, mint például a tüsszögést, az orrváladékozást és orrviszketést, a szem viszketését, a könnyezést és a kötőhártya vérbőségét, valamint a szájpad viszketését. A panaszokat a dezloratadin 24 órán keresztül hatásosan csökkentette.
A 12-17 éves korú serdülőkorúaknál a dezloratadin tabletta hatásosságát klinikai vizsgálatokkal még nem bizonyították egyértelműen.
Az allergiás rhinitist a létező szezonális és perennialis besorolás mellett a tünetek időtartama szerint intermittáló allergiás rhinitisként (IAR) és perzisztáló allergiás rhinitisként (PER) is lehet osztályozni. Az intermittáló allergiás rhinitis meghatározása szerint a tünetek hetente kevesebb, mint 4 napig vagy kevesebb, mint 4 hétig vannak jelen. A perzisztáló allergiás rhinitis meghatározása szerint a tünetek hetente 4 vagy több napig és több mint 4 hétig vannak jelen.
A dezloratadin a rhino-conjunctivitises életminőség-kérdőív összpontszáma alapján hatásosan csökkentette a szezonális allergiás rhinitis által okozott megterhelést. A legnagyobb javulást a gyakorlati problémák és a mindennapos tevékenységet korlátozó panaszok terén észlelték.
A krónikus idiopathiás urticariát mint az urticariával járó állapotok modelljét vizsgálták, mivel a háttérben meghúzódó patofiziológia az etiológiától függetlenül hasonló, valamint azért, mert a krónikus betegek prospektív toborzása könnyebb. Mivel a hisztamin-felszabadulás minden urticariával járó betegség oki tényezője, ezért a dezloratadin a krónikus idiopathiás urticaria mellett várhatóan az
egyéb, urticariával járó állapotok tüneteinek enyhítésére is hatásos, amint ezt a klinikai ajánlások javasolják.
Két, hat hétig tartó placebo-kontrollált klinikai vizsgálatban a krónikus idiopathiás urticariában szenvedő betegeknél a dezloratadin az első adagolási intervallum végére hatásosan csökkentette a viszketést, a bőrkiütések nagyságát és számát. Mindkét vizsgálatban a hatás tartósan fennmaradt a 24 órás adagolási intervallumot követően is. Antihisztaminokkal krónikus idiopathiás urticariában folytatott más vizsgálatokhoz hasonlóan az antihisztaminokra nem reagáló, kis részarányú betegeket kizárták a vizsgálatból. A viszketés legalább 50%-os enyhülését a dezloratadinnal kezelt betegek 55%-ánál, míg a placebo kezelésben részesülők 19%-ánál tapasztalták. A dezloratadin-kezelés szignifikáns mértékben csökkentette az alvászavart és a nappali funkcióromlást is, melyeket ezen változók értékelésére használt négyfokozatú skálán mértek.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás
A dezloratadin az adagolást követő 30 perc múlva kimutatható a plazmában. A dezloratadin felszívódása jó, a maximális plazmakoncentrációt hozzávetőleg 3 óra múlva éri el.
Eloszlás
A dezloratadin mérsékelten (83-87%-ban) kötődik plazmafehérjékhez. A dezloratadint naponta egyszer, 5-20 mg dózisban, 14 napon keresztül adva nem észleltek klinikai szempontból számottevő akkumulációt.
Biotranszformáció
A dezloratadin metabolizmusáért felelős enzimet még nem azonosították, ezért nem zárható ki teljes mértékben a lehetőség, hogy kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel.
A dezloratadin nem gátolja a CYP3A4 működését in vivo, továbbá in vitro vizsgálatok szerint nem gátolja a CYP2D6 működését és nem szubsztrátja, ill. nem inhibitora a P-glikoproteinnek.
Egy egyszeri dózisú, 7,5 mg dezloratadinnal végzett klinikai vizsgálat során a tápláléknak (magas zsír- és kalóriatartalmú reggeli) nem volt hatása a dezloratadinra. Egy másik vizsgálatban a grapefruitlének szintén nem volt hatása a dezloratadinra.
Elimináció
A terminális felezési idő kb. 27 óra. A dezloratadin a felezési időnek (kb. 27 óra) és a napi egyszeri adagolási gyakoriságnak megfelelő mértékben kumulálódott.
A demográfiai jellemzőket tekintve a szezonális allergiás rhinitisben szenvedő betegekhez hasonló populáción elvégzett farmakokinetikai vizsgálatban az alanyok 4%-ánál alakult ki magasabb dezloratadin-koncentráció. Ez a százalékos arány az etnikai hovatartozástól függően változhat.
A maximális dezloratadin-koncentráció hozzávetőlegesen 3-szoros volt 7 óránál, a terminális felezési idő pedig kb. 89 órára változott. A biztonságossági profil azonban ebben az alcsoportban sem különbözött az általános populációra jellemzőtől.
Linearitás/nem-linearitás
A dezloratadin biohasznosulása az 5-20 mg dózistartományban az alkalmazott dózis nagyságával arányos.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A dezloratadin a loratadin elsődleges, aktív metabolitja. A loratadinnal és dezloratadinnal végzett nem-klinikai vizsgálatok során - hasonló mértékű dezloratadin-expozíció mellett - nem volt minőségi vagy mennyiség eltérés a dezloratadin és a loratadin toxicitása között.
A dezloratadinnal végzett hagyományos - farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási, reprodukciós toxicitási - vizsgálatokból származó nem-klinikai adatok azt igazolták, hogy a készítmény nem jelent különleges veszélyt az emberre.
Dezloratadinnal és loratadinnal folytatott karcinogenitási vizsgálatokkal alapján a készítménynek nincs rákkeltő hatása.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Tablettamag:
Mikrokristályos cellulóz, hidegen duzzadó kukoricakeményítő, magnézium-sztearát, vízmentes kolloid szilícium-dioxid.
Bevonat:
Opadry blue 03A30735 (melynek összetevői: hipromellóz, titán-dioxid (E171), mikrokristályos cellulóz, sztearinsav, indigotin [E132]).
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
24 hónap
6.4 Különleges tárolási előírások
A fénytől és nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
30 db filmtabletta PVC/PE/PVDC Aluminium vagy PVC/PCTFE (Aclar) - Aluminium buborékcsomagolásban és dobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Goodwill Pharma Kft.
6724 Szeged
Cserzy Mihály u. 32.
Magyarország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-22149/15 30x PVC/PE/PVDC - Alumínium buborékcsomagolásban
OGYI-T-22149/16 30x PVC/PCTFE (Aclar) - Alumínium buborékcsomagolásban
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2012. 05. 15.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2012. 05. 15.